СРЕДСТВО ИНАКТИВАЦИИ КОРОНАВИРУСОВ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/165 A61P31/14 

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и может быть использовано в создании, производстве и применении лечебных и профилактических препаратов.

Известно применение в качестве средств для инактивации коронавирусов жирорастворителей, детергентов, антисептиков (Л.Я. Закстельская, А.В. Шеболдов // Коронавирусы человека и животных. - М.: Медицина, 1977. -С.221; Общая и частная вирусология /Под ред В.М. Жданова, С.Я. Гайдамович. - М.: Медицина, 1982, т.2, с.316-339; А.И. Коротяев, С.А. Бабичев // Медицинская микробиология, вирусология и иммунология. - СПб.: Специальная литература, 1998. - с.273).

Предложено использовать в качестве средства для инактивации коронавирусов миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорид, ранее известный как средство профилактики традиционных венерических заболеваний “мирамистин” (А.С. 1832496): сифилис, трихомониаз, гонорея, а также используемого в качестве глазного антисептика (Патент РФ 2164135) при гнойно-воспалительных заболеваниях роговицы глаза.

Заявляемое техническое решение позволяет расширить арсенал средств для профилактики и лечения заболеваний, вызываемых коронавирусами.

Инактивирующее действие заявляемого средства иллюстрируется следующими примерами (для упрощения изложения далее использовано название мирамистин).

Пример 1: Определение минимальных подавляющих концентраций (МПК) мирамистина в отношении тест-культуры коронавирусов (коронавирус человека ОС43) in vitro на культуре клеток почек эмбриона человека проводили по следующей схеме:

Было поставлено по три серии опытов в четырех разведениях препарата, после чего вычислены его МПК в отношении коронавирусов. Результаты опытов представлены в табл.1.

Как видно из данных, представленных в табл.1, мирамистин превосходит по эффекту инактивации коронавирусов известные и применяемые в настоящее время антисептические средства.

Пример 2. Определение МПК мирамистина в отношении коронавируса человека ОС43 in vivo на мышах-сосунках проводили по следующей схеме:

Всего было поставлено 3 серии опытов в 4-х концентрациях по 6 животных на каждую. Инфекционность вируса выражали в lgЛД₅₀ для мышей-сосунков. Средние результаты опытов представлены в табл.2.

Анализ полученных данных показывает, что мирамистин в концентрации 0,0001% снижает инфекционную активность короновируса человека почти в два раза, а в концентрации 0,005 и выше полностью его нейтрализует.

Пример 3. Влияние мирамистина на гемагглютинирующую активность коронавируса ОС43 определяли путем постановки реакции гемагглютинации (РГА) с эритроцитами кур.

К культуральной жидкости, содержащей коронавирус ОС43 с гемагглютинирующим титром не ниже 1:512, добавляли раствор мирамистина в концентрациях от 0,000001 до 0,001%. Смесь инкубировали 30 мин, добавляли 25% эмбриональной сыворотки коров для нейтрализации мирамистина, выдерживали 10-20 мин и затем ставили РГА с куриными эритроцитами. Всего проведено 4 серии опытов в четырех концентрациях по три опыта на каждую. Средние результаты опытов представлены в табл.3.

Результаты опытов показывают, что мирамистин начинает действовать на гемагглютинин коронавируса ОС43, обеспечивающий их адсорбцию на чувствительных клетках, в концентрациях более низких (0,000001%), чем на его инфекционные свойства (0,0001%).

Из приведенных примеров видно, что заявляемое техническое решение позволяет использовать соединение миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорид (“мирамистин”) в качестве средства инактивации коронавирусов и на его основе создавать новые профилактические и лечебные препараты для борьбы с заболеваниями, вызываемыми коронавирусами.

Предложено: новое средство инактивации коронавирусов. Средство представляет собой мирамистин (он же миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорида), ранее известный как антисептик с противогрибковым, антимикробным действием, эффективный также против вирусов ВИЧ, гриппа и герпеса). Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения и позволяет лечить и предупреждать вызванные коронавирусами заболевания дыхательных путей (к которым также относится SARS) и гастроэнтериты. 3 табл.

Применение миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорида (“мирамистин”) в качестве средства инактивации коронавирусов.