ЖЕВАТЕЛЬНАЯ РЕЗИНКА Российский патент 2002 года по МПК A61K9/68 A23G3/30 

Изобретение относится к области медицины, в частности к анестезиологии, и может использоваться для обезболивания в стоматологической практике (при лечении неосложненных форм кариеса, а также периодонтита), в хирургии (при перевязках, эндоскопических исследованиях), в оториноларингологии и др.

Известна жевательная резинка, применяемая для седации и аналгезии (патент на изобретение 2118157), содержащая основу, метамизол, диазепам. Известная жевательная резинка, предлагаемая больным за 5-6 минут до начала болезненных манипуляций, достоверно снижает болевые ощущения, что было подтверждено данными мониторинга ритма сердца с его математическим анализом, показателей центральной и периферической гемодинамики. Однако при этом во время лечения сохранялось напряжение симпатической системы, повышение артериального давления, числа сердечных сокращений, что способствовало уменьшению ударного объема сердца.

Сущность изобретения состоит в том, что в состав жевательной резинки, наряду с основой, метамизолом и диазепамом, входит клофелин при следующем соотношении компонентов, г на 100 г продукта:
Основа - 83,8 - 67,6
Метамизол - 15,0 - 30,0
Диазепам - 1,2 - 2,4
Клофелин - 0,0001 - 0,0002
В качестве основы берут олигомер винилацетата отечественного производства по ТУ 6-05-1784-78. Известно, что метамизол - аналгетик, диазепам - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Клофелин оказывает периферическое симпатомиметическое действие, влияя на периферические альфа-1-адренорецепторы, а также стимулирует центральные альфа-2-адренорецепторы. Кроме того, было обнаружено, что клофелин в определенной степени повышает порог ноцицепции [Porchet Н.С., 1990]. Процентное содержание препарата зависит от массы тела пациента. Метамизол берут из расчета 15 мг/кг, так как в такой дозе он обеспечивает удовлетворительный аналгетический эффект. Диазепам берут в дозе 1,2 мг/кг, так как в таком количестве он обеспечивает седацию и атараксию. Клофелин берут в дозе 0,000001 г (1 мкг) на 1 кг массы тела пациента, так как в такой дозе он обладает антигипертензивным, но не гипотензивным действием. В сочетании с метамизолом и диазепамом в предложенном соотношении компонентов он повышает порог болевой чувствительности, проявляет седативный эффект, стабилизирует ритм сердца и вегетатативные стрессорные проявления.

Готовят резинку для однократного применения следующим образом. Смесь порошка метамизола (15 мг/кг массы тела пациента), диазепама (0,12 мг/кг) и клофелина (1 мкг/кг) присоединяют методом перемешивания к предварительно разогретой до 34^oС жевательной резинке ОСТ 18-331-78. Жевательная резинка с введенными в нее медикаментами предлагается больному за 5-6 минут до начала болезненных манипуляций, так как это время необходимо для достижения аналгетического, седативного и вегетостабилизирующего эффекта.

Жевательная резинка (ЖР) была апробирована у 100 больных неосложненным кариесом (от 2 до 10 УЕТ). Аналгетический эффект, оцениваемый по шкале Хоссли-Бергмана, показал на практическое отсутствие боли - 0,0002 балла, тогда как у жевательной резинки без клофелина - 0,01 балл. По седативному эффекту предлагаемый вариант также превосходил предшествующий: 12-14 баллов по градации Cook and Palma. При оценке показателей математического анализа ритма сердца и центральной гемодинамики выявились отличия, отображенные в таблице 1.

Как видно из таблицы 1, по основным параметрам гемодинамики наблюдалось отличие в плане ее стабильности от известного варианта ЖР.

Таким образом, предлагаемая жевательная резинка обеспечивает следующие преимущества:
1. Исключает инвазивный путь введения клофелина, метамизола, диазепама.

2. Обеспечивает быстрое идентичное действие препаратов за счет всасывания со слизистой полости рта.

3. Добавление клофелина обеспечивает больший аналгетический эффект за счет альфа-2-адреноагонистического действия.

4. Включение клофелина усиливает седативный эффект за счет центрального действия.

5. Добавление клофелина достоверно снижает симпатическое напряжение вегетативной нервной системы.

6. Включение клофелина исключает тахикардиальные эффекты.

7. За счет действия клофелина в меньшей степени проявляются прессорные, особенно диастолические, проявления.

8. Благодаря сдерживанию тахакардии и гипертензии не наблюдается снижения ударного объема сердца.

9. Жевательная резинка комплаентна.

Таким образам, предлагаемая жевательная резинка с включенными в нее клофелином, диазепамом, метамизолом обеспечивает быстрый аналгетический и атарактический эффекты. За счет включения клофелина жевательная резинка обладает более выраженным антиноцицептивным, седативным, вегетостабилизирующим действием, в большей степени стабилизирует гемодинамику, предотвращает активацию симпатического отдела вегетативной нервной системы.

Использование: в области медицины для обезболивания, седации и стабилизации вегетативной нервной системы при выполнении медицинских манипуляций. Сущность: жевательная резинка содержит клофелин, метамизол, диазепам. Эффективность: быстрый и адекватный седативный, аналгетический, вегетостабилизирующий эффект, достигающийся безопасным и комплаентным путем, обеспечивающий стрессопрофилактику при выполнении медицинских манипуляций. 1 табл.

Жевательная резинка, включающая основу, метамизол и диазепам, отличающаяся тем, что дополнительно содержит клофелин при следующих соотношениях, г на 100 г продукта:
Основа - 83,8-67,6
Метамизол - 15,0-30,0
Диазепам - 1,2-2,4
Клофелин - 0,0001-0,0002