ЭНТЕРОСОРБЕНТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2014 года по МПК A61K35/10 A61K31/70 A61K36/45 A61P1/00 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. Изобретение позволяет улучшить лечебно-профилактические свойства продукта, расширить ассортимент.

Известен способ получения энтеросорбента путем смешивания активированного угля с микрокристаллической целлюлозой (Патент РФ 2129425, МПК А61К 33/44, 47/38, 9/20). Однако длительное применение этого сорбента может привести к запорам и к выведению из организма физиологических ионов.

Известен состав энтеросорбента, включающий лигнин с микрокристаллической целлюлозой и пектин (Решетников В.И. Технология и стандартизация таблеток лигнина медицинского // Фармация в 21 веке: Инновации и традиции: Тез. докл. междунар. науч. конф. Санкт-Петербург, 7-8 апреля 1999 г.- СПб.: СПХФА, 1999. - С.69-70). Недостатком данного состава является низкая адсорбционная способность по белку, в то время как именно белковосвязывающая активность энтеросорбента обусловливает бактерио- и токсинсвязывающую способность при лечении кишечных токсикоинфекций.

Известна композиция для приготовления влажного порошка или влажных гранул лигнина, гидролизованного с лактулозой, используемая для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (Патент 2167669 РФ, опубл. 27.05.2001). Однако из клинической практики известно, что у ряда больных прием гидролизного лигнина сопровождается побочными явлениями - приводит к запорам и дисбактериозу, а лекарственная форма препарата - влажный порошок или паста может представлять сложность/неудобство для пациентов при дозированном приеме данного энтеросорбента и его хранении (определенный температурный режим).

Существует энтеросорбент, обладающий дополнительными пребиотическими свойствами и представляющий собой биологически активную добавку к пище или лекарственное средство в таблетированной форме, в состав которого входят гидролизный лигнин и лактоза (Патент 2279278 РФ, опубл. 10.07.2006). Использование данного препарата в большей степени способствует увеличению уровня полезной кишечной микрофлоры - лакто- и бифидобактерий, но не увеличивают его адсорбционную способность как меру функциональной активности энтеросорбентов. А приготовление самого препарата предполагает использование грануляции и таблетирования, усложняющих производство.

Наиболее близким к предлагаемому изобретению является по составу энтеросорбент и способ получения энтеросорбента из торфа путем сушки сырья, совмещенной с активацией и обеззараживанием в СВЧ-вакуумной установке (Патент 2105558 РФ, опубл. 27.02.1998). Однако этот препарат не имеет в своем составе дополнительных компонентов, таких как пектин, способствующих выведению тяжелых металлов и токсинов, снижающих уровень холестерина в крови, что, в свою очередь, повышает эффективность применения данного класса препаратов в целях лечения пищевых интоксикаций и заболеваний желудочно-кишечного тракта. Недостатком данного способа является также его высокая энергоемкость.

Задачей изобретения является создание энтеросорбента и способа его получения из торфа, обладающего высокой адсорбционной способностью и пребиотическими свойствами, расширение ассортимента энтеросорбентов.

Технический результат изобретения достигается тем, что энтеросорбент представляет собой биологически активную добавку к пище или лекарственное средство в виде порошковой смеси и содержит освобожденный от липидов торф, шрот клюквы и пребиотик при следующем соотношении компонентов, % мас.: шрот клюквы - 10-15, пребиотик - 15-30, освобожденный от липидов торф - остальное.

Энтеросорбент получают следующим образом.

Торф предварительно освобождают от липидов путем экстракции липидов смесью третбутилового эфира и этилового спирта в соотношении 1:1. Торф заливают смесью растворителей в соотношении 1:2, перемешивают в течение 30 минут, экстракцию повторяют дважды. Экстракт фильтруют и отгоняют растворители на роторном испарителе, получая биологически активный концентрат липидов, используемый в косметической продукции. Освобожденный от липидов торф сушат для удаления растворителей, затем совместно со шротом клюквы измельчают до размеров частиц 0.5-0.2 мм - экспериментально подтвержденная эффективность данного размера частиц. В приготовленную композицию вводится пребиотик (лактулоза, лактоза). Освобожденный от липидов торф содержит лигноцеллюлозные волокна и гуминовые вещества, обладающие высокой адсорбционной и детоксицирующей способностью. Пектин из шрота клюквы выводит тяжелые металлы и токсины, снижает уровень холестерина в крови. В шроте клюквы содержится значительное количество антиоксидантов, обладающих противовоспалительным действием. Пребиотические свойства энтеросорбента оказывают влияние на поддержание уровня нормальной микрофлоры кишечника. Примеры конкретного выполнения.

Пример 1. Для приготовления энтеросорбента верховой сфагновый фускум торф с зольностью 5%, степенью разложения 10% и влажностью 60% подвергают экстракции смесью третбутилового эфира и этилового спирта в соотношении 1:1 для извлечения липидов: торф заливают смесью растворителей в соотношении 1:2, перемешивают в течение 30 минут, экстракцию повторяют дважды. Экстракт фильтруют и отгоняют растворители на роторном испарителе, получая биологически активный концентрат липидов. Освобожденный от липидов торф сушат для удаления растворителей. Для приготовления готовой порошковой смеси смешивают торф, освобожденный от липидов, - 63% мас. с влажностью 10% и шрот клюквенный - 12% мас. с влажностью 10%, затем компоненты измельчают до размеров частиц 0,5-0,2 мм. В готовую композицию вводят 50%-ный водный раствор пребиотика (лактулоза, лактоза) - 25% мас. Компоненты смешивают, смесь досушивают до остаточной влажности 5-8%.

Подобранные количественные соотношения компонентов обеспечивают повышенную адсорбционную активность препарата и являются оптимальными для проявления у энтеросорбента дополнительного пребиотического и антиоксидантного действия, что относит данную композицию к наиболее перспективной в данном классе препаратов. Все расчеты компонентов выполнены на сухую массу и предполагают использование ингредиентов надлежащего качества, разрешенных для применения в фармацевтической и пищевой промышленности.

Пример 2. Получают энтеросорбент в виде порошковой смеси по п.1. Композиционная смесь влажностью 7% состояла из освобожденного от липидов торфа 75% мас., шрота клюквенного 10% мас. и пребиотика - лактулозы 15% мас. Адсорбционная способность (АС) смеси составляла по метиленовому синему (МС), имитирующему среднемолекулярные токсиканты, 145 мг/г, что превышает данную характеристику таблеток на основе гидролизного лигнина с добавлением лактозы в различных соотношениях компонентов в 3.2-4.1 раза (таблица 1).

Пример 3. Получают энтеросорбент в виде порошковой смеси по пп.1, при этом используя следующее содержание компонентов в смеси: освобожденный от липидов торф 55% мас., шрот клюквенный 15% мас. и лактулоза 30% мас. Показатель АС смеси измененного состава составил 160 мг/г, что превышает данную характеристику таблеток на основе гидролизного лигнина с добавлением лактозы в различных соотношениях компонентов в 3.5-4.5 раза (таблица 1).

Таким образом, предлагаемое изобретение позволяет получить природный энтеросорбент с улучшенными свойствами. Природный энтеросорбент на основе освобожденного от липидов торфа обладает высокой энтеросорбирующей способностью, неспецифическим дезинтоксикационным действием и пребиотической активностью. Он может связывать и выводить из организма патогенные бактерии и бактериальные токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь, аллергены, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ, в том числе билирубина, холестерина, мочевины, метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза. Он не токсичен, не всасывается, полностью выводится из кишечника в течение 24 часов.

Таблица 1. Адсорбционная способность (АС) энтеросорбентов по отношению к маркеру - метиленовому синему Образец Состав, % мас. Торф Шрот клюквы Пребиотик (лактулоза) АС, мг/г Пример 2 75 10 15 145 Пример 3 55 15 30 160 Прототип 1 99 - 1 45 Прототип 2 90 - 10 35

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к энтеросорбенту и способу его получения. Энтеросорбент на основе торфа, освобожденного от липидов, дополнительно содержит шрот клюквы, пребиотик при определенном соотношении компонентов. Способ получения энтеросорбента из предварительно высушенного сфагнового торфа, включающий удаление липидов экстракцией растворителями, смешивание со шротом клюквы, измельчение, смешивание с раствором пребиотиков - лактулозой или лактозой и сушку. Вышеописанный способ позволяет расширить ассортимент природных энтеросорбентов с улучшенными свойствами: высокой энтеросорбирующей способностью и пребиотической активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

1. Энтеросорбент на основе торфа, характеризующийся влажностью 5-8% и содержащий торф, освобожденный от липидов, шрот клюквы, измельченные до 0,5-0,2 мм, а также пребиотик - лактулозу или лактозу, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
шрот клюквы 10-15, пребиотик 15-30, освобожденный от липидов торф - остальное

2. Способ получения энтеросорбента по п.1, включающий высушивание верхового сфагнового торфа до влажности 10%, удаление липидов экстракцией растворителями, смешивание со шротом клюквы с влажностью 10%, измельчение до размеров частиц 0,5-0,2 мм, смешивание с 50% раствором пребиотика - лактулозой или лактозой и сушку до остаточной влажности 5-8%.