СРЕДСТВО ДЛЯ ФЛЮОРЕСЦЕНТНОЙ ДИАГНОСТИКИ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/08 A61K31/13 

Изобретение относится к фармации, в частности к средствам для флюоресцентной диагностики, которое может найти применение в дифференциальной диагностике новообразований.

Известно и широко распространено использование 5-аминолевулиновой кислоты (5-АЛК) для диагностики новообразований (Кузин М.И. и др. "Спектрально-флюоресцентный анализ 5-АЛК-индуцированного протопорфирина IX в дифференциальной диагностике заболеваний желудка", "Хирургия", 11, 2000 г., стр. 11-14).

Обычно 5-АЛК вводят перорально, для чего непосредственно перед введением препарат растворяют в 200 мл воды. Если больной плохо переносит кислую среду (раствор 5-АЛК имеет рН 2,5), то в жидкость добавляют глюкозу или в отдельных случаях сухой порошок гидрокарбоната натрия (питьевую соду) до рН 5-6,5. Не менее чем за двое суток до флюоресцентной диагностики отменяют прием лекарственных препаратов, угнетающих желудочную секрецию. Указанный раствор пациент выпивает за 2-2,5 часа до исследования.

Недостатками данного метода являются: сравнительно высокое количество 5-АЛК, которое может вызвать аллергические реакции, кроме того, большой объем вводимой жидкости, что может мешать последующей операции.

Задачей изобретения является создание средства, позволяющего снизить дозу вводимой 5-АЛК, и удобного для введения.

Снижение же дозы вводимой 5-АЛК позволяет снизить побочные эффекты в виде дерматозов и аллергических реакций.

Поставленная задача решается средством для флюоресцентной диагностики новообразований, характеризующимся тем, что оно содержит 5-АЛК, выполненную в виде пастилок для сублингвального введения, полученных путем добавления 5-АЛК в сироп, включающий смесь сахара и лимонной кислоты при их весовом соотношении 60:1-2.

Указанные пастилки получают следующим образом: к 30 г сахара добавляют 10 мл воды и 0,5-1 г лимонной кислоты и уваривают до состояния сиропа (проба на толстую нить), остужают до комнатной температуры. Отдельно готовят раствор 5-АЛК растворением 1,5 г сухой навески кислоты в 5 мл воды. Концентрация полученного раствора 0,3 г/мл (0,03%). В остуженный сироп вливают раствор 5-АЛК и перемешивают до получения однородной массы. Плотность готового сиропа 1,4-1,6 г/см³.

В полученной сублингвальной форме объемом 2,5 мл содержится 0,15 г 5-АЛК. Указанная смесь может храниться в холодильнике при температуре 2-4^oС не более 10 дней.

Ниже приведен конкретный пример использования предлагаемого средства.

Пациентке К-вой, 54 лет, с предполагаемым злокачественным заболеванием желудка 01.03.01 в 9 ч утра под язык введено 150 мг 5-АЛК в сублингвальной форме, выполненной в виде пастилки. Всасывание (до полного растворения под языком) заняло около 20 мин. Так как предполагаемый способ обследования желудка осуществляется эндоскопически, то есть во время ЭГДС (эзофагогастродуоденоскопии), прием препарата происходил натощак.

В 11 ч 30 мин проведена эндоскопическая флюоресцентная диагностика.

Непосредственно перед ЭГДС измерялось накопление препарата в коже внутренней поверхности предплечья пациентки и слизистой губы. При ЭГДС выявлен участок инфильтрации слизистой, расположенный на передней стенке к малой кривизне 0,5 x 2,0 см с эрозиями, покрытыми налетом фибрина. Флюоресцентно-спектроскопическое исследование выявило высокую диагностически значимую контрастность накопления препарата в краях изъязвления. Коэффициент диагностической контрастности составил 2,5, что позволило диагностировать инфильтративно-язвенный рак желудка у пациентки. Цитоморфологическое исследование биопсийного материала из краев изъязвления подтвердило наличие аденокарциномы.

Как следует из указанного примера, снижение дозы вводимой 5-АЛК не приводит к снижению качества диагностики. Данное средство обеспечивает более удобное использование 5-АЛК для диагностики злокачественных новообразований.

Изобретение относится к области фармации и касается средства для флюоресцентной диагностики. Изобретение заключается в том, что предложенное средство содержит 5-аминолевулиновую кислоту (5-АЛК) в виде пластинок для сублингвального введения. Изобретение обеспечивает снижение дозы вводимой 5-АЛК и риск возникновения возможных побочных реакций, что обеспечивает тем самым более удобное применение 5-АЛК.

Средство для флюоресцентной диагностики новообразований, характеризующееся тем, что оно содержит 5-аминолевулиновую кислоту и выполнено в виде пастилок для сублингвального введения, полученных путем добавления 5-аминолевулиновой кислоты в сироп, включающий смесь сахара и лимонной кислоты при их соотношении 60:1-2.