ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ КОМПЛЕКС Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 A61K31/51 A61K31/4415 A61K31/714 A61P25/20 

Изобретение относится к области медицины и касается составов для профилактики и коррекции нарушений, обусловленных воздействием на организм стрессов и других неблагоприятных факторов окружающей среды.

Ежедневно каждый человек сталкивается со сложностями жизненных ситуаций. Результатом этого становится стресс.

По определению канадского ученого Ганса Селье, основоположника теории стресса, стресс - это неспецифический ответ организма на любое предъявление ему требования. С точки зрения стрессовой реакции не имеет значения, приятна или неприятна ситуация, с которой мы столкнулись. Имеет значение лишь интенсивность потребности в перестройке или в адаптации. Холод, жара, лекарства, гормоны, печаль, и радость вызывают одинаковые биохимические сдвиги в организме. Однако последствия с учетом стрессоров и их взаимосвязи со средой могут быть различны. В норме человеку жизненно необходимо определенное количество переживаний и волнений. Но они могут перейти в дистресс, так называемый отрицательный стресс. Существует понятие "общая способность адаптироваться к стрессу", включающее ряд фаз. Первая фаза (сигнальная тревога) сопровождается ощущением возбуждения без изменений привычного ритма функционирования организма. Во второй фазе (фаза сопротивления) происходит убыстрение метаболизма, человек чувствует прилив физических сил и эмоций. Но поскольку энергия адаптации имеет предел, при продолжении воздействия стрессовых ситуаций наступает третья фаза (фаза истощения), при которой нарушается работа систем жизнедеятельности организма, появляется хроническая усталость, перепады настроения, депрессия.

По некоторым литературным данным 80% населения Российской Федерации проживает в состоянии хронического стресса. Последствиями этого являются различные функциональные нарушения, в том числе различные нарушения сна: бессонница или повышенная сонливость.

В настоящее время предпринимаются попытки разработать средства комбинированного воздействия для защиты и адаптации от неблагоприятных факторов внешней среды, химических, радиационных, стрессовых. При этом исследователи все чаще обращаются к средствам природного происхождения, являющимся источником таких элементов, как витамины, гормоны, микроэлементы и т.п., которые играют важную роль в нормальном функционировании всех систем организма человека.

Например, известен состав "ДНКаВИТ", содержащий ДНК, тиамина хлорид или бромид, рибофлавин, пиридоксин, витамин С, сахар, стеарат кальция (RU 2176893 С1, 20.12.2001). Указанный состав может использоваться для стимуляции нервной системы. Однако он не оказывает значительного влияния на психоэмоциональное состояние.

Известен также коммерческий продукт "Ревайтл Гинсенг Плюс" - торговое название препарата фирмы Ранбакси, содержащий экстракт женьшеня (стандартный высококонцентрированный экстракт женьшеня, соответствующий 212,5 мг корня женьшеня) 42,5 мг; витамин А (ретинолопальмитат) IP5000ME; витамин B1 IP-5 мг; Витамин В2 IP-3 мг; витамин В6 IP-1 мг; витамин В12 IP-2 мкг; витамин С IP-40 мг; витамин D3 IP-500ME; витамин Е USP 10 мг; никотинамид IP-20 мг; кальция D-пантотенат USP 5 мг; фолиевая кислота IP-0,5 мг; железа фумарат IP-15,0 мг; меди сульфат, эквивалентно меди 0,5 мг; калия сульфат, эквивалентно калию 2 мг; марганца моногидросульфат USP, эквивалентно марганцу 0,5 мг; магния сульфат IP, эквивалентно магнию 3,0 мг; цинка окись IP, эквивалентно цинку 0,5 мг; кальция двухосновной фосфат IP, эквивалентно кальцию 75,0 мг, эквивалентно фосфору 58,0 мг; калия йодид, эквивалентно йоду 0,1 мг; холина битартрат 50 мг; DL-метионина USP 50 мг; инозитол 50 мг.

Данный состав может использоваться при стрессовых ситуациях, трудном засыпании, раздражительности. Однако введение значительного количества витаминов не всегда оправдано. И, кроме того, при длительном применении препарат может вызвать побочные эффекты при действии на желудочно-кишечный тракт.

Известен состав, обладающий седативным действием, включающий хмель, боярышник, пустырник, овес, мелиссу, мяту, донник, кориандр (RU 2138280 С1, 27.09.1999).

Данный состав нормализует сон. Однако недостатком монофитотерапии является временная компенсация нарушений функций, а также длительность лечения.

В качестве аналога может быть указан также препарат "Ново-пассит", представляющий собой раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл.

Действующие вещества: гвайфенезин и комплекс экстрактов лекарственных растений из боярышника обыкновенного, хмеля обыкновенного, зверобоя продырявленного, мелиссы, страстоцвета, бузины черной, валерианы лекарственной.

Показания: легкие формы неврастении, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением; легкие формы расстройств сна; головные боли, обусловленные нервным перенапряжением; мигрень; повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Препарат содержит спирт, что может привести к раздражению слизистой, а для некоторых категорий больных его введение противопоказано.

Задачей настоящего изобретения является разработка состава комплексного действия, лишенного вышеуказанных недостатков, обеспечивающего эффективную защиту от воздействия на организм дистрессов и других неблагоприятных факторов окружающей среды, снимающего психоэмоциональное напряжение и нормализующего сон.

Указанная задача решается разработкой лечебно-профилактического комплекса, содержащего лепестки цветков страстоцвета инкарнатного (Passiflora incarnata L.) - 56,2-68,7%; надземные части боярышника (Crataegi folium cum flore) - 12,5-18,8%; корни валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L. ) - 12,5-18,8%; тиамин нитрат - 0,35-0,58%; пиридоксин гидрохлорид - 0,12-0,19%; цианокобаламин - 0,1-0,16%; мальтодекстрин - остальное.

Комплекс может быть помещен в желатиновые капсулы. Данная форма выпуска проста и удобна для использования, позволяет маскировать вкус, обеспечивает полную сохранность свойств и исключает операции, способные вызвать изменения, например сжатие.

Страстоцвет инкарнатный содержит пектины, сапонины, алкалоиды гарман, гармин и гармол, витамин С, флавоновые гетерозиды. Известно использование в качестве сырья травы страстоцвета в качестве седативного средства. В предложенный состав вводят порошок из лепестков страстоцвета с содержанием флавоноидов не менее 2%. Введение данного компонента позволяет снизить возбудимость центральной нервной системы, уменьшить головную боль, нормализовать сон, сделать его более глубоким.

Боярышник содержит антоциановые пигменты, гликозиды, кардиотонические амины, кратеговую кислоту, пектины, пурины, сапонины, тритерпеновые кислоты, флавоноиды, холин и традиционно применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях.

В предложенном составе используют высушенные надземные части, представляющие собой верхушки веток с цветками Crataegus monogyna Де Кандолля или Crataegus laevigata Линдмана с содержанием флавоноидов не менее 1,5%. В используемом сырье оптимальное содержание суммы флавоноидов и тритерпеновых соединений, проявляющих спазмолитическое действие, позволяет улучшить деятельность нейронов головного мозга, нормализовать нарушенное кровообращение, понизить давление. Кроме того, в цветках содержится ацетилхолин, возбуждающий холинреактивные системы организма.

Валериана лекарственная является традиционным лечебно-профилактическим средством при различных нервных расстройствах, содержит изовалериановую кислоту, ацетоксивалериановую кислоту, борнеол, его эфиры, сесквитерпены, пинены, алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества, крахмал, органические кислоты. Введение данного компонента позволяет снизить возбудимость центральной нервной системы, нормализовать сон, устранить чувство напряженности, раздражительности, усилить секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Тиамин участвует в формировании коэнзима, необходимого для преобразования углеводов в энергию в мышцах и нервной системе. При стрессах потребность в тиамине увеличивается почти в 10 раз. Введение в состав тиамина нитрата обеспечивает нормальное функционирование нервной системы, мышц и сердца, снятие чувства усталости, избавление от депрессии, повышение аппетита и стимулирование умственной деятельности.

Пиридоксина гидрохлорид участвует в различных процессах метаболизма, действует как транквилизатор. Введение в состав способствует нормальному функционированию мозга, нормальному формированию красных кровяных телец, выработке энергии, способствует хорошему сну за счет повышения уровня серотонина.

Цианокобаламин обеспечивает синтез ДНК, способствует нормальному метаболизму жира и углеводов, синтезу протеинов, способствует росту, развитию клеток, размножению кровяных телец, формированию оболочки нервных клеток, сохранению функции нервной системы.

Мальтодекстрин введен для обеспечения максимальной биодоступности разработанного комплекса.

Пример осуществления изобретения:
Комплекс может содержать следующие ингредиенты, мас.%:
Лепестки цветков страстоцвета инкарнатного - 62
Надземные части боярышника - 16
Корни валерианы лекарственной - 16,5
Тиамин нитрат - 0,45
Пиридоксин гидрохлорид - 0,16
Цианокобаламин - 0,12
Мальтодекстрин - 4,77
Сырье отвешивают, подвергают глубокому замораживанию при температуре -50. . . -80^oС при контакте с жидким азотом с последующим криогенным измельчением, просеивают на сите с размером ячеек 400 мкм, вводят последовательно в смеситель и смешивают на высокой скорости в течение 20 мин и при необходимости фасуют полученный порошок.

Результаты испытаний:
Было испытано влияние состава на продолжительность сна.

При введении крысам гексеналовый сон удлиняется по сравнению с контролем в среднем на 30 минут.

Комплекс был также испытан на добровольцах с индуцированным избыточными нагрузками стрессе, с нарушениями сна, испытывающих состояние депрессии и других нарушениях. При испытаниях состав проявил высокую эффективность.

Лечебно-профилактический комплекс может быть рекомендован: в качестве общеукрепляющего средства для повышения неспецифической резистентности организма с целью снижения неблагоприятного воздействия факторов окружающей среды, для повышения устойчивости к стрессовым ситуациям, для ускорения восстановления после перенесенных оперативных вмешательств, при умственных и физических перегрузках; для профилактики и коррекции некоторых нервно-психических расстройств (неврозы, истерия, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, мигрень и др.), астенических состояний, вазовегетативных проявлений климактерического синдрома; как вспомогательное средство при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, кожных заболеваний, острых и хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, заболеваний печени и желчевыводящих путей, эндокринной патологии (тиреотоксикоз, сахарный диабет), аллергических заболеваний.

Изобретение относится к медицине и касается составов, обладающих антистрессовым действием, снимающих психоэмоциональное напряжение и нормализующих сон. Состав представляет собой комплекс, содержащий измельченные криогенным способом лепестки цветков страстоцвета инкарнатного (Passiflora incarnata L.), надземные части боярышника (Crataegi folium cum flore), корни валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.), тиамина нитрат, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, мальтодекстрин в виде порошков со средним размером частиц 300-400 мкм. Комплекс имеет высокую биологическую доступность и эффективность. 1 з.п.ф-лы.

1. Лечебно-профилактический комплекс с антистрессовым действием, снимающий психоэмоциональное напряжение и нормализующий сон, характеризующийся тем, что он содержит предварительно измельченные криогенным способом лепестки цветков страстоцвета инкарнатного (Раssiflora incarnata L. ), надземные части боярышника (Crataegi folium cum flore), корни валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L. ), тиамина нитрат, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, мальтодекстрин, в виде порошков со средним размером частиц 300-400 мкм, при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Лепестки цветков страстоцвета инкарнатного (Passiflora incarnata L. ) - 56,2-68,7
Надземные части боярышника (Crataegi folium cum flore) - 12,5-18,8
Корни валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L. ) - 12,5-18,8
Тиамина нитрат - 0,35-0,58
Пиридоксин гидрохлорид - 0,12-0,19
Цианокобаламин - 0,1-0,16
Мальтодекстрин - Остальное
2. Комплекс по п. 1, характеризующийся тем, что он помещен в желатиновую капсулу.