СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ОСНОВЫ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Российский патент 2002 года по МПК A61K7/00 A61K9/06 A61K35/74 

Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности и может быть использовано при изготовлении лекарственных и косметических средств.

Известно, что процесс приготовления мягких лекарственных форм препаратов и косметических средств в виде кремов и гелей состоит из двух этапов: приготовление основы и введение в основу биологически активных (лекарственных) веществ (Бобылев Р.В., Грядунова Г.П., Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм. Том 2. С.503).

При подготовке основы в виде геля или эмульсии традиционно используют очищенную воду, биологическая активность которой может быть повышена с помощью специальной обработки, например обогащением ионами серебра (Патент RU 2139036, опубл. 10.10.99).

Известно использование клеточного детрита бифидо- и лактобактерий (Патент RU 2139039, опубл. 08.01.97; заявка 97118172/14, опубл. 30.10.97), а также культуральной жидкости бифидобактерий в качестве биологически активного компонента в составе косметических средств (заявка 98104368/14, опубл. 03.03.98). Бактериальная взвесь и культуральная жидкость лакто- и бифидобактерий содержит биологически активные вещества: витамины, ферменты, органические кислоты (молочную, янтарную, уксусную и др.), углеводы, пептиды, аминокислоты и др. (Шендеров Б.А. Медицинская и микробная экология и функциональное питание. Том I. Микрофлора человека и животных и ее функции. - Москва, 1998. -С.110-142).

Наиболее близким к предлагаемому является способ получения косметического средства для ухода за кожей, включающий приготовление основы в виде геля и получение биологически активных компонентов путем культивирования культур бифидобактерий в питательной среде, инактивирование этих бактерий и смешивание основы в виде геля полиэтиленоксида с полученными биологически активными компонентами (Патент RU 2088211, опубл. 02.08.94).

Недостатками указанного способа являются: получение гелевой основы путем воздействия на полиэтиленоксид определенной дозой облучения с последующим введением биологически активных компонентов, что усложняет технологический процесс и приводит к ограничению количества биологически активного компонента в готовом продукте. Соотношение гелевой основы и биологически активного компонента менее 1:2 не позволяет получить вязкой консистенции косметического средства. Содержание биологически активного компонента в этом случае не превышает 67%. Указанный способ предлагает использовать в качестве гелевой основы гель полиэтиленоксида, обладающий дегидратирующим действием на слизистые оболочки. Кроме того, в гелевые основы полиэтиленоксида не рекомендуется вводить активно действующие ингредиенты, содержащие -СООН группы (Алюшин М.Т., Артемьев А.И., Тракман Ю.Г. Синтетические полимеры в отечественной фармацевтической практике. - М., Медицина. - 1974. -С.50-54). В то время как при культивировании бифидобактерий синтезируется значительное количество органических кислот.

Для устранения указанных недостатков разработан способ приготовления основы для лекарственных и косметических средств.

Технический результат заключается в повышении биологической активности лекарственных и косметических средств.

Сущность предложенного способа заключается в следующем: при приготовлении основы для лекарственного или косметического средства в качестве жидкой фазы применяют биологически активный компонент, представляющий собой продукт культивирования лакто- или бифидобактерий.

Таким образом, при приготовлении любых основ для лекарственных и косметических средств используют биологически активный компонент. Сама по себе технология как основы, так и готового лекарственного и косметического средства остается при этом традиционно принятой.

В качестве продукта культивирования лакто- или бифидобактерий используют взвесь или культуральную жидкость лакто- или бифидобактерий производственных штаммов: Lactobacillus plantarum 8-РА-3, L. fermentum 90-TC-4, L. acidophilus К3Ш24, L. acidophilus NK1, L. acidophilus 100АШ, Bifidobacterium bifidum 1, В. bifidum 791, В. adolescentis MC-42 и др., применяемых в производстве пробиотиков.

Биологически активные вещества, содержащиеся в бактериальной взвеси и культуральной жидкости лакто- и бифидобактерий, оказывают благотворное влияние на состояние кожи и слизистых оболочек организма человека. Углеводы, аминокислоты и витамины питают кожу, способствуют усилению обменных процессов, стимулируют регенерацию тканей, оказывают смягчающее действие. Пептиды способствуют повышению местного иммунитета кожи и слизистых. Органические кислоты и бактериоцины подавляют развитие патогенных микроорганизмов, оказывая противовоспалительное действие. Бактериальная взвесь и культуральная жидкость лакто- и бифидобактерий способствует нормализации микрофлоры кожи и слизистых, тем самым повышая естественную резистентность организма человека.

Способ осуществляют следующим образом.

Нативную взвесь лакто- или бифидобактерий получают путем культивирования производственных штаммов на регламентированных питательных средах. Инактивирование взвеси лакто- или бифидобактерий проводят нагреванием непосредственно в производственном реакторе в среде культивирования (105-115^oС, 30-40 мин) либо в процессе стерилизации готовой основы. Культуральную жидкость получают путем отделения клеточной взвеси сепарированием или ультрафильтрацией.

Полученный жидкий биологически активный компонент смешивают с другими составляющими основы до получения однородной массы необходимой консистенции с использованием общепринятых технологических приемов приготовления мазевых или суппозиторных основ.

Экспериментальным путем установлено, что оптимальное содержание жидкого биологически активного компонента в основе составляет 25-80%. Введение в основу жидкого биологически активного компонента более 80% не позволяет получить вязкой консистенции готового продукта. Минимальное содержание жидкого компонента, которое обеспечивает необходимую консистенцию основы, составляет 25%.

Конкретные примеры приготовления основ для лекарственных и косметических средств представлены ниже.

Основа 1. Способ получения гелевой основы для косметического средства (расчет на 100 г).

Берут 9 г натрий-карбоксиметилцеллюлозы и 3 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 12600±2700, заливают 70 мл культуральной жидкости бифидобактерий, нагретой до 50-60^oС, и оставляют для набухания на 40-60 мин. К набухшему полимеру добавляют 18 г глицерина и перемешивают при нагревании до образования однородной массы. Содержание биологически активного компонента в основе составляет 70%.

Основа 2. Способ получения желатино-глицериновой основы для суппозиториев (расчет на 80 г).

Берут 10 г желатина, заливают 20 мл культуральной жидкости лактобактерий и оставляют для набухания на 60 мин. К набухшему желатину добавляют 50 г глицерина и нагревают до полного растворения желатина при помешивании. Содержание биологически активного компонента в основе составляет 25%.

Основа 3. Способ получения эмульсионной основы для медицинской мази (расчет на 100 г).

60 г вазелина и 10 г эмульгатора Т-2 сплавляют при помешивании на водяной бане. Постепенно добавляют 30 мл горячей инактивированной взвеси лактобактерий (80-90^oС) и снова перемешивают до получения однородной массы. Содержание биологически активного компонента в основе составляет 30%.

Основа 4. Способ получения желатино-глицериновой основы для медицинской мази (расчет на 100 г).

Берут 3 г желатина, заливают 40 мл нативной суспензии лактобактерий и оставляют для набухания на 60 мин. К набухшему желатину добавляют 17 г глицерина и смешивают при нагревании до полного растворения желатина. К остывшей до 40-42^oС массе добавляют 40 мл нативной суспензии лактобактерий и перемешивают до получения однородной массы. Содержание биологически активного компонента в основе составляет 80%.

Таким образом, предложенный способ приготовления основы позволяет увеличить содержание биологически активного компонента в основе до 80%.

Приготовленные основы оценивали по следующим показателям качества: рН, коллоидная стабильность, термостабильность (по ГОСТ 21189-91) и консистенция. Результаты оценки основ представлены в табл.1. Приготовленные основы сохраняют свои свойства в течение года хранения.

Замена воды в составе основы на бактериальную взвесь или культуральную жидкость практически не изменяет внешнего вида основ и не влияет на структурно-механические свойства мягких композиций.

Основа, приготовленная по предлагаемому способу, не обладает кожно-раздражающим и аллергизирующим действием. Органические кислоты, содержащиеся в бактериальной взвеси и культуральной жидкости лакто- и бифидобактерий, стабилизируют рН основы в пределах 4,5-5,5, что соответствует рН кожных покровов. Тем самым, обеспечиваются оптимальные физиологические свойства основы и готового лекарственного и косметического средства. Данная основа совместима практически с любыми веществами, входящими в состав лекарственных и косметических средств.

Введение в состав основы взвеси или культуральной жидкости лакто- или бифидобактерий позволяет повысить биологический потенциал готового продукта.

Основы, полученные предложенным способом, могут быть использованы для изготовления лечебных препаратов и косметических средств различного назначения. В частности, рекомендуется использовать такую основу для приготовления суппозиториев, мазей и кремов, содержащих живые культуры лакто- и бифидобактерий. Бактериальная взвесь и культуральная жидкость, входящая в состав основы, способствуют повышению биологической активности и сохранению жизнеспособности лакто- и бифидобактерий. Изучение влияния жидкого биологически активного компонента на количество жизнеспособных лакто- и бифидобактерий (колониеобразующих единиц) в лекарственных формах в процессе хранения представлено в табл.2.

Основы, приготовленные по предлагаемому способу, можно использовать при изготовлении мягких лекарственных форм препаратов для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний и дисбиозов кожи и слизистых. Например, для приготовления мазей антибактериального действия для лечения гнойных ран, ожогов, трофических язв, пролежней, дерматитов.

Основы, полученные предложенным способом, обладают достаточной биологической активностью и терапевтическим действием, чтобы использоваться в качестве самостоятельного косметического или лекарственного средства.

Таким образом, введение в состав основы бактериальной взвеси или культуральной жидкости лакто- или бифидобактерий позволяет обеспечить оптимальные физиологические свойства основы, увеличить содержание биологически активного компонента в готовом продукте и повысить эффективность лекарственных и косметических средств.

Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности и может быть использовано при приготовлении основы для лекарственных и косметических средств. Технический результат: повышение биологической активности лекарственных и косметических средств. При приготовлении основы для лекарственного или косметического средства в качестве жидкой фазы применяют биологически активный компонент, представляющий собой продукт культивирования лакто- или бифидобактерий. Введение в состав основы бактериальной взвеси или культуральной жидкости лакто- или бифидобактерий позволяет обеспечить оптимальные физиологические свойства основы, увеличить содержание биологически активного компонента в готовом продукте и повысить эффективность лекарственных и косметических средств. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Способ приготовления основы для лекарственных и косметических средств, включающий получение биологически активного компонента и его использование в качестве жидкой фазы при смешивании с другими компонентами мазевой или суппозиторной основы, отличающийся тем, что в качестве биологически активного компонента используют продукт культивирования лакто- или бифидобактерий. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве продукта культивирования лакто- или бифидобактерий используют нативную или инактивированную взвесь лакто- или бифидобактерий. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве продукта культивирования лакто- или бифидобактерий используют культуральную жидкость лакто- или бифидобактерий. 4. Способ по пп.1-4, отличающийся тем, что содержание биологически активного компонента в основе составляет 25-80%.