СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУММЫ ПОЛИСАХАРИДОВ, ОБЛАДАЮЩЕЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 A61K31/715 A61P29/00 C08B37/00 

Изобретение относится к фармации и медицинской промышленности, а именно к способу получения биологически активных веществ из лекарственного растительного сырья, и касается получения суммы полисахаридов с противовоспалительной активностью из травы или шрота травы мальвы низкой.

Наиболее близким к заявляемому является способ получения полисахаридов из надземной части мальвы принебреженной (Лигай Л. В. , Рахимов Д. А. , Бандюкова В. А. Изучение углеводов Malva neglecta // Химия природных соединений, 1981, 2. - С. 280-281).

В соответствии с этим способом воздушно-сухое сырье предварительно обрабатывают 80%-ным этанолом и хлороформом для удаления веществ неуглеводного характера. Из остатка сырья водой выделяют водорастворимые полисахариды (ВРПС). Из водного экстракта полисахариды осаждают 96%-ным этанолом.

Недостатком известного способа является невысокий выход целевого продукта (3,6%).

Задачей изобретения является увеличение выхода целевого продукта, а также расширение сырьевой базы.

Поставленная задача достигается тем, что в качестве сырья используют траву или шрот травы мальвы низкой после экстракции полифенольных соединений 70%-ным этанолом. Сырье или шрот экстрагируют горячей водой при нагревании до 95^oС при соотношении сырье-экстрагент 1: 10 в течение 30 минут. Повторное извлечение проводят дважды. Растительный материал отделяют центрифугированием, а объединенные экстракты упаривают. Полисахариды осаждают четырехкратным количеством 96%-ного этанола при комнатной температуре. Выпавший плотный осадок отфильтровывают, промывают 96%-ным этиловым спиртом и высушивают. Выход целевого продукта составляет до 13,6% от массы растительного сырья (травы или шрота травы) мальвы низкой.

Осуществление заявляемого способа поясняется следующими примерами проведения технологического процесса.

Пример 1 конкретного выполнения (получение целевого продукта из травы в условиях минимальных параметров технологического процесса).

10,0 кг травы мальвы низкой, высушенной и измельченной в виде порошка, загружают в реактор с мешалкой, заливают 70%-ным этанолом в отношении сырье: экстрагент 1: 5 и экстрагируют при температуре 80^oC в течение 60 минут. Спиртовое извлечение сливают, а сырье заливают горячей водой (95±5^oС). Полученную суспензионную массу объемом около 100 л (при соотношении сырье: экстрагент 1: 10) перемешивают 30 минут и затем отделяют твердую фазу (сырье) от жидкого экстракта на центрифуге типа ОГШ. Повторную операцию извлечения и отделения сырья проводят дважды. Водные экстракты объединяют.

Полученный и осветленный экстракт в количестве около 300 л сгущают под вакуумом (при температуре 80-95^oС, остаточном давлении 0,2-0,3 кгс/см²). Упаривание ведут до получения 10 л концентрата. Сгущенный концентрат передают в реактор, в который при постоянном перемешивании постепенно подают для осаждения продукта четырехкратное (40 л) количество 96%-ного этилового спирта. Перемешивают образующуюся при осаждении суспензию полисахаридов в спирте до гомогенного состояния (10 минут), затем фильтруют на центрифуге типа ФНГ. Слой отжатого на центрифуге продукта на барабане центрифуги промывают 5 л 96%-ного этанола и тщательно отжимают до остаточной влажности не более 15%. Сырой продукт погружают в кювету и сушат в сушильном шкафу при температуре 70-75^oС до остаточной влажности не более 5%. Сухой продукт измельчают в шаровой мельнице и просеивают через сито.

Выход порошка суммы полисахаридов 1,30 кг, или 13,0% от массы исходного сырья.

Пример 2 конкретного выполнения (получение целевого продукта из шрота в условиях минимальных параметров технологического процесса).

Для получения целевого продукта используют подготовленный высушенный порошок шрота травы мальвы низкой после выделения суммы липофильных соединений. 10,0 кг (в расчете на массу воздушно-сухого сырья) измельченного в порошок шрота загружают в реактор и выделение суммы полисахаридов проводят по способу, описанному в примере 1.

Выход порошка суммы полисахаридов из шрота - 1,36 кг или 13,6% от массы используемого шрота.

Данные по биологической (противовоспалительной) активности образцов 1 и 2 приведены в таблице.

Активность действия проверяют по противовоспалительному эффекту препарата при моделировании локальной воспалительной реакции с помощью ксилола на кроликах-альбиносах массой 2,2-2,5 кг. Препараты (100 мг/кг) вводились внутримышечно за час до введения индикатора проницаемости (1%-ного раствора трипановой сини), вводимого внутривенно. В опытах регистрировали латентный период появления на коже пятен окрашивания и их диаметр. В случаях введения препаратов пятна окрашивания, свидетельствующие о проникновении трипановой сини через гисто-гематический барьер, появлялись значительно позже по сравнению с контролем (увеличивался латентный период появления на коже пятен окрашивания, уменьшался их диаметр), что является свидетельством наличия противовоспалительного эффекта.

Изобретение относится к фармации и медицинской промышленности. В качестве сырья используют траву или шрот травы мальвы низкой (Malva pusilla Smith) после экстракции полифенольных соединений 70%-ным этанолом. Сырье или шрот экстрагируют 70%-ным этанолом, затем водой при нагревании до 95^oС при соотношении сырье: экстрагент 1: 10 в течение 30 мин. Повторное извлечение и отделение сырья проводят дважды. Растительный материал отделяют центрифугированием, а объединенные экстракты упаривают. Полисахариды осаждают четырехкратным количеством 96%-ного этанола при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают 96%-ным этиловым спиртом и высушивают. Изобретение позволяет повысить выход продукта и расширить сырьевую базу. 1 табл.

Способ получения суммы полисахаридов, обладающей противовоспалительной активностью, путем предварительного экстрагирования растительного сырья - мальвы этанолом, затем горячей водой, упаривания экстракта, осаждения целевого продукта 96%-ным этанолом, его промывки и сушки, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют траву или шрот травы мальвы низкой (Malva pusilla Smith. ), предварительную экстракцию проводят 70%-ным этанолом, затем сырье экстрагируют водой при нагревании до 95^oС при отношении сырье : экстрагент 1 : 10 в течение 30 мин, повторную операцию извлечения и отделения сырья проводят дважды, растительный материал отделяют центрифугированием, объединенные экстракты упаривают, а осаждение целевого продукта проводят четырехкратным количеством этанола.