КОСМЕТИЧЕСКИЙ КРЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K7/48 

Изобретение относится к области косметики и представляет разработку принципиально новых косметических композиций - изделий, включающих водорастворимые формы фуллерена в качестве активного компонента.

Объемная форма фуллерена - молекулярного углерода - в силу своей сферической конфигурации и наличия двойных С=С связей является уникальной и обладает спектром привлекательных физико-химических свойств: молекулы фуллерена участвуют в протекании реакции окисления-восстановления, встраиваются в полости биомолекул, в связи с чем изменяют их свойства.

Антиоксидантные свойства фуллеренов обеспечивают цепное радикальное окисление, т.к. одна молекула фуллерена используется многократно.

Возрастные изменения кожного покрова, в особенности лицевого, блокируют антиоксидантные добавки. В случае использования в креме в качестве активного антиоксидантного компонента фуллеренов, активизируется также и периферическое кровообращение, что приводит к эффекту омолаживания обрабатываемого участка кожи. Обеспечение качеств питания, увлажнения и защиты кожного покрова происходит за счет сбалансированного действия на клетки соотношения компонентов фуллеренового крема. Уникальные свойства фуллерена в настоящей композиции проявляются и в качестве противовосполительного, антивирусного и антибактериального эффекта.

Проведенные исследования подтверждают отсутствие токсического действия фуллерена при взаимодействии с клетками организма, а также отсутствие воздействия на центральную нервную систему. Морфологические исследования подтвердили безопасность крема in vivo.

Вышеописанные биологические свойства фуллеренсодержащих средств делают их исключительно перспективными и для лечебной и для декоративной косметики и позволяют отнести крем к абсолютно новым препаратам в этой области.

Однако описанные в заявке на патент одного из авторов (Н.И. Бурангулов "Косметический крем" [2]) многообещающие объективные свойства фуллереновых препаратов для своей реализации требуют обеспечения условий для их оптимального взаимодействия с кожным покровом на всех его уровнях. Предположительный вариант основывается на использовании фуллереновых ингредиентов в механически диспергированном состоянии. Хотя данный способ может быть пригоден для лечебного применения фуллеренов при кожных аппликациях, его применимость в качестве ежедневного косметического средства сомнительна. Во-первых, этому препятствует наличие в креме твердых включений, во-вторых, обусловленная этим неравномерность воздействия на кожу и, в-третьих, нерациональный расход столь дорогого компонента, как чистые фуллерены.

Как показали наши исследования, наилучшим вариантом использования фуллеренов является создание водорастворимых компонентов С_60,70 - комплексант, так называемых комплексов включения, например, с поливенилпирролидоном (ПВП).

Из известных аналогов наиболее близким по сущности является состав косметического крема, содержащий растительное масло, ланолин, пигмент, ароматизатор и воду /1/.

Существенными и очевидными недостатками этого крема являются незначительная эффективность оздоровительного воздействия на кожный покров, как при локальных, так и при общих нарушениях обмена веществ; ограниченность функций применения крема, что вызывает необходимость использования дополнительных препаратов для получения желаемого положительного эффекта от его использования.

Техническим результатом данного изобретения является существенное повышение лечебно-профилактических свойств косметического крема, расширение универсальности его применения и воздействия.

Этот технический результат в изобретении достигается за счет того, что косметический крем, содержащий растительное масло, ланолин, пигмент, ароматизатор и воду, дополнительно включает смесь из фуллерита и поливинилпирролидона при содержании фуллерита 5-10 м.ч. на 100 м.ч. поливинилпирролидона, а также - стеарин, пчелиный воск, альфа-гидроксидные кислоты при следующем их соотношении (м. ч.): растительное масло - 20-25, ланолин - 15-10, поливинилпирролидон с фуллеритом - 6-1, стеарин - 3-5, пчелиный воск - 10-15, ароматизатор - 0,3-0,1, пигмент - 0,1-0,5, альфа-гидроксидные кислоты - 0,1-0,5, вода дистиллированная - остальное при cмешивании указанных ингредиентов до получения однородного состава массы (косметического крема).

Указанная совокупность существенных признаков данного крема исследована на соответствие критерию изобретения, в том числе на новизну и уровень решенной задачи. При этом во внимание были приняты источники информации в данной области. Так, в источниках /2/, /3/, /4/ выявлены отдельные известные ингредиенты, используемые в других сочетаниях, в частности, известно использование ланолина в составе мазей; известно использование стеарина в составе крема. Однако выполненный предметный сопоставительный анализ показал, что заявляемая совокупность существенных признаков из источников информации неизвестна, что позволяет заявителю предъявить данный состав косметического крема на предмет защиты своего приоритета Патентом.

В результате получено перспективное направление использования водорастворимых фуллеренсодержащих композиций в силу того, что взаимодействие данного типа не нарушает П-электронную систему связей в фуллерене.

Сам метод получения водорастворимой формы фуллеренов с ПВП был впервые описан Накаямой и др. (Y. Nakayiama, Т. Yagami, К. Fukuhara, S. Suegoshi, N. Miyata, J. Chem. Soc. Chem. Commun., 1994, p.517). Затем указанная композиция была запатентована как терапевтическое средство (Chiang et al. US patent 5994410; November 30, 1999).

Процедура, предложенная Накаямой и др., была нами тщательно исследована и доведена до регламента приготовления. Ниже приводятся количественные данные по процедуре растворения и сам регламент, причем в фуллереновую композицию входили С₆₀ и С₇₀ в соотношении 5:1 (далее Ф.К.).

ПРОЦЕДУРА РАСТВОРЕНИЯ
1. 0,8 мг Ф растворяют в толуоле (1,0 мл) и добавляют к раствору ПВП в хлороформе: 2,0 мл растворителя и 100 мг ПВП.

2. Раствор перемешивают, и растворитель тщательно удаляют в вакууме. Далее помещают в 2,0 мл H₂O и обрабатывают ультразвуком. Полученный раствор имеет коричневую окраску, в отличие от исходного ФК.

РЕГЛАМЕНТ ПРИГОТОВЛЕНИЯ
1. Полимер требуется высушить в вакууме до постоянного веса.

2. Растворители (хлороформ и толуол) необходимо высушить и перегнать.

3. Смешивание растворов С₆₀(C₆₀ + C₇₀ - экстракт фуллеренов) в толуоле и ПВП - молекулярная масса (10-15)10³ Dr - производится не менее 8-10 ч, при этом раствор становится коричневым.

4. Соотношение ПВП/фуллерены равно 100:1.

5. Перемешивание осуществляется в закрытой посуде (магнитной мешалкой).

6. Растворители тщательно удаляются при вакууме 10^-2 мм рт. ст. до постоянного веса.

7. Выполняется растворение в H₂O и фильтрация на фильтре Шотта от возможных примесей.

Полученный крем обладает приятной консистенцией, легкой наносимостью и прекрасно впитывается различными типами кожного покрова.

Наличие в составе фуллеренового крема поливинилпирролидона не потребовало выполнения дополнительных исследований на токсичность и возможное воздействие на центральную нервную систему, так как поливинилпирролидон является давно известным и хорошо исследованным соединением, обладающим выраженным бактерицидным действием.

Классическая триада функциональных качеств: питание, увлажнение и защита, в основном постулированная в варианте твердофазной формы активного фуллеренового начала (указанная выше заявка "Косметический крем"), в водорастворимом варианте реализуется в полном объеме.

Важнейшим достоинством разработанного состава фуллеренового крема являются, благодаря созданной водорастворимой форме (фуллеренов с поливинилпирролидоном), активация более глубоких слоев кожного покрова, в том числе дермы, активация их потенциала. Как известно, верхний покров кожи и последующие ее слои связаны посредством тонкой мембраны, возрастные изменения которой предваряют и во многом обуславливают видимые возрастные изменения на поверхности кожи. К сожалению, морщины и пигментные пятна (во многом зависимые от нарушения обмена веществ) все чаще уже появляются в молодом возрасте, а замедление процессов старения кожи требует облагораживающего воздействия на клетки дермы.

По мнению французских косметологов, первый случай реального воздействия на процесс старения кожи обеспечило использование антиоксидантных способностей витаминов С и Е. Дерматолог Y. Washington (Atlanta, USA) также полагает, что антиоксиданты способны обеспечить временный косметический эффект - они фиксируют влагу в коже и тем самым сглаживают ее микрорельеф. Но, скорее всего, работают и антиокислительные свойства указанных витаминов.

По мнению специалистов Госстандарта РФ, проникновение на уровень дермы происходит при необходимой концентрации в композиции таких ингредиентов, как: ритенол, альфа-гидроксильные кислоты и антиокислители при их не менее 5 м.ч.

Разработанный фуллереновый крем, обладающий, как показано в тексте описания, исключительными антиоксидантными способностями, в композиции с витамином А, фруктовыми кислотами, обеспечивающими пилинг-эффект, не только способствует эффективному отшелушиванию и увлажнению кожи, но и, при постоянном применении, стимулируют процессы интенсивного обновления и омоложения как глубоко лежащих клеток, так и охраняемого кожного покрова.

Раскрытые и другие высокоэффективные стороны разработанного фуллеренового крема могут быть, при необходимости, дополнены более подробным описанием сущности данного крема и его эффективности.

Источники информации
1. IP 6192039 А2, А 61 M 35/00 - (прототип).

2. RU 2000110685, 25.04.2000.

3. US 5994410, 1994.

4. US 5612021, 1993.

5. US 5310669, 1993.

Изобретение может быть использовано в косметологии в качестве косметического крема для кожи, который имеет следующее соотношение компонентов, мас. %: растительное масло 20-25, ланолин 10-15, смесь 5-10 мас.ч. фуллерита с 100 мас.ч. поливинилпирролидона 1-6, стеарин 3-5, пчелиный воск 10-15, ароматизатор 0,1-0,3, пигмент 0,1-0,5, альфа-гидроксидные кислоты 0,1-0,5, вода дистиллированная - остальное. Крем обладает регенеративной, антибактериальной и противовоспалительной активностями.

Косметический крем для кожи, содержащий фуллерит и пигмент, отличающийся тем, что он содержит фуллерит в смеси с поливинилпирролидоном при содержании фуллерита 5-10 мас. ч. на 100 мас.ч. поливинилпирролидона и дополнительно содержит растительное масло, ланолин, ароматизатор, дистиллированную воду, стеарин, воск пчелиный и альфа-гидроксильные кислоты при следующем соотношении указанных ингредиентов, мас.%:
Растительное масло - 20-25
Ланолин - 10-15
Смесь 5-10 мас.ч. фуллерита с 100 мас.ч. поливинилпирролидона - 1-6
Стеарин - 3-5
Пчелиный воск - 10-15
Ароматизатор - 0,1-0,3
Пигмент - 0,1-0,5
Альфа-гидроксильные кислоты - 0,1-0,5
Вода дистиллированная - Остальное2