ГЛАЗНАЯ МАЗЬ Российский патент 2001 года по МПК A61F9/00 A61K31/726 A61K39/42 

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении патологии роговицы: травматические эрозии, ожоги, дистрофии.

Известна глазная мазь 3% ксероформная на ланолин-вазелиновой основе, недостатком которой является появление аллергических реакций вследствие присутствия ланолина и вазелина, а также недостаточная ранозаживляющая активность лекарственного вещества (Тенцова Л.И., Амошин М.Т. Полимеры в фармации. М., Медицина, 1980, с.10).

Наиболее близкой по технической сущности к заявляемому техническому решению является глазная мазь, содержащая в качестве лекарственного вещества масло шиповника, а в качестве основы - глицериноль метилцеллюлозу, эмульгатор Т2 и воду при следующем соотношении компонентов, вес.%:
масло шиповника - 5-10
метилцеллюлоза - 1-3
глицерин - 7-15
эмульгатор Т2 - 0,5-2
вода - остальное
Данная мазь используется в качестве ранозаживляющего средства при заболеваниях и травмах (патент РФ N 2000750 кл A 61 K 35/78, 1993 г.). Однако при всех своих положительных свойствах данная мазевая композиция не обладает бактериостатистическим действием в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, что очень важно при травматических повреждениях роговицы и не обладает тканевой специфичностью по отношению к роговице.

Нами была поставлена задача - повышение терапевтического эффекта мази и сокращение сроков лечения больных.

Поставленная задача достигается глазной мазью, содержащей лекарственные вещества и основу - метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т2, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества мазь содержит смесь гликозаминогликанов (ГАГ) и пиобактериофаг поливалентный очищенный жидкий при следующем соотношении компонентов, вес.%:
смесь гликоаминогликанов - 2,5-5,0
метилцеллюлоза - 1,0-3,0
глицерин - 7,0-15,0
эмульгатор Т2 - 0,5-2,0
пиобактриофаг поливалентный очищенный жидкий - остальное
Введение в состав мазевой композиции смеси ГАГ значительно ускоряет процессы клеточной генерации, стимулирует заживление ран роговицы, сокращает сроки лечения вялозаживающих ран и ожогов.

Пиобактриофаг поливалентный очищенный жидкий является одним из современных средств борьбы с раневой инфекцией. В связи с широким спектром действия пиобактриофаг комбинированный очищенный жидкий применяют при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель еще не установлен.

Для экспериментальной проверки заявляемой композиции были подготовлены 5 составов ингредиентов, 3 из которых показали оптимальные результаты (см.таблицу).

Лекарственные вещества:
Смесь гликозаминогликанов ГАГ (кератансульфат + хондроитинсульфат в соотношении 25: 75) получают из роговиц глаз крупного рогатого скота путем щелочно-солевого гидролиза и последующей ферментативной деструкции (Хим-фарм журнал 1997, N 6, стр.40-43).

Пиобактриофаг поливалентный очищенный жидкий (ФС 42-400 ВС-92). Препарат широкого спектра действия относится к классу антисептических средств, к группе антибактериальных препаратов природного происхождения. Представляет собой смесь фаголизатов бактерий стафилококков, стрептококков, клебсиелл пневмонии, этерхий колли, пневдомонас аэругиноза, протея, очищенных от бактериальных метаболитов. Препарат имеет вид прозрачной жидкости с желтоватым или зеленоватым цветом.

Компоненты основы.

Метилцеллюлоза водорастворимая (ТУ 6-01-71772) представляет собой метиловый эфир целлюлозы, содержащий 26-33% метоскильных групп. Волокнистый материал белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком. При комнатной температуре она образует в воде прозрачные вязкие растворы. Водные растворы метилцеллюлозы обладают большой связывающей, эмульгирующей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью.

Глицерин (ФС 42-698-73) получают из глицерина дистиллированного динамитного, высшего и первого сорта по ГОСТ 6824-76, разбавлением водой до плотности 1,223. Прозрачная, бесцветная, сиропообразная жидкость сладкого вкуса, без запаха. Гигроскопичен. Смешивается с водой и 95% спиртом во всех соотношениях, очень мало растворим в эфире, практически нерастворим в жирных маслах. Применяют в качестве растворителя для некоторых лекарственных веществ. Глицерин входит в состав ряда официальных мазей.

Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17/05-75) получают путем этерификации стеариновой кислоты полиглицерином - продуктом полимеризации глицерина. Консистенция при 20 градусов твердая, воскоподобная от желтого до светло-коричневого цвета, с привкусом и запахом стеарина и полиглицерина, в расплавленном состоянии - прозрачная без посторонних примесей. Применяется в качестве стабилизатора, пластификатора и эмульгатора при изготовлении мазей.

Способ получения мази следующий: 1 г метилцеллюлозы заливают 89 мл пиобактриофага. После набухания метилцеллюлозы добавляют 7,0 глицерина. Отдельно на водяной бане расплавляют 0,5 эмульгатора Т2 и перемешивают. В стерильную ступку помещают 2,5 смеси ГАГ, затем дробно добавляют основу и все тщательно гомогенизируют пестиком до образования однородной массы.

Пример 1.

Глазная мазь с компонентами в следующем соотношении, вес.%:
смесь гликозаминогликанов - 2,5
метилцеллюлоза - 1,0
глицерин - 7,0
эмульгатор Т2 - 0,5
пиобактриофаг поливалентный очищенный жидкий - 89
Пример 2. Глазную мазь готовят аналогично примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, вес.%:
смесь гликозаминогликанов - 5,0
метилцеллюлоза - 3,0
глицерин - 15,0
эмульгатор Т2 - 2,5
пиобактриофаг поливалентный очищенный жидкий - 75
Выбор оптимальных параметров компонентов представлен в таблице.

Из проведенного экспериментального исследования можно сделать вывод, что мазь, приготовленная из компонентов, входящих в следующие интервалы, отвечает требованиям Государственной фармакопеи XI.

При увеличении или уменьшении количества компонентов от данного интервала мазь расслаивается и не отвечает требованиям ГФ X-XI. При уменьшении компонентов не проявляется терапевтический эффект, при увеличении компонентов - эффект не увеличивается.

Изобретение относится к области медицины, в частности при лечении повреждений роговой оболочки: травмы, дистрофия, ожоги. Сущность изобретения заключается в том, что мазь содержит вес.%: смесь гликозаминогликазанов 2,5-5,0, метилцеллюлоза 1,0-3,0, глицерин 7,0-15,0, эмульгатор Т2 0,5-2,0, пиобактериофаг поливалентный очищенный жидкий - остальное. Применение мази обеспечивает усиление ранозаживляющего эффекта, сокращает сроки лечения больных. 1 табл.

Глазная мазь, содержащая лекарственные вещества и основу метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т2, отличающаяся тем, что, в качестве лекарственного вещества глазная мазь содержит выделенную из роговиц глаз крупного рогатого скота водорастворимую смесь гликозаминогликанов и пиобактериофаг поливалентный очищенный жидкий при следующем соотношении компонентов, вес.%:
Смесь гликозаминогликанов - 2,5 - 5,0
Метилцеллюлоза - 1,0 - 3,0
Глицерин - 7,0 - 15,0
Эмульгатор Т2 - 0,5 - 2,0
Пиобактериофаг поливалентный очищенный жидкий - Остальное