ОЧИЩЕННЫЕ СТЕРОИДСУЛЬФАМАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭСТРОН-СУЛЬФАМАТЫ Российский патент 2003 года по МПК C07J31/00 A61K31/565 

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Тс

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R₁ и R₂ каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения - 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.

1. Очищенное стероидсульфаматное соединение формулы

где каждый из R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н;
St представляет собой остаток 3-стерола. 2. Очищенное соединение по п. 1, где стерол выбирают из группы, состоящей из эстрона, дегидроэпиандростерона, замещенного эстрона и замещенного дигидроэпиандростерона. 3. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₁₀алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н. 4. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₅алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н. 5. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и метила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н. 6. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ является Н и R₂ является Н. 7. Очищенное соединение по любому из пп. 1-6, где соединением является выбранное из эстрон-3-сульфамата и эстрон-3-N-монометилсульфамата. 8. Эстрон 3-сульфамат. 9. Эстрон-3-N-монометилсульфамат. 10. Эстрон-3-N, N-диметилсульфамат.