КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ГОТОВОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ЭНТЕРОСОРБЕНТА, СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ГОТОВОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ЭНТЕРОСОРБЕНТА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 A61K9/14 A61P1/14 

Изобретение относится к области медицины, медицинской промышленности и может найти применение при профилактике и лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Известна композиция для приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента, содержащая энтеросорбент (уголь активированный) и водный раствор сахара (сахарозы) (Регистр лекарственных средств России. М., Инфармхим, 1993, с. 856, столбец 1) - прототип композиции.

Однако готовая лекарственная форма, получаемая из данной известной композиции, подвержена повышенному микробному обрастанию из-за наличия в ней сахарозы - источника углерода, используемого обсеменяющей микрофлорой.

Известен эффективный энтеросорбент - гидролизный лигнин (патент РФ N 2125463, кл. A 61 K 35/78, 1998).

Однако у ряда больных прием гидролизного лигнина сопровождается побочными явлениями.

Известен способ приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента гидролизного лигнина, включающий его подсушивание и расфасовку - прототип способа приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента.

Однако данным известным способом не предусмотрены приемы введения дополнительных ингредиентов в композицию.

Известна лактулоза - дисахарид молочного сахара, молекула которого состоит из галактозы и фруктозы (Справочник "Лекарственные препараты и их применение /состав, свойства, применение, взаимодействие, противопоказания/" М, Изд-во "Сезам-маркетинг", 1998, с. 423).

Лечебно-профилактические свойства лактулозы определяются тем, что она не переваривается в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, а проходит транзитом в толстый кишечник, где создает питательную среду для роста и развития бифидобактерий.

В пищевой промышленности лактулозу используют в качестве лечебно-профилактической добавки в детские смеси и диетические молочные продукты.

Однако совместное применение энтеросорбентов и лактулозы для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта не описано.

Известен способ лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, включающий назначение гидролизного лигнина - прототип способа лечения.

Однако из клинической практики известно, что прием гидролизного лигнина может привести к запорам, к дисбактериозу.

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является получение новых лекарственных форм гидролизного лигнина, позволяющих избежать осложнений, вызываемых приемом гидролизного лигнина, и лечить заболевания желудочно-кишечного тракта.

Указанный технический результат достигается тем, что в композиции для приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента, содержащей энтеросорбент и водный раствор сахара, отличительной особенностью является то, что в качестве энтеросорбента она содержит гидролизный лигнин, а в качестве сахара - лактулозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
45-55%-ный водный раствор лактулозы - 10-20
Гидролизный лигнин с влажностью 55-65% - Остальное
Для приготовления готовой лекарственной формы в виде влажного порошка или влажных гранул целесообразно, чтобы композиция содержала гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 - 0,55 мкм, а для приготовления готовой лекарственной формы в виде пасты рекомендуется, чтобы гидролизный лигнин состоял из частиц размером 0,15 - 0,35 мкм.

Указанный технический результат достигается также тем, что в способе приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента гидролизного лигнина, включающем подсушивание и расфасовку, отличительной особенностью является то, что лигнин смешивают с лактулозой.

Целесообразно использовать лактулозу в виде 45 - 55%-ного водного раствора, который добавляют к гидролизному лигнину в количестве 10 - 20 мас.%.

Рекомендуется использовать лигнин с влажностью 55 - 65%, состоящий из частиц размером 0,15 - 0,55 мкм.

Гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 - 0,55 мкм, используемый для приготовления влажного порошка или влажных гранул, после смешивания с раствором лактулозы рекомендуется, соответственно, подсушить до влажности 50-70% и фасовать или подсушить до влажности 45-60% и расфасовать.

Влажный порошок и влажные гранулы рекомендуется фасовать в пакеты.

Гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 - 0,35 мкм, используемый для приготовления пасты, после смешивания с раствором лактулозы рекомендуется фасовать в тубы или в стеклянную тару.

Указанный технический результат достигается также тем, что в способе лечения и профилактики заболеваний желудочно-кишечного тракта, включающем назначение лигнина, отличительной особенностью является то, что назначение гидролизного лигнина совмещают с назначением целлюлозы.

На курс лечения продолжительностью 3 месяца назначают прием смеси, содержащей 3,8-4,2 г гидролизного лигнина и 0,73 - 0,77 г лактулозы в пересчете на сухое вещество по 2 раза в день в течение недели, чередуя с двумя неделями приема поливитаминов.

Собственные наблюдения впервые показали целесообразность совмещения приема больными гидролизного лигнина с приемом ими лактулозы, что приводит к более эффективному лечению и профилактике заболеваний желудочно-кишечного тракта, чем при раздельном приеме этих же лекарственных и профилактических средств.

Смеси гидролизного лигнина с лактулозой присвоили название "Лактофан".

Ниже приведены примеры реализации изобретения.

Пример 1. Приготовили готовую лекарственную форму в виде влажного порошка. Композиция содержала 80 мас.% гидролизного лигнина с влажностью 55%, содержащего частицы размером 0,25 - 0,55 мкм, и 20 мас.% 45%-ного водного раствора лактулозы. После перемешивания в роторном смесителе полученную смесь подсушили в термостате до влажности 50% и расфасовали в пакеты из ламинированной фольги. Готовые пакеты подвергли стерилизации.

Пример 2. По методике примера 1 приготовили готовую лекарственную форму в виде влажного порошка из гидролизного лигнина с влажностью 65%, состоящего из частиц размером 0,25 - 0,55 мкм, взятого в количестве 90 мас.%. К гидролизному лигнину добавили 10 мас.% 55%-ного водного раствора лактулозы. Смесь подсушили до влажности 70% и расфасовали в пакеты из ламинированной фольги, после чего подвергли стерилизации.

Пример 3. По методике примера 1 приготовили композицию, которую после подсушивания до влажности 45% пропустили через гранулирующее устройство. Полученную гранулированную влажную массу расфасовали в пакеты из ламинированной фольги и подвергли стерилизации.

Пример 4. По методике примера 2 получили композицию, которую после подсушивания до влажности 60% пропустили через гранулирующее устройство, расфасовали в пакеты из ламинированной фольги и подвергли стерилизации.

Пример 5. Приготовили смесь из гидролизного лигнина, содержащего частицы размером 0,15 - 0,35 мкм, и водного раствора лактулозы. Полученная смесь с влажностью 75% после тщательного перемешивания в роторном смесителе имела вид пастообразной массы, которую расфасовали в тубы и подвергли стерилизации.

Пример 6. В Институте педиатрии МЗ РФ провели испытание трех лекарственных форм Лактофана, полученных в соответствии с примерами 1 - 5. Испытание проводили на детях в возрасте 10 - 13 лет с диагнозом "дисбактериоз". Прием препарата осуществляли под контролем родителей. Дети находились под наблюдением врача-гастроэнтеролога. Все дети с раннего возраста наблюдались по симптоматике "заболевание желудочно-кишечного тракта". Симптомы: периодические жалобы на боли в животе, поносы, низкий показатель содержания бифидобактерий в массе кала (не выше 10²/г).

Группу детей из 11 человек разделили на три подгруппы: 5 человек - опытная и две контрольные по 3 человека. Детям опытной группы назначили Лактофан в количестве 3,8 - 4,2 г гидролизного лигнина и 0,73 - 0,77 г лактулозы в пересчете на сухое вещество на один прием. Дети принимали препарат в течение недели по 2 раза в день. Затем в течение двухнедельного перерыва дети принимали поливитамины. Чередование недельного приема Лактофана и двухнедельного приема поливитаминов продолжали 3 месяца.

Дети одной контрольной группы принимали гидролизный лигнин, дети второй контрольной группы - лактулозу.

После трехмесячного курса оценили общее самочувствие наблюдаемых детей и определили количество бифидобактерий в массе их кала.

В течение срока наблюдения у детей опытной группы наблюдали повышение числа бифидобактерий от 10²/г перед началом приема Лактофана до 10⁶/г после курса приема. У всех детей опытной группы прекратились поносы и жалобы на боли в области живота. Различий в результатах по приему детьми разных готовых лекарственных форм Лактофана не было выявлено.

Самочувствие детей контрольной группы, принимавших гидролизный лигнин, несколько улучшилось, но показатель количества бифидобактерий возрос незначительно. Периодически у детей наблюдалось расстройство желудка. По истечении трех месяцев детям данной контрольной группы назначили Лактофан, после чего их показатели постепенно сравнялись с показателями детей опытной группы.

Самочувствие и показатель количества бифидобактерий у детей контрольной группы, принимавших лактулозу, были лучше, чем у детей другой контрольной группы, принимавших гидролизный лигнин, но хуже, чем у детей опытной группы.

Таким образом, изобретение позволило достичь технический результат: получены три готовые лекарственные формы гидролизного лигнина, позволяющие избежать осложнений, наблюдающихся при приеме гидролизного лигнина, проводить профилактику и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Изобретение относится к области медицины. Изобретение характеризуется композицией, содержащей 10-20 мас.% 45-55%-ного раствора лактулозы и гидролизный лигнин влажностью 55-65% остальное. Получены готовые лекарственные формы в виде влажного порошка, гранулированного влажного порошка и пасты. Изобретение позволяет осуществлять профилактику и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, включая дисбактериоз. 3 с. и 6 з.п.ф-лы.

1. Композиция для приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента, содержащая энтеросорбент и водный раствор сахара, отличающаяся тем, что в качестве энтеросорбента она содержит гидролизный лигнин, а в качестве сахара - лактулозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
45-55%-ный Водный раствор лактулозы - 10 - 20
Гидролизный лигнин с влажностью 55 - 65% - Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что для приготовления готовой лекарственной формы в виде влажного порошка или влажных гранул она содержит гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 - 0,55 мкм, а для приготовления готовой лекарственной формы в виде пасты она содержит гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 - 0,35 мкм. 3. Способ приготовления готовой лекарственной формы на основе энтеросорбента гидролизного лигнина, включающий его подсушивание и расфасовку, отличающийся тем, что предварительно гидролизный лигнин смешивают с лактулозой. 4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что лактулозу используют в виде 45-55%-ного водного раствора, который добавляют к гидролизному лигнину в количестве 10 - 20 мас.%. 5. Способ по пп.3 и 4, отличающийся тем, что используют гидролизный лигнин с влажностью 55 - 65%, состоящий из частиц размером 0,15 - 0,55 мкм. 6. Способ по пп.3 - 5, отличающийся тем, что гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 - 0,55 мкм, используемый для приготовления влажного порошка или влажных гранул, после смешивания с раствором лактулозы, соответственно, подсушивают до влажности 50 - 70% и фасуют или подсушивают до влажности 45 - 60%, дополнительно гранулируют и фасуют. 7. Способ по пп.3 - 6, отличающийся тем, что влажный порошок или влажные гранулы фасуют в пакеты. 8. Способ по пп.3 - 5, отличающийся тем, что гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 - 0,35 мкм, используемый для приготовления пасты, после смешивания с раствором лактулозы фасуют в тубы и стеклянную тару. 9. Способ профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, отличающийся тем, что лечение и профилактику проводят в течение трех месяцев введением композиции по п. 1, два раза в день в течение недели, чередуя с приемом поливитаминов в течение двух недель.