КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАЛИТОЗА Российский патент 2003 года по МПК A61K7/16 A61K7/26 A61K35/78 A61P43/00 

Изобретение относится к композиции, пригодной для лечения галитоза, которая содержит смесь оливкового масла и масла петрушки, и к ее препаративным формам.

Предпосылки создания изобретения
Галитоз, или неприятный запах изо рта, представляют собой термины, используемые для описания неприятных запахов, обнаруживаемых в выдыхаемом воздухе. Это является проблемой, от которой страдают многие люди, причем как те, кто поражен им, так и те, кто их окружает, и зачастую вырастает в ситуацию, социально неприемлемую.

Галитоз возникает при образовании и высвобождении летучих соединений, в основном летучих соединений серы, таких как сероводород и метилмеркаптан, и в зависимости от локализации источника неприятного запаха он может подразделяться на пероральный (локализованный в области губ, языка, зубов, элементов зубного протеза, периодонта, мезофаринкса) или непероральный, вызываемый заболеваниями дыхательных путей, системными заболеваниями (дисфункция печени, цирроз, диабетический кетоацидоз, рак и некоторые болезни обмена веществ, в которых встречаются ферментативные аномалии), болезнями желудочно-кишечного тракта и некоторыми пищевыми продуктами, напитками, табачными изделиями и лекарственными средствами.

В настоящее время применяется несколько способов лечения галитоза, некоторые из которых основаны на введении синтетических продуктов, тогда как другие основаны на применении натуральных продуктов. В числе последних хорошо известным способом борьбы с галитозом является использование листьев петрушки вместе с маслом петрушки или подсолнечным маслом.

Тем не менее, в связи с широким распространением галитоза среди населения были проведены дальнейшие исследования с целью разработки новых композиций, которые могли бы обогатить набор средств, применяемых для борьбы с указанным заболеванием. Неожиданно было обнаружено, что сочетание оливкового масла и масла петрушки эффективно подавляет галитоз. Кроме того, было показано, что добавление к указанной смеси оливкового масла и масла петрушки других растительных масел и, в частности, мятного масла, хлорофилла и ментола не только позволяет эффективно бороться с галитозом, но более того, обеспечивает очень приятный вкус и ощущение свежести. На основе такой композиции можно разработать несколько препаративных форм, включая фармацевтические композиции, предназначенные для лечения галитоза.

Подробное описание изобретения
Настоящее изобретение относится к композиции, подходящей для лечения галитоза, которая далее будет называться как композиция по настоящему изобретению, которая содержит смесь оливкового масла, масла петрушки в весовом соотношении - оливковое масло:масло петрушки в диапазоне от 1 до 7.

Маслины представляют собой плод оливкового дерева (Olea europea L.), которое принадлежит к семейству Oleaceae. Кроме воды, масла, углеводов и белков, маслины содержат различные минеральные компоненты, в частности кальций, несколько органических кислот и витамины A, B₁, В₂ и PP. Оливковое масло, экстрагированное из мякоти маслин, состоит по существу из глицеридов олеиновой кислоты (70%) и других кислот в меньшем количестве, таких как линолевая, пальмитиновая, линоленовая и арахидоновая кислоты, и обычно используется в кулинарии.

Петрушка (Petroselinum sativum Hoffm., Petroselinum crispum Mill. или Carum petroselinum Benth & Hooker) принадлежит к семейству Umbelliferae. Находят применение ее семена, листья и корни. Аромат и вкус петрушки определяются сложным и переменным составом, который включает апиол, апиозид и миристицин. Основные ингредиенты включают летучие масла, жирные масла, флавоноиды, витамины А и С и минеральные компоненты, в особенности железо, кальций, фосфор и марганец. Она известна своим мочегонным действием, спазмолитическим действием, как средство, вызывающее отхождение газов, средство, стимулирующее пищеварение и обладающее питательными свойствами, а также стимулирующим эффектом на мышцы матки. Петрушка широко используется в кулинарии, а также для лечения мочевых инфекций и камней, отеков, желудочных расстройств и анемии. Эфирное масло петрушки использовалось при разработке композиции по настоящему изобретению.

До настоящего времени из уровня техники не было известно, что сочетание оливкового масла и масла петрушки в соотношении, рассматриваемом в описании, может быть эффективным для лечения галитоза.

Композиция по настоящему изобретению может также содержать одно или более других растительных масел, включающих, но не ограничивающихся ими следующие: масло авокадо, масло из базилика, масло из дерева аноны, масло бурачника, ромашковое масло, конопляное масло, сафлоровое масло, масло из каепутового дерева, кедровое масло, масло кипариса, кокосовое масло, рапсовое масло, масло герани, подсолнечное масло, масло розовой энотеры, масло жожоба, ланолиновое масло, лавандовое масло, масло лимона, льняное масло, масло из перечной мяты, масло энотеры, пальмовое масло, масло розового дерева, ананасное масло, масло из первоцвета, касторовое масло, розмариновое масло, шалфейное масло, сандаловое масло, соевое масло, масло чайного дерева, масло из зародышей пшеницы, виноградное масло и ветиверовое масло. Указанные растительные масла могут быть добавлены в смесь оливкового масла и масла петрушки в различных количествах.

Кроме того, композиция по настоящему изобретению может содержать другие продукты, которые вносят свой вклад в улучшение вкуса или запаха или придают ей какие-либо другие полезные свойства. В частности, было отмечено, что добавление масла из мяты, ментола и хлорофилла к описанной выше смеси оливкового масла и масла петрушки не только эффективно подавляет галитоз, но также придает очень приятный вкус и ощущение свежести. Эти продукты можно добавлять к смеси в различных количествах.

В конкретном варианте реализации изобретения предлагается пригодная для лечения галитоза композиция, которая содержит следующие компоненты, мас.%:
Оливковое масло - 54-89
Масло петрушки - 5-20
Масло из мяты - 5-20
Хлорофилл - 1-5
Ментол - 0-1
Термин "мята" в контексте настоящего описания включает несколько видов растений, принадлежащих к роду Mentha семейства Labiatae. Род Mentha является одним из наиболее сложных в растительном мире благодаря наличию множества природных гибридов, происходящих из самопроизвольного скрещивания видов, и, в общем, его можно разделить на две группы: колосковая мята (которая имеет цветки на безлиственном верхушечном колоске) и низкорослая мята (у которой цветки сгруппированы с образованием отдельных мутовок на черешковых листьях). Род Mentha включает такие виды, как М. rotundifolia L., М. viridis L., М. crispata Schard, M. longifolia L., М. pulegium L., M. arvensis L. , M. piperita L. и M. aquatica L. Обычно используют листья. Основными ингредиентами в них являются летучие масла и таннины. Их стимулирующее действие на пищеварение и способность вызывать отхождение газов представляет собой дополнительное ценное свойство композиции по настоящему изобретению.

Ментол представляет собой моноциклическое оптически активное терпеноидное масло, присутствующее в концентрате из мяты.

Хлорофилл является зеленым пигментом растений.

Композиция по настоящему изобретению является эффективной в отношении галитоза и обеспечивает чистое и естественное дыхание в течение нескольких часов, вызывая не только ощущение приятного вкуса и свежести в полости рта, но также нейтрализуя неприятный вкус в его источнике. Не желая быть связанными какой-либо теорией, считается, что отвечающие за неприятный запах летучие серусодержащие соединения растворимы в растительных маслах, содержащихся в композиции изобретения, которые в свою очередь покрывают хиломикроновые частицы, препятствуя абсорбции предшественников летучих серусодержащих соединений в тонкой кишке, следовательно, масло петрушки стимулирует пищеварительный аппарат, оно усиливает действие растительных масел, затрудняя еще больше всасывание летучих серусодержащих соединений в кишечнике, и это снижает симптоматику желудочно-кишечного заболевания, вызывающего галитоз.

Добавление мяты, хлорофилла и ментола усиливает нейтрализующее действие смеси масла петрушки и оливкового масла, она повышает эффект растительных масел, которые растворяют летучие соединения, и дополнительно оказывает положительное воздействие на пользователя, который испытывает длительное ощущение свежести в течение всего защитного периода эффекта продукта, составляющего примерно 8 часов.

Композиция по настоящему изобретению может быть получена путем смешивания и гомогенизации соответствующих количеств различных компонентов.

Композиция по настоящему изобретению может быть представлена в виде нескольких форм, включая капсулы, мягкие желатиновые капсулы, конфеты, жевательную резинку, средство для чистки зубов, жидкость для полоскания рта и фармацевтические композиции, при получении которых для создания желательной препаративной формы могут быть введены подходящие добавки, наполнители и эксципиенты. Кроме того, при желании указанные композиции могут содержать противокариесные, антибактериальные и антисептические средства.

В конкретном варианте реализации изобретения предлагается фармацевтическая композиция, которая содержит указанную композицию по настоящему изобретению в сочетании с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, включающими вещества, традиционно используемые при получении различных галеновых форм активных начал. Фармацевтические композиции по настоящему изобретению предпочтительно включают подходящие препараты для перорального введения указанной композиции против галитоза, включающие жидкие пероральные формы, например эликсиры, сиропы, питье и др., и твердые пероральные формы, например покрытые оболочкой таблетки, капсулы, пилюли, таблетки и др. Указанные формы, предназначенные для введения композиции против галитоза, могут быть легко получены с использованием традиционных методов [Tratado de Farmacia Galenica, C. Fauli i Trillo, Luzan S.S.A. de Ediciones, 1^st Edition (1993), особенно Главы 34-43] . В предпочтительном варианте реализации изобретения формой введения указанной фармацевтической композиции являются желатиновые капсулы, предпочтительно мягкие желатиновые капсулы (Пример 2).

В другом конкретном и предпочтительном варианте реализации настоящего изобретения препаративной формой композиции против галитоза является жевательная резинка (Пример 3).

В другом конкретном и предпочтительном варианте реализации настоящего изобретения препаративной формой композиции против галитоза по настоящему изобретению является паста для чистки зубов (Пример 4).

В другом конкретном и предпочтительном варианте реализации настоящего изобретения препаративной формой композиции против галитоза по настоящему изобретению является двухфазная масляно-водная жидкость для полоскания рта (Пример 5).

Приведенные ниже примеры даны с целью иллюстрации конкретных вариантов реализации настоящего изобретения и не должны рассматриваться как ограничивающие область настоящего изобретения.

Пример 1
Получение композиции против галитоза
Получают подходящую для применения против галитоза композицию, содержащую следующие компоненты, мас.%:
Оливковое масло - 66,25
Масло петрушки - 15,00
Масло из мяты - 15,00
Хлорофилл - 3,00
Ментол - 0,75
Соответствующие количества каждого из компонентов смешивают с получением указанной композиции. Все используемые продукты являются коммерчески доступными.

Пример 2
Получение мягких желатиновых капсул, пригодных для лечения галитоза.

Получают мягкие желатиновые капсулы, содержащие 100 мг на капсулу композиции, полученной в Примере 1, путем инкапсулирования указанной композиции в мягкие желатиновые капсулы, полученные смешиванием желатина (46 мг/капсула) и глицерина (26 мг/капсула) с использованием традиционных методик [Tratado de Farmacia Galenica, C. Fauli i Trillo, Luzan S.S.A de Ediciones, 1^st Edition (1993), глава XLI, стр. 587-592].

Пример 3
Получение жевательной резинки для борьбы с галитозом
Жевательную резинку получают в форме таблеток с покрытием, пригодных для борьбы с галитозом, имеющих следующий состав, мас.%:
Оливковое масло - 5
Масло петрушки - 1
Масло из мяты - 1
Хлорофилл - 0,2
Ксилит - 10,00
Сорбит - 55,15
Гуммиоснова - 18,25
Сироп мальтита - 8,59
Лецитин - 0,55
Дикальция фосфат - 0,13
Карнаубский воск - 0,04
Кондитерский сахар - 0,09
Все используемые продукты являются коммерчески доступными. Получение жевательной резинки осуществляют по следующему способу. Гуммиоснову добавляют в предварительно нагретый до примерно 65^oС смеситель с рубашкой, соединенный с лопастной мешалкой. Как только основа начнет размягчаться, добавляют сорбит (в виде порошка), вводят примерно 50-60% всего сорбита и перемешивают. Затем добавляют примерно одну треть сиропа мальтита и все смешивают. После этого добавляют примерно 10% сорбита (порошка), перемешивают и добавляют вторую треть сиропа мальтита, перемешивают и добавляют 10% сорбита (порошка), ксилит и лецитин и все перемешивают. После этого добавляют оставшуюся треть сиропа мальтита, перемешивают и добавляют остаток сорбита (порошка), перемешивают и добавляют эфирное масло из мяты и перемешивают.

После окончания процесса партию полученной жевательной резинки загружают в подходящие контейнеры и транспортируют в ламинаторы для жевательной резинки.

Полученную партию загружают в предварительный экструдер с двойным веретеном, от которого поток направляется к экструдеру ламинатора. Жевательную резинку экструдируют в виде широкой толстой полосы, которую обсыпают с обеих сторон порошком карбоната кальция для предотвращения склеивания при ламинировании. Каждая группа вальцов ламинатора уменьшает толщину жевательной резинки до получения желательного для таблетки размера. Затем полосу жевательной резинки подают для разрезания на два набора вальцов, первое разрезание на полоски, а второе разрезание поперек с образованием таблеток.

Таблетки собирают на поддоны, взвешивают и оставляют отверждаться в холодной комнате в течение примерно 24 часов.

Для покрытия таблеток оболочкой определенное количество предварительно взвешенных таблеток помещают в каждую из ячеек для нанесения покрытия. Покрытие таблеток начинают с 70% раствора сорбита и сорбита (тонкоизмельченного порошка). Затем взвешивают определенное количество эфирного масла петрушки и оливкового масла, абсорбируют на дикальций фосфат, подходящий для каждой покрывающей ячейки и распределяют его с порошком сорбита. Указанную смесь добавляют в возрастающих количествах на влажные таблетки жевательной резинки. После этого на покрывающий слой оболочки вместе с хлорофиллом, диспергированным в растворе сорбита, наносят вкусовое вещество.

Как только таблетки достигают нужного веса, их полируют с помощью порошкообразного карнаубского воска, кладут в поддоны и сушат. Сухие таблетки снова полируют смесью карнаубского воска и пчелиного воска и глазируют для защиты от влажности.

Пример 4
Получение пасты для чистки зубов, пригодной для борьбы с галитозом
Получают пасту для чистки зубов, подходящую для борьбы с галитозом, которая имеет следующий состав, мас.%:
Оливковое масло - 5
Масло петрушки - 1
Хлорофилл - 0,2
Сорбит - 31,48
Кремнезем - 17,8
Ксилит - 10
Глицерин - 5
Четырехкалиевый пирофосфат - 2,3
Фосфат калия - 0,9
Ксантановая камедь - 0,575
Фторид натрия - 0,22
Сахарин - 0,13
Диазолидинилмочевина - 0,1
Диоксид титана - 0,09
Зеленый краситель - 0,001
Вода - Дост. кол. до 100%
Смешивают соответствующие количества каждого из компонентов с получением указанной зубной пасты. Все используемые продукты являются коммерчески доступными.

Пример 5
Получение жидкости для полоскания рта, подходящей для борьбы с галитозом
Получают двухфазную масляно-водную жидкость для полоскания рта, подходящую для борьбы с галитозом, которая имеет следующий состав, мас.%:
Оливковое масло - 5
Масло петрушки - 1
Ксилит - 1
Фторид натрия - 0,05
Аллантоин - 0,2
Натрий-метилпарабен - 0,12
Натрий-пропилпарабен - 0,06
Гидрогенизированное касторовое масло и полиэтиленгликоль (ПЭГ-40) - 0,25
Хлоргексидин - 0,12
Отдушка - 0,1
Сахарид натрия - 0,2
C.I. 42090 (Е-133) - 0,001
Вода - 92,079
Смешивают соответствующие количества каждого из компонентов с получением указанной жидкости. Все используемые продукты являются коммерчески доступными.

Указанная жидкость для полоскания рта представляет собой двухфазный масляно-водный препарат, поскольку в полости рта имеются гидрофобные бактерии, которые удаляются только в жидкой липофильной среде. Жидкость для полоскания рта содержит жирорастворимую мятную эссенцию, ксилит в качестве противокариесного средства, натуральный подсластитель и освежитель, а также хлоргексидин (антибактериальное средство).

Изобретение относится к композиции, содержащей смесь оливкового масла и масла петрушки в весовом соотношении оливковое масло : масло петрушки от 1 до 7. Кроме того, композиция может содержать другие растительные масла, масло из мяты, ментол и хлорофилл. Указанные композиции могут быть представлены в виде нескольких форм, включая конфеты, жевательную резинку, пасту для чистки зубов, жидкости для полоскания рта и фармацевтические композиции, особенно в виде мягких желатиновых капсул, для чего они включают соответствующие добавки и наполнители, вводимые в процессе получения желательной препаративной формы. Композиция пригодна для лечения галитоза, обеспечивает чистое и естественное дыхание в течение нескольких часов, нейтрализует неприятный вкус. 12 з.п.ф-лы.

1. Композиция для лечения галитоза, содержащая смесь оливкового масла (Olea europea L. ) и масла петрушки (Petroselinum sativum Hoffm., Petroselinum crispum Mill. , Carum petroselinum Benth & Hooker) в весовом соотношении оливковое масло: масло петрушки от 1 до 7. 2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая растительное масло. 3. Композиция по п.2, в которой указанное растительное масло выбирают из группы, включающей масло авокадо, масло из базилика, масло из дерева аноны, масло бурачника, ромашковое масло, конопляное масло, сафлоровое масло, масло из каепутового дерева, кедровое масло, масло кипариса, кокосовое масло, рапсовое масло, масло герани, подсолнечное масло, масло розовой энотеры, масло жожоба, ланолиновое масло, лавандовое масло, масло лимона, льняное масло, масло из перечной мяты, масло энотеры, пальмовое масло, масло розового дерева, ананасное масло, масло из первоцвета, касторовое масло, розмариновое масло, шалфейное масло, сандаловое масло, соевое масло, масло чайного дерева, масло из зародышей пшеницы, виноградное масло, ветиверовое масло и их смеси. 4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, которая содержит дополнительно масло из мяты, ментол и хлорофилл. 5. Композиция по п.4, которая содержит, вес.% от веса всей композиции:
Оливковое масло - 54-89
Масло петрушки - 5-20
Масло из мяты - 5-20
Хлорофилл - 1-5
Ментол - 0-1
6. Композиция по п.5, которая содержит, вес.% от веса всей композиции:
Оливковое масло - 66,25
Масло петрушки - 15,00
Масло из мяты - 15,00
Хлорофилл - 3,00
Ментол - 0,75
7. Композиция по пп.1-6, дополнительно содержащая добавки и наполнители. 8. Композиция по п.7, где в качестве добавок содержит антибактериальное средство, противокариесное средство и антисептик. 9. Композиция по п.7, где она выбрана из жевательной резинки, пасты для чистки зубов и жидкости для полоскания полости рта. 10. Композиция по п. 7, которая выполнена в виде препарата для перорального введения. 11. Композиция по п.10, которая выполнена в жидкой форме для перорального введения. 12. Композиция по п.10, которая выполнена в твердой форме для перорального введения. 13. Композиция по п.12, которая выполнена в виде мягкой капсулы.