N-[АЛКОКСИПОЛИ(ЭТИЛЕНОКСИ)КАРБОНИЛМЕТИЛ]АММОНИЙ ХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНГИСТАТИЧЕСКОЙ И БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07C229/10 C07C229/22 C07C227/12 A61K31/14 A61L2/18 A61P31/04 A61P31/10 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)ц

Изобретение относится к N-[алкоксиполи(этиленокси)карбонилметил]аммоний хлоридам формулы (I), обладающим фунгистатической и бактерицидной активностью, и способу их получения. Соединения формулы (I) могут быть использованы для борьбы с грибковыми и бактериальными поражениями в медицине, ветеринарии и сельском хозяйстве. В соединениях формулы (I) при R = алкил С₈-С₁₀; R¹=R²= СН₃, R³ = алкил C₁₀-C₁₆; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 3; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹=R²=R³ = алкил С₇-С₉; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 20; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹=R²=Н, R³=С₁₆Н₃₃; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹=R²=Н, R³ = алкил C₁₀-C₁₆; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10. Способ заключается в том, что проводят взаимодействие монохлоруксусной кислоты с алкоксиполиэтиленгликолями общей формулы: RO(CH₂CH₂O)_nH, где: при R = алкил C₈-C₁₀; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 3; при R = алкил C₁₂-C₁₄; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10, 20, в присутствии кислотного катализатора, такого как катионообменная смола КУ-2 в H⁺ форме, в среде кипящего растворителя, например толуола, с азеотропным удалением образовавшейся воды, и последующей обработкой полученного продукта при нагревании аминами общей формулы (II), где при R¹=R²=СН₃; R³ = алкил C₁₀-C₁₆; при R¹= R²= Н; R³=С₁₆H₃₃; при R¹=R²= H; R³ = алкил C₁₀-C₁₆; или R¹=R²=R³ = алкил С₇-С₉. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.

1. N-[Алкоксиполи(этиленокси)карбонилметил] аммоний хлориды общей формулы

где при R = алкил C₈-C₁₀; R¹= R²= СН₃, R³ = алкил C₁₀-C₁₆; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 3; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹= R²= R³ = алкил С₇-С₉; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 20; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹= R²= Н, R³= С₁₆Н₃₃; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10; при R = алкил C₁₂-C₁₄; R¹= R²= Н, R³ = алкил C₁₀-C₁₆; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10,
обладающие фунгистатической и бактерицидной активностью. 2. Способ получения соединений по п. 1, отличающийся тем, что проводят взаимодействие монохлоруксусной кислоты с алкоксиполиэтиленгликолями общей формулы
RO(CH₂CH₂O)_nH,
где при R = алкил C₈-C₁₀; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 3; при R = алкил C₁₂-C₁₄; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10, 20,
в присутствии кислотного катализатора, такого, как катионообменная смола КУ-2 в H⁺ форме, в среде кипящего растворителя, например, толуола, с азеотропным удалением образовавшейся воды, и последующей обработкой полученного продукта при нагревании аминами общей формулы

где при R¹= R²= СН₃; R³ = алкил C₁₀-C₁₆; при R¹= R²= H; R³ = C₁₆-C₃₃; при R¹= R²= H; R³= алкил C₁₀-C₁₆; или R¹= R²= R³ = алкил С₇-С₉.