СРЕДСТВО ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО АБСТИНЕНТНОГО СИНДРОМА Российский патент 2001 года по МПК A61K31/375 A61K31/51 A61K31/41 A61K33/06 A61K33/14 A61P25/32 

Изобретение относится к медицине, конкретно к наркологии, и касается пищевых добавок для купирования абстинентного синдрома.

Известно возникновение субъективно неприятного психофизического состояния на другой день после массивного употребления алкоголя. Это состояние связано с нарушением водно-электроидного баланса, интоксикацией продуктами распада алкоголя. В наркологии состояние после острой алкогольной интоксикации классифицируется как алкогольный абстинентный (постинтоксикационный) синдром, подлежит активной терапии только в тяжелых случаях, угрожающих жизни пациента, и ограничивается симптоматическими средствами.

В народной медицине известно использование солевых растворов ("капустный рассол"), крепкого чая и кофе с целью купирования алкогольного абстинентного синдрома. Известно применение 20 капель настойки мяты перечной на стакан холодной воды, при этом облегчается общее состояние, снижаются головные боли (Г.З.Миненджян. Сборник по народной медицине и нетрадиционным способам лечения. М., "Техноэкос", 1991. С. 220-221).

Недостатком данных средств является то, что не учитываются патогенетические механизмы, приводящие к тягостному психосоматическому состоянию, а именно уменьшение содержания в плазме крови ионов магния (что приводит к повышенной раздражительности, возбудимости и другим симптомам поражения центральной нервной системы); уменьшение содержания в плазме крови ионов калия (что приводит к нарушению сократительной способности миокарда, тремору и другим мышечным расстройствам); патологическое перераспределение ионов калия и натрия внутри- и вне клетки (что приводит к появлению отеков, ощущению жажды и уменьшению количества мочи); а также перегруженность печени и почек алкоголем и продуктами его распада (ацетальдегид, уксусная кислота и др.); усиление работы ферментных систем, что ослабляет функционирование организма в целом.

Известна фармацевтическая композиция для профилактики, лечения алкогольного опьянения и алкогольного абстинентного синдрома, содержащая янтарную кислоту (0,1-0,3 г) и лимонную кислоту (0,025-0,85 г). Эту композицию следует принимать 3-5 раз в сутки из расчета 3-5 мг/кг массы тела (Патент РФ 2039556, МКИ: A 61 K 31/19, опубл. 20.07.95 г.). Указанная композиция может применяться в бытовых условиях. Она стимулирует обменные процессы, обладает антитоксическим действием, обусловленным усилением выведения из организма алкоголя.

Однако упомянутую композицию наиболее целесообразно использовать до развития постинтоксикационного алкогольного синдрома, поскольку в состоянии алкогольного абстинентного синдрома активизация процесса выведения алкоголя не является актуальной.

Известна противоалкогольная композиция на основе биологического материала, содержащая наряду с лимонной и янтарной кислотами более 80 различных природных компонентов (Заявка Великобритании N 2198041, МКИ: A 61 K 31/195, опубл. 1987). Указанная композиция используется в качестве биологически активной добавки при изготовлении алкогольных и безалкогольных напитков, обладает антитоксическим действием и уменьшает потребление алкоголя.

Однако указанная добавка имеет высокую себестоимость, производство ее ограничено сырьевым источником.

Известен препарат Alka-Seltzer английской фирмы Miles, содержащий (в расчете на 1 таблетку) в качестве активного начала ацетилсалициловую кислоту в количестве 0,324 г и в качестве вспомогательных веществ 0,965 г лимонной кислоты и 1,625 г бикарбоната натрия (Листок-вкладыш к лекарственному препарату Alka-Seltzer, фирма Miles, Англия). Препарат применяют в период острого алкогольного опьянения.

Однако указанный препарат может применяться лишь эпизодически, при бытовом потреблении алкоголя. Длительное применение препарата Alka-Seltzer для детоксикации, в которой регулярно нуждаются больные алкоголизмом, приводит, вследствие присутствия в препарате аспирина, к серьезным последствиям: диспепсическим явлениям, изменениям в слизистой желудка, нарушениям функции нервной системы и процессам гемокоагуляции.

Известно применение настоя крапивы двудомной в качестве средства, обладающего антиалкогольной активностью (Патент РФ 2011382, МКИ: A 61 K 35/78, опубл. 30.04.94 г.). Средство уменьшает алкогольную интоксикацию.

Однако настой крапивы двудомной обладает недостаточно выраженным эффектом при устранении последствий острой и хронической алкогольной интоксикации.

Известно средство "Наркодел" для лечения алкогольной зависимости, представляющее собой измельченную массу с размером частиц 500-750 мкм и включающее (маc.ч.): трава чабреца 15-25; трава и соцветия мачка желтого 15-25; корневища левзеи софроловидной 8-15; трава золототысячника 8-15; трава толокнянки 8-15; соцветия пижмы 8-15; трава полыни 8-15; трава копытня европейского 5-10 (Патент РФ 2040271, МКИ: A 61 K 35/78, опубл. 27.07.95 г.).

Однако средство "Наркодел" применяется для лечения алкоголизма, но не обладает выраженным вытрезвляющим и детоксицирующим действием.

Известен вытрезвляющий сбор "Трезлевтон", включающий (мас.%): трава чабреца - 2,0; трава сушеницы топяной - 18,0; трава зверобоя - 18,0; плоды шиповника - 18,0; листья мяты перечной - 4,0; трава душицы - 4,0; корневища с корнями левзеи софроловидной - 36,0 (Патент РФ 2129008, МКИ: A 61 K 35/78, опубл. 20.04.99 г.).

Однако сбор применяется для вытрезвления лиц, употребляющих алкоголь, но не имеет выраженного детоксицирующего эффекта.

Прототипом (ближайшим аналогом) предлагаемого состава является средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома, включающее хлорид натрия (3,0-7,0) г, глюкозу, фруктозу или сахарозу (10,0-15,0) г, лимонную кислоту (2,0-6,0) г, аскорбиновую кислоту (1,0-4,0) г, 96%-ный этиловый спирт (8,0-25,0) г и остальное - воду до 1 литра (Патент РФ 2086237, МКИ: A 61 K 31/045, опубл. 1997 г.). Предпочтительно использовать упомянутое средство для прерывания запойных состояний и улучшения общего самочувствия в этих состояниях.

Однако это средство обладает слабым детоксикационным действием. Улучшая субъективные ощущения, это средство не может в достаточно короткий срок нормализовать нарушенные функции организма. Кроме того, данное средство может использоваться только для купирования алкогольного абстинентного синдрома больных алкоголизмом, т. к. в нем содержится этиловый спирт, который вызывает отвращение у лиц, не имеющих алкогольной зависимости.

Целью предлагаемого изобретения является создание средства, обладающего высокими органолептическими и детоксикационными свойствами, обеспечивающего в короткий срок нормализацию нарушенных функций организма при алкогольном абстинентном синдроме как у больных алкоголизмом, так и у лиц, не имеющих алкогольной зависимости.

Поставленная цель достигается тем, что средство купирования алкогольного абстинентного синдрома, включающее аскорбиновую кислоту, хлорид натрия и воду, дополнительно содержит тиамина хлорид, магния аскорбинат, калия хлорид, калия бромид, калия йодид, кальция лактат и кофеин, при следующем соотношении компонентов, г/л:
Аскорбиновая кислота - 02,-03
Тиамина хлорид - 0,06-0,1
Магния аскорбинат - 0,5-0,7
Калия хлорид - 1,0-1,5
Калия бромид - 0,3-0,5
Калия йодид - 0,1-0,2
Кальция лактат - 0,5-0,7
Хлорид натрия - 3,0-3,5
Кофеин - 0,1-0,2
Вода, л - До 1
Новые признаки предлагаемого средства заключаются в том, что оно дополнительно содержит соли тиамина хлорид, магния аскорбинат, калия хлорид, калия бромид, калия йодид, кальция лактат и кофеин при следующем соотношении компонентов, г/л:
Аскорбиновая кислота - 0,2 - 0,3
Тиамина хлорид - 0,06 - 0,1
Магния аскорбинат - 0,5 - 0,7
Калия хлорид - 1,0 - 1,5
Калия бромид - 0,3 - 0,5
Калия йодид - 0,1 - 0,2
Кальция лактат - 0,5 - 0,7
Хлорид натрия - 3,0 - 3,5
Кофеин - 0,1 - 0,2
Вода, л - До 1
Предлагаемое средство учитывает патогенетические механизмы, приводящие к тягостному психосоматическому состоянию после принятия большой дозы алкоголя: повышенная раздражительность и возбудимость; нарушение сократительной способности миокарда, мышечные расстройства; головная боль, отеки и ощущение жажды.

Для снятия постинтоксикационного синдрома при острой алкогольной интоксикации предлагаемое средство обеспечивает:
- повышение содержания в плазме крови ионов магния, что снижает раздражительность, возбудимость, т.е. устраняются симптомы поражения центральной нервной системы;
- повышение содержания ионов калия, что приводит к нормализации сократительной способности миокарда, устраняется тремор и другие мышечные расстройства;
- нормализует перераспределение ионов калия и натрия внутри- и вне клетки, что устраняет отеки и жажду, снижает нагрузку на печень и почки, нормализует работу ферментных систем.

При алкоголизме нарушен обмен калия, кальция и находящиеся в предлагаемом средстве соли калия и кальция восполняют их. Кроме того, наличие в препарате ионов калия, магния позволяет быстрее купировать абстинентное состояние у больных алкоголизмом и лиц, не имеющих алкогольной зависимости.

Кофеин стимулирует деятельность центральной нервной системы и оказывает кардиотонический эффект.

Бромид калия способствует восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения при нарушении их соотношения.

То есть предложено средство при таком составе и соотношении компонентов, которое обладает высокими органолептическими и детоксикационными свойствами.

Все компоненты предлагаемого средства используются в фармации для внутреннего применения или используются в пищевой промышленности.

Средство готовят следующим образом.

Берут 0,25 г аскорбиновой кислоты; 0,08 г тиамина хлорида; 0,6 г магния аскорбината; 1,25 г калия хлорида; 0,4 г калия бромида; 0,15 г калия йодида; 0,6 г кальция лактата; 3,25 г хлорида натрия; 0,15 г кофеина, заливают 993,27 л воды, тщательно перемешивают до полного растворения всех компонентов.

Количество взятых компонентов может быть максимальным или минимальным согласно формуле изобретения в зависимости от тяжести алкогольной интоксикации.

Средство рекомендуется применять для купирования постинтоксикационного синдрома при острой алкогольной интоксикации.

Полученный раствор принимают внутрь в течение 2-3 ч. Состав может быть использован при наличии бытового пьянства, начальных стадиях алкоголизма. Он не токсичен и не вызывает побочных явлений.

Кроме того, предлагаемое средство рекомендуется для применения лицами, не страдающими алкоголизмом, но часто вынужденных употреблять спиртные напитки.

Предлагаемый состав получали 38 больных второй стадии алкоголизма, находившихся на стационарном лечении по поводу алкогольного абстинентного синдрома (ААС) легкой и средней степени тяжести. Состав назначался в соответствии с предлагаемой нами дозировкой (до 1000 мл в сутки) в качестве монотерапии при легкой степени тяжести и в комплексе на фоне традиционного психофармакологического лечения алкогольного абстинентного синдрома при средней степени тяжести (седативные транквилизаторы, ноотропы, нейролептики).

В 1/3 наблюдений имела место комбинация предлагаемого состава с нейролептиками (тизерцин, неулептил, сонапакс), обусловленная тяжестью состояния больного (формы абстинентного синдрома с аффективными, агрипническими, психопатоподобными расстройствами). Для исключения возможности влияния сопутствующей терапии на эффективность лечения дозировка лекарственных составов, используемых в комбинации с составом, не изменялась на протяжении всего курса лечения. Контрольную терапевтическую группу (2) составили 30 больных алкоголизмом, стандартизированные к основной терапевтической группе по возрасту, стадии алкоголизма, которые прошли лечение способом-прототипом.

Сведения о терапевтической эффективности состава приведены в таблице 1. Анализировалось, прежде всего, фармакотерапевтическое влияние препарата на клиническую динамику церебральных, гастроинтестинальных, кардиоваскулярных и миофасциальных токсикогенных эффектов этанола в структуре ААС. Обращалось внимание также на нормотимолептические аспекты действия препарата при коррекции аффективных нарушений.

В структуре аффективных нарушений при ААС у больных астенодепрессивным проявлениям. Вектор нормотимолептической коррекции состава в нашем исследовании проецировался прежде всего на астеническом компоненте депрессивных нарушений (72,2% эффективности), в значительно меньшей степени на тревожно-фобические проявления (50,0%). При купировании астенодепрессивных расстройств у больных предпочтительнее оказалась традиционная психофармакотерапия транвилизаторами бензодиазепинового ряда.

Оценивая эффективность применения состава при алкогольном абстинентном синдроме средней степени тяжести необходимо указать на его отчетливое вегетостабилизирующее действие. Из церебральных клинических проявлений токсикогенных эффектов этанола наибольшую тропность к составу обнаружили церебрастенические расстройства. Терапевтический эффект состава отмечался при купировании данных расстройств уже на третий, в большинстве случаев на 6-7-й день лишения алкоголя. Важно подчеркнуть при этом, что применение состава не усугубляло дискоординаторно-атактические проявления токсикогенных эффектов алкоголя в структуре ААС. Применение состава для коррекции диссомнических расстройств, как показало исследование, целесообразно при комбинированном назначении его с препаратами гипнотиками для использования потенцирующего действия.

Клинически очевидный эффект состава был отмечен при изучении его влияния на интенсивность идеаторного компонента патологического влечения к этанолу. Так, в 68% случаев выявлена ускоренная по сравнению с контролем редукция патологического влечения к алкоголю во время абстинентного состояния, а в 47% случаев наблюдалось ослабление влечения к алкоголю в постабстинентном состоянии, причем в данных наблюдениях больные не были осведомлены (для исключения суггестивного эффекта) о характере действия назначаемого им препарата.

Предлагаемый состав был апробирован также при коррекции постинтоксикационного состояния при лечении 20 пациентов, страдающих бытовым пьянством, которые обратились за помощью в отделение аддиктивных состояний института на следующий день после алкогольной интоксикации. Клиническая апробация показала отличные и хорошие результаты. Значительное улучшение психосоматического состояния было отмечено у всех пациентов в первые 1,5-2 ч лечения. Купировались симптомы общей интоксикации, усиливался диурез, исчезали неприятные ощущения в области сердца, улучшались настроение, аппетит и общее самочувствие. Всем пациентам (20 человек) был предложен тест САН (самочувствие, активность, настроение) до лечения и через 3 ч после лечения предложенным составом. Результаты приведены в таблице 2.

Таким образом, результаты изучения клинической эффективности состава при купировании алкогольного абстинентного синдрома у больных второй стадии алкоголизма выявили вегетостабилизирующий, нормотимолептический, анальгезирующий эффекты его терапевтического действия. Из клинических проявлений токсикогенных эффектов этанола в структуре ААС наиболее выраженной чувствительностью к препарату обладают церебральные (цефальгия, головокружение), кардиоваскулярные (кардиальгия) и миофасциальные (мышечный дискомфорт) и гастроинтестинальные (желудочно-кишечный дискомфорт) симптомокомплексы. В общем комплексе соматовегетативных проявлений абстиненции (иначе именуемых как симптомы "соматического недомогания") особенно восприимчивы к курсовому действию состава оказались церебральные (астеноцефальгические) расстройства (51,2% эффективности). Среди аффективных нарушений наибольшую тропность к составу при алкогольном абстинентном синдроме имеют астенодепрессивные проявления (опосредованный эффект).

Предложенный состав не токсичен и не вызывает побочных явлений. Проведенные клинические исследования показали хорошую переносимость напитка, осложнений и побочных явлений отмечено не было. Данный состав может готовиться в аптеке.

Промышленная применимость. Предлагаемый состав для купирования алкогольного абстинентного синдрома может быть приготовлен как в условиях фармацевтических предприятий, так и в аптеках, имеющих соответственное оборудование.

Изобретение относится к медицине и касается средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома. Изобретение заключается в том, что средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома включает воду, солевые добавки, кофеин и витамины. В качестве солевых добавок используют сбалансированную солевую смесь, содержащую соли натрия, калия, кальция и магния при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает в короткий срок нормализацию нарушенных функций организма как у больных алкоголизмом, так и у лиц, не имеющих алкогольной зависимости. 2 табл.

Средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома, содержащее аскорбиновую кислоту, хлорид натрия и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит тиамина хлорид, магния аскорбинат, калия хлорид, калия бромид, калия йодид, кальция лактат и кофеин при следующем соотношении компонентов, г/л:
Аскорбиновая кислота - 0,2 - 0,3
Тиамина хлорид - 0,06 - 0,1
Магния аскорбинат - 0,5 - 0,7
Калия хлорид - 1,0 - 1,5
Калия бромид - 0,3 - 0,5
Калия йодид - 0,1 - 0,2
Кальция лактат - 0,5 - 0,7
Хлорид натрия - 3,0 - 3,5
Кофеин - 0,1 - 0,2
Вода, л - До 1