БИОАКТИВНЫЙ ЭКСТРАКТ ИЗ MACLEAYA MICROCARPA И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 A61P21/00 

Описание патента на изобретение RU2214261C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно, к биоактивным экстрактам из растительного сырья, в частности, из Macleaya microcarpa (маклеи мелкоплодной), обладающим широким спектром антимикробной активности, и способу получения биоактивного экстракта.

Известны биоактивный экстракт из травы маклеи, содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин; и способ получения сангвинарина и хелеритрина путем экстракции измельченного и обработанного водным раствором щелочи сырья, этилацетатом или другими эфирами уксусной кислоты с последующей обработкой органической фазы водными растворами серной или соляной кислот [1]. Очистку технического продукта проводят фильтрацией его водного раствора с последующей обработкой в щелочной среде водного фильтрата этилацетатом и обработкой органической фазы водным раствором тех же кислот. Однако органическая фаза содержит черный осадок примесей, не растворимых ни в воде, ни в неполярных растворителях. Эти примеси загрязняют получаемый продукт.

Известны также биоактивный экстракт из маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa), содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин; и способ его получения [2], включающий твердофазную экстракцию измельченного сырья этилацетатом или дихлорэтаном в присутствии щелочного агента, причем экстракцию проводят последовательной обработкой нескольких порций сырья одним объемом экстрагента по принципу противотока с образованием экстрактов, обогащенных алкалоидами, при очистке в качестве щелочного агента на стадии экстракции используют водный раствор аммиака или поташа, в качестве экстрагента - этилацетат или толуол, экстракционную очистку ведут при 50-60oС со скоростью, препятствующей образованию осадка целевых алкалоидов, полученный экстракт фильтруют, промывают водой и обрабатывают раствором серной кислоты. При этом весь процесс занимает длительное время.

Недостатком известного биоактивного экстракта, включающего сангвинарин и хелеритрин, является содержание в нем остатков растворителя с нелетучими загрязняющими примесями, что снижает качество экстракта, кроме того, вышеописанный способ получения биоактивного экстракта, при котором используют комплекс химических растворителей, является многоступенчатым, а следовательно, трудоемким.

Технической задачей изобретения является повышение качества биоактивного экстракта, а также упрощение процесса и сокращение времени его проведения.

Поставленная задача решается тем, что известный биоактивный экстракт из Macleaya microcarpa, включающий алкалоиды сангвинарин и хелеритрин, представляет собой СO2-экстракт и дополнительно содержит терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е.

Поставленная задача решается тем, что в известном способе получения биоактивного экстракта из Macleaya microcarpa путем измельчения растительного сырья и последующей его экстракции, экстракцию проводят с помощью СO2 в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70oС и давлении 250-300 атм в течение 60 минут, при этом растительное сырье перед измельчением сушат и измельчают до размера частиц 1-2 мм.

Именно заявляемый биоактивный СО2-экстракт, содержащий алкалоиды, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е, получаемый путем экстракции с помощью CO2 в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70oС и давлении 250-300 атм позволяет сделать вывод, что заявляемые изобретения связаны между собой единым изобретательским замыслом.

Сравнение заявляемых технических решений с прототипом позволило установить соответствие их критерию "новизна".

Предлагаемый согласно изобретению состав с фармацевтической активностью из Macleaya microcarpa, содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, а также витамин Е получают следующим образом.

Предварительно высушенное растительное сырье из травы маклеи (Macleaya microcarpa) измельчают на механическом измельчителе до размера частиц 1-2 мм. Измельченное растительное сырье помещают в сменную гильзу экстракционной камеры и экстрагируют углекислым газом СO2 в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70oС, давлении 250-300 атм в течение 60 минут.

Определение содержания компонентов, проведенное методом УФ спектроскопии с учетом интенсивности поглощения выделенной из травы маклеи фракции, показало наличие алкалоидов в количестве 3,09 вес.%, терпенов - 0,86 вес.%, насыщенных и ненасыщенных жирных кислот - 27,6 вес.%.

Экстракция с помощью сверхкритического СO2 обеспечивает полное экстрагирование растительного сырья, что недостижимо посредством других растворителей, при этом экстракт свободен от остатков растворителя и нелетучих примесей, что повышает его качество.

Заявляемый способ получения биоактивного экстракта из Macleaya miсrосаrра осуществляется следующим образом.

Пример 1. Предварительно высушенное растительное сырье маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa) измельчают до размера частиц 1-2 мм. 2 кг измельченного сухого растительного сырья помещают в гильзу, которую опускают в экстрактор. Одновременно в накопители подают газообразный СO2. В накопителях СO2 конденсируют, затем подают в экстрактор, где доводят до сверхкритического состояния и выдерживают в экстракторе с измельченным сырьем маклеи при температуре 70oС и давлении 250 атм, в это время растительные компоненты насыщают СO2. Насыщенный СO2 подают по трубопроводу в испаритель, где экстракт отделяют от СO2. Технологический цикл составляет 60 мин. Выход экстракта 82 г. Общее содержание алкалоидов 3,09 вес.%, терпенов - 0,83 вес.%, жирных кислот - 25,6 вес.%, а также витамин Е.

Пример 2. Предварительно высушенное растительное сырье маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa) измельчают до размера частиц 1-2 мм. 2 кг измельченного сухого растительного сырья помещают в гильзу, которую опускают в экстрактор. Одновременно из баллонов в накопители подают газообразный СO2. В накопителях CO2 конденсируют, при этом происходит очистка CO2 от примесей. СО2 подают в экстрактор, доводят до сверхкритического состояния и выдерживают в экстракторе с измельченным растительным сырьем маклеи мелкоплодной при температуре 40oС и давлении 300 атм, в это время растворимые растительные компоненты насыщают СO2. Насыщенный экстракт СO2 подают по трубопроводу в испаритель. В испарителе экстракт отделяют от СO2. Технологический цикл по данному способу составляет 50 мин. Выход экстракта 92 г. Содержание алкалоидов 4,2 вес.%, терпенов - 0,9 вес.%, жирных кислот - 27,6 вес.%.

Экстракция с помощью очищенного СO2 в сверхкритическом состоянии при времени технологического цикла, равном 60 минутам, обеспечивает получение качественного биоактивного экстракта. Полученный экстракт может быть использован в качестве исходной составляющей для получения комплексного препарата, применяемого при детских церебральных параличах, миопатиях, спастических парезах лицевого нерва, прогрессирующей мышечной дистрофии, а также при лечении наружного отита, альвеолярной пиореи и других заболеваний.

Литература
1. Патент РФ 2051687, А 61 К 35/78, "Способ получения сангвинарина и хелеритрина".

2. Патент РФ 2141837, А 61 К 35/78, 31/435, "Способ получения сангвиритрина".

Похожие патенты RU2214261C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1997
  • Савина А.А.
  • Толкачев О.Н.
  • Глызин В.И.
  • Быков В.А.
  • Стихин В.А.
  • Шейченко В.И.
  • Копылова И.Е.
  • Ласская О.Ф.
  • Громакова А.И.
RU2141837C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1999
  • Савина А.А.
  • Толкачев О.Н.
  • Глызин В.И.
  • Быков В.А.
  • Стихин В.А.
  • Шейченко В.И.
  • Копылова И.Е.
  • Ласская О.Ф.
  • Громакова А.И.
RU2167668C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1993
  • Ивахно С.Ю.
  • Голованова Л.В.
  • Станиловская Е.В.
RU2067453C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1995
  • Савина А.А.
  • Толкачев О.Н.
  • Ласская О.Ф.
  • Шейченко В.И.
  • Ананьева А.А.
  • Либизова Л.Ф.
  • Копылова И.Е.
  • Кабанов В.С.
RU2089212C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛЕТОЧНОГО СОКА ИЗ НАДЗЕМНОЙ ЧАСТИ МАКЛЕЙИ МЕЛКОПЛОДНОЙ 2004
  • Тарасов Василий Евгеньевич
  • Кожевникова Ольга Валерьевна
RU2280466C1
КОМПЛЕКСНАЯ ПЕРЕРАБОТКА ГРИБА ТРУТОВИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО (FOMITOPSIS OFFICINALIS (VILL.: FR.) BOND. ET SING.) 2004
  • Ушанова В.М.
  • Ооржак У.С.
  • Канзай В.И.
RU2257222C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТОВ САНГВИНАРИНА И ХЕЛЕРИТРИНА 2013
  • Воскобойникова Инна Васильевна
  • Колхир Владимир Карлович
  • Дружинин Сергей Витальевич
RU2539393C1
ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ ОТ СОЛНЕЧНЫХ ОЖОГОВ 2011
  • Теплов Владимир Александрович
RU2475230C1
ЗАТВОР ЭКСТРАКТОРА 2002
  • Аверин К.М.
  • Водяник А.Р.
  • Пивиков Е.А.
RU2215921C1
СПОСОБ ЭКСТРАКЦИИ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРОФИЛЛСОДЕРЖАЩЕГО БИОАКТИВНОГО ПРОДУКТА, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ТАКУЮ ЭКСТРАКЦИЮ, И ПРОДУКТ 2014
  • Некрасова Валерия Борисовна
  • Ахтемиров Евгений Вениаминович
RU2573310C1

Реферат патента 2003 года БИОАКТИВНЫЙ ЭКСТРАКТ ИЗ MACLEAYA MICROCARPA И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Биоактивный СО2-экстракт из Масleaуa microcarpa содержит алкалоиды санвинарин и хелеритрин, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е. Проводят измельчение высушенного растительного сырья, с последующей его экстракцией СО2 в сверхкритическом состоянии при 40-70oС и давлении 250-300 атм. Изобретение позволяет повысить чистоту продукта и упростить процесс. 2 с. и 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 214 261 C2

1. Биоактивный экстракт из Macleaya microcarpa, включающий алкалоиды сангвинарин и хелеритрин, отличающийся тем, что он представляет собой СО2-экстракт и дополнительно содержит терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е. 2. Способ получения биоактивного экстракта из Macleaya microcarpa путем измельчения растительного сырья и последующей его экстракции, отличающийся тем, что экстракцию проводят с помощью СО2 в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70oС и добавлении 250-300 атм. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что растительное сырье перед измельчением сушат. 4. Способ по пп. 2 и 3, отличающийся тем, что растительное сырье измельчают до размера частиц 1-2 мм. 5. Способ по пп. 2-4, отличающийся тем, что экстракцию проводят при температуре 70oС и давлении 250 атм в течение 60 мин.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2214261C2

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1997
  • Савина А.А.
  • Толкачев О.Н.
  • Глызин В.И.
  • Быков В.А.
  • Стихин В.А.
  • Шейченко В.И.
  • Копылова И.Е.
  • Ласская О.Ф.
  • Громакова А.И.
RU2141837C1
RU 2051687 С1, 10.01.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1993
  • Ивахно С.Ю.
  • Голованова Л.В.
  • Станиловская Е.В.
RU2067453C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САНГВИРИТРИНА 1995
  • Савина А.А.
  • Толкачев О.Н.
  • Ласская О.Ф.
  • Шейченко В.И.
  • Ананьева А.А.
  • Либизова Л.Ф.
  • Копылова И.Е.
  • Кабанов В.С.
RU2089212C1

RU 2 214 261 C2

Авторы

Аверин К.М.

Водяник А.Р.

Лепешков А.Г.

Даты

2003-10-20Публикация

2001-11-09Подача