НОВЫЕ ГИДРОКСИ- И ПОЛИГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫЕ КУМАРИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07D311/42 A61K31/352 A61P31/18 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). То

Изобретение относится к новым гидрокси- и полигидроксипроизводным кумарина, сконденсированного с диальдегидами и альдегидными кислотами общих формул I, II, III и IV:




где R¹=R²=4-гидроксикумарин; R¹=R²=4,7-дигидроксикумарин; R¹=R²=4,5,7-тригидроксикумарин; R¹= 4-гидроксикумарин, R²=-СН(ОН)СН₃. Изобретение также относится к способу получения соединений общих формул I, II, III и IV. Эти соединения проявляют антивирусное действие по отношению к вирусу ВИЧ-1. Технический результат - получение новых соединений, обладающих антивирусным действием. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.

1. Гидрокси- и полигидроксипроизводные кумарина, сконденсированного с диальдегидами и альдегидными кислотами общих формул I, II, III или IV




где R¹=R²=4-гидроксикумарин;
R¹=R²=4,7-дигидроксикумарин;
R¹=R²=4,5,7-тригидроксикумарин;
R¹=4-гидроксикумарин, R²=-СН(ОН)СН₃. 2. Соединение общей формулы I по п.1, отличающееся тем, что R¹=R²=4-гидроксикумарин. 3. Соединение общей формулы I по п.1, отличающееся тем, что R¹=4-гидроксикумарин, R²=-СН(ОН)СН₃. 4. Соединение общей формулы I по п.1, отличающееся тем, что R¹=R²=4,7-дигидроксикумарин. 5. Соединение общей формулы I по п.1, отличающееся тем, что R¹=R²= 4,5,7-тригидроксикумарин. 6. Соединение общей формулы II по п.1, отличающееся тем, что R¹=4,5,7-тригидроксикумарин. 7. Соединение общей формулы III по п. 1, отличающееся тем, что R¹= 4,5,7-тригидроксикумарин. 8. Соединение общей формулы IV по п.1, отличающееся тем, что R¹=4,7-дигидроксикумарин. 9. Соединение общей формулы IV по п.1, отличающееся тем, что R¹=4,5,7-тригидроксикумарин. 10. Способ получения соединений общих формул I, II, III и IV, охарактеризованных в п.1, отличающийся тем, что соединения общей формулы V

где R¹= ОН; R²= R³= Н; R¹=R³=OН; R²=Н; R¹=R²=R³=ОН, подвергают реакции конденсации в этаноле или в ледяной уксусной кислоте с диальдегидами или альдегидными кислотами формул VI, VII, VIII и IX




11. Гидрокси- и полигидроксипроизводные кумарина, сконденсированного с диальдегидами и альдегидными кислотами общих формул I, II, III и IV по п.1, проявляющие антивирусное действие по отношению к вирусу ВИЧ-1.