ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ КОМПЛЕКС Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 A61K35/60 A61K31/355 A61K9/48 A61P37/04 A61P3/00 

Изобретение относится к области медицины и касается составов с иммуностимулирующим и регулирующим метаболические процессы в организме действием.

В настоящее время трудно представить терапию и профилактику различных заболеваний и метаболических нарушений без учета системы иммунной защиты. Система иммунитета является, по-видимому, самой сложной системой организма. Функцией иммунной системы является распознавание и удаление из организма всего чужеродного - микробов, вирусов, грибков и даже собственных клеток и тканей, если они под действием факторов окружающей среды изменяются и становятся чужеродными, например мутантных и опухолевых, поврежденных и состарившихся клеток.

Различают две разновидности - специфический и неспецифический иммунитет.

Неспецифический иммунитет - распознавание и удаление инородных тел без учета их специфичности. Специфический иммунитет - распознавание самых тонких специфических различий между чужеродными молекулами, называемыми антигенами. Чужеродные антигены извне поступают в организм в составе микробных клеток, вирусных частиц - через кишечник, дыхательные пути и кожные покровы.

Защиту организма от внешней и внутренней агрессии иммунная система обеспечивает двумя основными механизмами - распознаванием и разрушением чужеродных молекул и клеток. Это достигается благодаря слаженной работе иммуноцитов различного функционального предназначения. Нарушение этих механизмов приводит к различным формам иммунопатологии. Наиболее распространенная форма такой патологии - иммунологическая недостаточность, или, согласно международной терминологии, иммунодефицитные состояния (ИДС). Другая форма патологии иммунитета, которая, как правило, может возникать после воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды - аутоиммунные заболевания. Основную роль в этом заболевании играет участие в поддержании "неотвечаемости" (иммунологической толерантности) к антигенам собственных тканей. В норме они блокируют действие аутоагрессивных Т- и В-клеток. Но в тех случаях, когда этот заслон нарушается, развиваются аутоиммунные конфликты. Широко известно заболевание такого рода - тиреоидит (аутоиммунное заболевание щитовидной железы). Третья форма иммунной патологии - нарушение противоопухолевого иммунитета.

В настоящее время, когда используется большое количество синтетических лекарств, добавок в пищевые продукты и средства гигиены, широко употребляются наркотики, алкоголь, табак, когда наблюдается ухудшение экологической обстановки, довольно часто возникают нарушения работы макрофагов. Если подобные нарушения действуют длительное время, в нашей крови и лимфе концентрируются токсические продукты и нежелательные отходы обмена веществ в такой степени, что это приводит к развитию хронических заболеваний. Предотвращение подобных нарушений является одной из проблем медицины.

Серьезной проблемой настоящего времени, связанной с ослаблением иммунной защиты, является риск развития атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний. Считается, что иммунные клетки не могут погасить воспаление эндотелия, гибнут, и на месте их гибели возникают липидные жировые полоски и бляшки, содержащие кристаллы холестерина. Бляшки мешают нормальному перемещению крови по сосудам. Более того, они могут изъязвляться. На поврежденной поверхности оседают тромбоциты. Может образоваться тромб, который начинает расти. Все это может, в конечном счете, привести к инфаркту или инсульту.

В качестве средств воздействия, влияющих на систему иммунитета, а также корректирующих те или иные нарушения биохимических процессов предлагается большой ряд препаратов и биологически активных добавок. Примером могут служить различные фитопрепараты, а также препараты на основе животного сырья. Положительное влияние на иммунитет подобных препаратов обусловлено биологически активными веществами, входящими в их состав. Влияние на иммунитет действующих начал различно. В частности, иммунотропное действие обеспечивается за счет таких веществ, как: витамины Е и С, гетерополимеры; гетерополисахариды; гликопептиды, литий, цинк, медь, марганец, селен и др.; полисахариды; пектины; полифенольные соединения; протеолитические ферменты; стероидные сапонины; тритерпеновые гликозиды; тетраметилпирозин; флавоноиды; низкомолекулярные природные вещества; эфирные масла.

Например, известен лечебно-профилактический состав, используемый при так называемых "болезнях, индуцированных цивилизацией", особенно сердечно-сосудистых нарушениях, включающий полиненасыщенные омега-3-жирные кислоты и/или их эфиры и один (или более) витамин и/или провитамин, предпочтительно бета-каротин, витамин С и витамин Е (WO 9117670 А2, 28.11.1991). Указанный состав проявляет эффект после применения в течение нескольких месяцев.

Известен также состав для обеспечения нормального функционирования сердечно-сосудистой системы в виде капсул, содержащих рыбий жир, БАД из гидробионтов и экстракты растений (RU 2129809 С1, 10.05.1999). Указанный состав не обеспечивает достаточно эффективного действия.

В качестве наиболее близкого аналога к заявляемому составу может быть указано лечебно-профилактическое средство "Эйкофит" (RU 2112532 С1, 10.06.1998). Препарат предлагается использовать для профилактики и коррекции нарушений обменных процессов. Он содержит эйконол - продукт, богатый незаменимыми полиненасыщенными кислотами семейства "омега-3" и сборы трав в виде капсул с масляным носителем. Сложность комплектования сборов снижает их эффективность. И, кроме того, состав не проявляет эффективного иммунорегулирующего и антиоксидантного действия.

Задачей настоящего изобретения является создание комплекса, проявляющего сочетанное иммуностимулирующее и нормализующее метаболические процессы действие, предупреждающего риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, нормализующего работу желез внутренней секреции.

Задача решается созданием лечебно-профилактического комплекса, содержащего, мг:
Лососевый жир - 220-270
Масло онагра - 240-250
Ацетат альфа-токоферола - 3-7
Coviox T70 - 0,2-0,8
Комплекс может быть помещен в желатиновые капсулы в дозе около 475-525 мг. Данная форма выпуска проста и удобна для использования, позволяет маскировать вкус, обеспечивает полную сохранность свойств и исключает операции, способные вызвать изменения, например сжатие.

Лососевый жир представляет собой прозрачную жидкость желтого цвета. Жир содержит омега-3-кислоты - около 18% эйкозопентановой кислоты и около 12% докозагексановой кислоты, а также миристиновую, пальмитиновую, олеиновую и ряд других жирных кислот. Введение данного жира в состав обеспечивает улучшение иммунной реакции, предупреждение артериально-коронарных нарушений, противовоспалительное действие при артрите. Омега-3-кислоты ингибируют адсорбцию липидов, снижают общий холестерин и повышают содержание холестерина высокоплотного липопротеина, который препятствует агрегации тромбоцитов. Жирные кислоты ингибируют фосфолипазу А2, за счет чего оказывают противовоспалительный эффект.

Как видно из приведенного выше уровня техники, омега- кислоты часто используются в составах лечебно-профилактической направленности. Однако их следует использовать с большой осторожностью, поскольку они могут ухудшать свертываемость крови, а также при неправильно подобранной дозировке могут вызвать не улучшение, а снижение иммунитета. Считается, что предпочтительно использование кислот не в чистом виде, а в виде жирной рыбы. В то же время при тепловой обработке незаменимые жирные кислоты разрушаются. Нами предлагается использовать в качестве источника эйкозопентановой и докозагексановой кислот лососевый жир. Содержание и соотношение этих кислот в указанном жире, взятом в определенной дозировке, обеспечивает необходимый эффект без нежелательного побочного действия. Кроме того, в данном жире, как указано выше, содержится ряд других кислот, позволяющих нормализовать метаболизм и работу желез внутренней секреции.

Примула вечерняя (Primula veris) содержит гликозиды, сапонины, масла и витамины и традиционно используется при заболеваниях верхне-дыхательных путей. В предложенном составе используется масло примулы (онагра), содержащее в качестве основных действующих веществ линолевую и линоленовую кислоты, а также пальмитиновую, олеиновую и ряд других жирных кислот, витамины С и А, сапонины. Введение в состав масла обеспечивает нормализацию обмена веществ и некоторое мочегонное действие.

Ацетат альфа-токоферола (витамин Е) является известным антиоксидантом, препятствующим образованию свободных радикалов в организме. Введение в состав токоферола обеспечивает повышение неспецифического иммунитета, мембранопротекторное действие, антиагрегантное действие, нормализацию образования красных кровяных телец, улучшение заживления ран и ожогов, снижение проблем кровообращения в нижних конечностях, предупреждение развития рака простаты.

Coviox T70 представляет собой вязкое масло красно-коричневого цвета, включающее смесь природных d-токоферолов: альфа, бета, гамма и дельта. Относительное содержание d-альфа, d-бета, d-гамма и d-дельта-токоферолов колеблется из-за разного содержания их в природном маслосодержащем сырье. Тем не менее их содержание в процентном выражении от общего количества токоферолов составляет: d-альфа - около 14%, d-бета - около 1%, d-гамма - около 62% и d-дельта - около 23%. Добавление d-токоферолов, помимо перечисленного выше действия, как витаминов группы токоферолов способствует улучшению всасываемости и, соответственно, повышению биодоступности препарата.

Пример. 250 кг лососевого жира, 244,75 кг масла онагра, 5 кг ацетата альфа-токоферола и 0,25 кг Coviox T70 вносят последовательно в смеситель и проводят перемешивание на высокой скорости в течение 20 мин. Полученную смесь фасуют в прозрачные желатиновые капсулы. Хранение при температуре не выше 25^oС в течение 3 лет.

Комплекс был испытан на добровольцах.

Ниже приведены результаты одного из таких испытаний, приведенные для иллюстрации изобретения.

Пациентка Д:
Вес 98 кг, А/Д 170/110, признаки аутоиммунного тиреоидита (диффузное увеличение железы 2 ст.), жалобы на постоянную раздражительность, быструю утомляемость, одышку. В течение 3 месяцев принимала лечебно-профилактический комплекс. Через месяц почувствовала улучшение общего состояния. После приема состава повторное УЗИ щитовидной железы: диффузное увеличение щитовидной железы 1 ст, вес снизился на 2 кг, А/Д 140/80.

Лечебно-профилактический комплекс проявил также высокую эффективность при приеме у лиц с хроническими аллергическими заболеваниями, дистонией, после операций, как дополнительное средство у больных сахарным диабетом и при других нарушениях метаболизма.

На основе полученных данных разработанный состав может быть рекомендован для стимуляции иммунитета у ослабленных, перенесших операции или травмы лиц, больных с хроническими заболеваниями, лиц, испытывающих постоянные стрессы, с пониженной сопротивляемостью к инфекциям, с нарушениями обмена веществ, функций желез внутренней секреции, для снижения риска развития атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний, а также у больных, уже имеющих указанные заболевания, при алкогольной интоксикации, при аутоиммунных заболеваниях.

Изобретение относится к области медицины и касается составов с иммуностимулирующим и регулирующим метаболические процессы в организме действием. Комплекс включает лососевый жир, масло примулы вечерней (онагра), ацетат альфа-токоферола, Coviox T70 при определенном содержании компонентов. Предложенный состав более эффективно позволяет предупредить риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также различных нарушений у лиц с ослабленной иммунной системой. 1 з.п. ф-лы.

1. Лечебно-профилактический комплекс с иммуностимулирующим и регулирующим метаболические процессы в организме действием, характеризующийся тем, что он содержит лососевый жир, масло примулы вечерней (онагра), ацетат альфа-токоферола, Coviox T70 при следующем содержании компонентов, мг:
Лососевый жир - 220 - 270
Масло примулы вечерней (онагра) - 240 - 250
Ацетат альфа-токоферола - 3 - 7
Coviox T70 - 0,2 - 0,8
2. Лечебно-профилактический комплекс по п. 1, характеризующийся тем, что он помещен в капсулу.