БИОАКТИВНЫЙ ЭКСТРАКТ ИЗ MACLEAYA MICROCARPA И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 A61P21/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно, к биоактивным экстрактам из растительного сырья, в частности, из Macleaya microcarpa (маклеи мелкоплодной), обладающим широким спектром антимикробной активности, и способу получения биоактивного экстракта.

Известны биоактивный экстракт из травы маклеи, содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин; и способ получения сангвинарина и хелеритрина путем экстракции измельченного и обработанного водным раствором щелочи сырья, этилацетатом или другими эфирами уксусной кислоты с последующей обработкой органической фазы водными растворами серной или соляной кислот [1]. Очистку технического продукта проводят фильтрацией его водного раствора с последующей обработкой в щелочной среде водного фильтрата этилацетатом и обработкой органической фазы водным раствором тех же кислот. Однако органическая фаза содержит черный осадок примесей, не растворимых ни в воде, ни в неполярных растворителях. Эти примеси загрязняют получаемый продукт.

Известны также биоактивный экстракт из маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa), содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин; и способ его получения [2], включающий твердофазную экстракцию измельченного сырья этилацетатом или дихлорэтаном в присутствии щелочного агента, причем экстракцию проводят последовательной обработкой нескольких порций сырья одним объемом экстрагента по принципу противотока с образованием экстрактов, обогащенных алкалоидами, при очистке в качестве щелочного агента на стадии экстракции используют водный раствор аммиака или поташа, в качестве экстрагента - этилацетат или толуол, экстракционную очистку ведут при 50-60^oС со скоростью, препятствующей образованию осадка целевых алкалоидов, полученный экстракт фильтруют, промывают водой и обрабатывают раствором серной кислоты. При этом весь процесс занимает длительное время.

Недостатком известного биоактивного экстракта, включающего сангвинарин и хелеритрин, является содержание в нем остатков растворителя с нелетучими загрязняющими примесями, что снижает качество экстракта, кроме того, вышеописанный способ получения биоактивного экстракта, при котором используют комплекс химических растворителей, является многоступенчатым, а следовательно, трудоемким.

Технической задачей изобретения является повышение качества биоактивного экстракта, а также упрощение процесса и сокращение времени его проведения.

Поставленная задача решается тем, что известный биоактивный экстракт из Macleaya microcarpa, включающий алкалоиды сангвинарин и хелеритрин, представляет собой СO₂-экстракт и дополнительно содержит терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е.

Поставленная задача решается тем, что в известном способе получения биоактивного экстракта из Macleaya microcarpa путем измельчения растительного сырья и последующей его экстракции, экстракцию проводят с помощью СO₂ в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70^oС и давлении 250-300 атм в течение 60 минут, при этом растительное сырье перед измельчением сушат и измельчают до размера частиц 1-2 мм.

Именно заявляемый биоактивный СО₂-экстракт, содержащий алкалоиды, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е, получаемый путем экстракции с помощью CO₂ в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70^oС и давлении 250-300 атм позволяет сделать вывод, что заявляемые изобретения связаны между собой единым изобретательским замыслом.

Сравнение заявляемых технических решений с прототипом позволило установить соответствие их критерию "новизна".

Предлагаемый согласно изобретению состав с фармацевтической активностью из Macleaya microcarpa, содержащий алкалоиды - сангвинарин и хелеритрин, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, а также витамин Е получают следующим образом.

Предварительно высушенное растительное сырье из травы маклеи (Macleaya microcarpa) измельчают на механическом измельчителе до размера частиц 1-2 мм. Измельченное растительное сырье помещают в сменную гильзу экстракционной камеры и экстрагируют углекислым газом СO₂ в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70^oС, давлении 250-300 атм в течение 60 минут.

Определение содержания компонентов, проведенное методом УФ спектроскопии с учетом интенсивности поглощения выделенной из травы маклеи фракции, показало наличие алкалоидов в количестве 3,09 вес.%, терпенов - 0,86 вес.%, насыщенных и ненасыщенных жирных кислот - 27,6 вес.%.

Экстракция с помощью сверхкритического СO₂ обеспечивает полное экстрагирование растительного сырья, что недостижимо посредством других растворителей, при этом экстракт свободен от остатков растворителя и нелетучих примесей, что повышает его качество.

Заявляемый способ получения биоактивного экстракта из Macleaya miсrосаrра осуществляется следующим образом.

Пример 1. Предварительно высушенное растительное сырье маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa) измельчают до размера частиц 1-2 мм. 2 кг измельченного сухого растительного сырья помещают в гильзу, которую опускают в экстрактор. Одновременно в накопители подают газообразный СO₂. В накопителях СO₂ конденсируют, затем подают в экстрактор, где доводят до сверхкритического состояния и выдерживают в экстракторе с измельченным сырьем маклеи при температуре 70^oС и давлении 250 атм, в это время растительные компоненты насыщают СO₂. Насыщенный СO₂ подают по трубопроводу в испаритель, где экстракт отделяют от СO₂. Технологический цикл составляет 60 мин. Выход экстракта 82 г. Общее содержание алкалоидов 3,09 вес.%, терпенов - 0,83 вес.%, жирных кислот - 25,6 вес.%, а также витамин Е.

Пример 2. Предварительно высушенное растительное сырье маклеи мелкоплодной (Macleaya microcarpa) измельчают до размера частиц 1-2 мм. 2 кг измельченного сухого растительного сырья помещают в гильзу, которую опускают в экстрактор. Одновременно из баллонов в накопители подают газообразный СO₂. В накопителях CO₂ конденсируют, при этом происходит очистка CO₂ от примесей. СО₂ подают в экстрактор, доводят до сверхкритического состояния и выдерживают в экстракторе с измельченным растительным сырьем маклеи мелкоплодной при температуре 40^oС и давлении 300 атм, в это время растворимые растительные компоненты насыщают СO₂. Насыщенный экстракт СO₂ подают по трубопроводу в испаритель. В испарителе экстракт отделяют от СO₂. Технологический цикл по данному способу составляет 50 мин. Выход экстракта 92 г. Содержание алкалоидов 4,2 вес.%, терпенов - 0,9 вес.%, жирных кислот - 27,6 вес.%.

Экстракция с помощью очищенного СO₂ в сверхкритическом состоянии при времени технологического цикла, равном 60 минутам, обеспечивает получение качественного биоактивного экстракта. Полученный экстракт может быть использован в качестве исходной составляющей для получения комплексного препарата, применяемого при детских церебральных параличах, миопатиях, спастических парезах лицевого нерва, прогрессирующей мышечной дистрофии, а также при лечении наружного отита, альвеолярной пиореи и других заболеваний.

Литература
1. Патент РФ 2051687, А 61 К 35/78, "Способ получения сангвинарина и хелеритрина".

2. Патент РФ 2141837, А 61 К 35/78, 31/435, "Способ получения сангвиритрина".

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Биоактивный СО₂-экстракт из Масleaуa microcarpa содержит алкалоиды санвинарин и хелеритрин, терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е. Проводят измельчение высушенного растительного сырья, с последующей его экстракцией СО₂ в сверхкритическом состоянии при 40-70^oС и давлении 250-300 атм. Изобретение позволяет повысить чистоту продукта и упростить процесс. 2 с. и 3 з.п. ф-лы.

1. Биоактивный экстракт из Macleaya microcarpa, включающий алкалоиды сангвинарин и хелеритрин, отличающийся тем, что он представляет собой СО₂-экстракт и дополнительно содержит терпены, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и витамин Е. 2. Способ получения биоактивного экстракта из Macleaya microcarpa путем измельчения растительного сырья и последующей его экстракции, отличающийся тем, что экстракцию проводят с помощью СО₂ в сверхкритическом состоянии при температуре 40-70^oС и добавлении 250-300 атм. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что растительное сырье перед измельчением сушат. 4. Способ по пп. 2 и 3, отличающийся тем, что растительное сырье измельчают до размера частиц 1-2 мм. 5. Способ по пп. 2-4, отличающийся тем, что экстракцию проводят при температуре 70^oС и давлении 250 атм в течение 60 мин.