КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА КОЖЕЙ, СОДЕРЖАЩАЯ ЛИПИДНУЮ СМЕСЬ Российский патент 2003 года по МПК C07C67/03 C07C69/533 A61K7/00 A61K7/48 

Настоящее изобретение относится к липидным смесям, содержащим физиологически эффективное количество полиненасыщенных жирных кислот и/или их производных, а также к их применению в качестве таковых или в косметических, или фармацевтических композициях для местного нанесения на кожу.

Главной задачей местно применяемых липидов в косметической или фармацевтической области является усиление барьерной функции, т.е. защитной функции кожи, и, таким образом, предотвращение ее от высыхания или предотвращение проникновения чужеродных веществ. Они также служат улучшению мягкости кожи, состояния ее поверхности и внешнего вида. Помимо этого, вещества, присутствующие, в частности, в натуральных липидах, например насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, лецитины, церамиды и т.п., играют важную роль в физиологических процессах, например, обмена веществ, раздражения, воспаления, аллергических реакций и т.п.

Барьерная функция часто усиливается в результате использования закупоривающих (преграждающих) веществ, например парафинового масла и вазелина, которые, хотя и предохраняют кожу от высыхания до определенной степени, не способны, однако, содействовать физиологическим процессам, происходящим в коже. Более того, их применение неприемлемо с косметической точки зрения, поскольку они плохо намазываются, плохо впитываются и придают коже ощущение сальности (жирности).

Натуральные липиды способны, в зависимости от композиции, влиять на физиологию кожи, но они труднее намазываются на кожу, чем упомянутые закупоривающие вещества, не могут достаточно хорошо распределиться на ней и впитываются медленнее чем, например, парафиновое масло.

US-A-5445822 описывает косметическую композицию, включающую триглицериды, содержащие от 40 до 70% олеиновой кислоты, от 30 до 50% полиненасыщенных жирных кислот, от 0,2 до 1% γ-линоленовой кислоты и от 1 до 5% α-линоленовой жирной кислоты, с соотношением n-6 жирных кислот и n-3 жирных кислот от 10:1 до 30:1. В этом документе не упоминаются свойства нанесения, а также отсутствует дальнейшее объяснение физиологических эффектов этой композиции.

US 4784849 относится к кондиционирующим композициям для кожи, которые могут использоваться в качестве средств для бритья. Композиции содержат (а) примерно 5-25 мас.% от общей композиции фосфолипида; (б) примерно 2-15 мас.% от общей композиции масла пшеничных зародышей; (с) примерно 0,5-5 мас.% от общей композиции, по крайней мере, одного жира и (д) смесь масел из растений и семян, которая предпочтительно включает масло жожоба в количестве вплоть до примерно 15 мас.% смеси; композиции могут включать также кокосовое масло.

Целью настоящего изобретения является обеспечение липидных смесей, которые способствуют улучшению вышеупомянутых свойств нанесения и в то же время улучшают физиологическое состояние кожи.

Согласно настоящему изобретению эта цель достигается с помощью композиции для ухода за кожей, содержащей липидную смесь, где указанная липидная смесь содержит смесь линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты, где указанные кислоты находятся в форме, выбранной из группы, состоящей из кислотной формы, производного сложного моноэфира, производного триглицерида, производного амида и их смесей, и содержит от примерно 5 до примерно 40% от общего веса липидной смеси, по крайней мере, одного модифицированного кокосового масла, состоящего, по существу, из С₁₀-С₁₄ жирных кислот в форме моно-, ди- и триглицеридов, и имеющего температуру помутнения меньше 5^oС, причем указанная липидная смесь присутствует в количестве, эффективном для улучшения физиологического состояния кожи.

Предпочтение отдается липидной смеси, в которой модифицированное кокосовое масло присутствует в концентрации предпочтительно от 10 до 30%, особенно предпочтительно от 15 до 25%, от общего веса липидной смеси.

Подразумевается, что соотношение линолевой и α-линоленовой кислот, в весовых процентах, составляет от 15:1 до 5:1, предпочтительно от 13:1 до 7: 1, особенно предпочтительно от 11:1 до 9:1.

Подразумевается, что полиненасыщенные жирные кислоты присутствуют, главным образом, в форме их триглицеридов.

Выгодно, если присутствуют натуральные триглицериды, имеющие высокое содержание полиненасыщенных жирных кислот.

Согласно определенному варианту осуществления настоящего изобретения полиненасыщенные жирные кислоты получают с использованием соевого масла, подсолнечного масла, масла проростков пшеницы, льняного масла, артишокового масла, китайского масла, масла виноградных зерен, кунжутного масла или их смесей.

Выгодно использовать смесь, по меньшей мере, двух из перечисленных масел.

Настоящее изобретение относится также к применению липидной смеси по настоящему изобретению как таковой или в косметической композиции.

И наконец, настоящее изобретение относится также к применению липидной смеси по настоящему изобретению как или в фармацевтической композиции для местного нанесения на кожу, в частности для лечения сухой кожи, нейродерматита, атопической экземы и подобных состояний кожи.

Неожиданно было установлено, что липидная смесь по настоящему изобретению имеет лучшие свойства нанесения, чем у известных закупоривающих веществ, таких как, например, парафиновое масло и вазелин, или у отдельных натуральных масел, и в то же время вносит свой вклад в улучшение физиологического состояния кожи.

Существенным компонентом липидной смеси по настоящему изобретению является модифицированное кокосовое масло, которое содержит, по существу, С₁₀-С₁₄ жирные кислоты в форме моно-, ди- и триглицеридов, и имеет температуру помутнения <5^oС. Модифицированное кокосовое масло такого типа известно под названием INCI "кокоглицериды" и коммерчески доступно, например, под торговым наименованием Myritol 331.

Его выгодно применять в концентрации от 5 до 40%, предпочтительно от 10 до 30%, особенно предпочтительно от 15 до 25%, от общего веса липидной смеси. Прямое сравнение с композициями вышеупомянутого US-A-5445822 показало, что триглицериды, включающие олеиновую кислоту, упоминаемую в указанном документе, не улучшают таким образом свойства нанесения, кроме того, устойчивость к окислению кокосового масла, применяемого согласно настоящему изобретению, значительно выше, чем у триглицеридов, перечисленных в цитируемом патенте США.

Используемые физиологически эффективные компоненты являются липидами с высоким содержанием линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты, в которых соотношение линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты, в весовых процентах, составляет от 15:1 до 5:1, предпочтительно от 13:1 до 7:1, особенно предпочтительно от 11: 1 до 9:1. Линолевая кислота и α-линоленовая кислота могут быть использованы либо как таковые либо в форме их производных, например сложных моноэфиров, триглицеридов или амидов и т.п.

Триглицериды с высоким содержанием линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты присутствуют в натуральных маслах, таких как, например, соевое масло, подсолнечное масло, масло проростков пшеницы, льняное масло, артишоковое масло, китайское масло, масло виноградных зерен или кунжутное масло. Особенное предпочтение отдается соевому маслу, маслу подсолнечника, маслу проростков пшеницы, льняному маслу, артишоковому маслу или китайскому маслу, причем наиболее предпочтительными являются соевое масло, подсолнечное масло, масло проростков пшеницы и льняное масло. В частности, возможно использование смесей, по меньшей мере, двух из перечисленных масел. Помимо этого, к липидной смеси можно добавлять γ-линоленовую кислоту как таковую или в форме масел, таких как масло седмичника или масло энотеры.

Предпочтительно к липидным смесям добавлять антиоксидант. Антиоксидантами, которые, главным образом, подходят для этой цели, являются антиоксиданты, растворимые в маслах, такие как, например, токоферол, смеси различных токоферолов, аскорбилпальмитат, ВНТ, ВНА и их смеси, необязательно с добавлением синергистов, таких как лецитин и т.п. Антиоксиданты такого типа коммерчески доступны, например, под торговыми наименованиями Oxynex, Covi-ox T70 или Controx. Помимо этого возможно добавление других вспомогательных веществ или добавок, таких как, например, отдушка или подобное.

Липидные смеси по настоящему изобретению используются либо как таковые, например, как масла для тела для косметического или фармацевтического применения, либо как масляные фазы или составляющие масляных фаз в косметических или фармацевтических композициях, таких как, например, эмульсии типа "вода-в-масле" или типа "масло-в-воде", микроэмульсии, неводные препараты в форме паст, палочек, мазей, масляных ванн, гидросурфактантные препараты, такие как шампуни и гели для душа и т.п. Вещества, которые обычно используются в композиции таких препаратов, могут добавляться в соответствующие косметические или фармацевтические композиции. Они включают, среди прочих, эмульгаторы, поверхностно-активные вещества, мягчительные средства, структурообразующие вещества и т.п. Кроме того, возможно, в зависимости от желаемого использования, включение дополнительных активных веществ, например защитных светофильтров, антибактериальных веществ, антиперспирантов, дезодорантов и т.п.

Липидные смеси по настоящему изобретению и косметические или фармацевтические композиции, полученные из них, отлично впитываются, хорошо намазываются и придают исключительно хорошее и гладкое ощущение коже, и в то же время очень хорошо переносятся. Они подходят, в частности, для применения при сухой коже, нейродерматите, атонической экземе и подобных состояниях кожи.

Лица, страдающие атопической экземой, обычно избегают применения продуктов для ухода за кожей, которые содержат масла и жиры, поскольку такие продукты скорее ухудшают состояние кожи, чем улучшают его. Неожиданно было установлено, что липидные смеси по настоящему изобретению в форме масел или эмульсий для тела не только очень хорошо переносятся лицами, страдающими атопической экземой, но и могут уменьшать проявления заболевания и значительно улучшать состояние кожи. В тесте на применение с использованием масла для тела по настоящему изобретению участники испытания, которые страдали атопической экземой, сообщали о том, что зоны покраснения и воспалительные центры исчезали через неделю. Лица с сухой кожей сообщали о значительном повышении эластичности кожи и о нормализации состояния кожи.

Настоящее изобретение более подробно иллюстрируется далее со ссылкой на типичные липидные смеси и изготовленные из них продукты. Примеры 1-6 используют липидные смеси по настоящему изобретению, которые были получены путем тщательного смешивания при перемешивании в определенном порядке отдельных компонентов в контейнере из нержавеющей стали.

Пример 1:
Модифицированное кокосовое масло - 15,00% по весу
Соевое масло - 43,17% по весу
Масло проростков пшеницы - 41,63% по весу
Пример 2:
Модифицированное кокосовое масло - 20,00% по весу
Соевое масло - 2,51% по весу
Подсолнечное масло - 71,89% по весу
Охуnех К - 0,10% по весу
Пример 3:
Модифицированное кокосовое масло - 10,39% по весу
Подсолнечное масло - 71,34% по весу
Льняное масло - 6,87% по весу
Артишоковое масло - 11,20% по весу
Охуnех К - 0,10% по весу
Отдушка - 0,10% по весу
Пример 4:
Модифицированное кокосовое масло - 19,89% по весу
Соевое масло - 56,96% по весу
Подсолнечное масло - 12,86% по весу
Масло проростков пшеницы - 10,00% по весу
Охуnех К - 0,15% по весу
Отдушка - 0,15% по весу
Пример 5:
Модифицированное кокосовое масло - 19,86% по весу
Соевое масло - 24,86% по весу
Подсолнечное масло - 50,08% по весу
Льняное масло - 5,00% по весу
Охуnех К - 0,10% по весу
Отдушка - 0,10% по весу
Пример 6:
Модифицированное кокосовое масло - 20,02% по весу
Соевое масло - 59,10% по весу
Подсолнечное масло - 16,68% по весу
Масло проростков пшеницы - 4,00% по весу
Охуnех К - 0,10% по весу
Отдушка - 0,10% по весу
Пример 7:
Получают эмульсию типа "масло-в-воде" путем введения липидной смеси примера 4 в раствор Pemulen TR1 в воде и пропиленгликоле. После добавления остальных ингредиентов, указанных в ниже, смесь нейтрализовали раствором гидроксида натрия и гомогенизировали.

Липидная смесь примера 4 - 46,60% по весу
Токоферола ацетат - 0,10% по весу
Консервант - 1,00% по весу
Pemulen TR1 - 0,35% по весу
Arlacel 83 - 0,10% по весу
Вода - 50,35% по весу
Пропиленгликоль - 1,00% по весу
Гидроксид натрия - 0,50% по весу
Масло примера 4 изучалось рядом экспертов на предмет свойств нанесения по сравнению с парафиновым маслом и отдельными натуральными маслами. Свойства намазывания и распределения оказались значительно лучше по сравнению со свойствами отдельных натуральных масел; показатели гладкости кожи и впитывания были значительно лучше по сравнению со свойствами парафинового масла и отдельных натуральных масел.

Признаки настоящего изобретения, описанные выше и в формуле изобретения, могут составлять сущность изобретения как по отдельности, так и в любой комбинации при осуществлении настоящего изобретения в его различных вариантах.

Изобретение относится к новой композиции для ухода за кожей, содержащей липидную смесь, где указанная липидная смесь содержит смесь линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты, где указанные кислоты находятся в форме, выбранной из группы, состоящей из кислотной формы, производного сложного моноэфира, производного триглицерида, производного амида и их смесей, и содержит примерно 5 - 40% от общего веса липидной смеси, по крайней мере, одного модифицированного кокосового масла, состоящего, по существу, из С₁₀-С₁₄ жирных кислот в форме моно-, ди- и триглицеридов и имеющего температуру помутнения меньше 5^oС, причем указанная липидная смесь присутствует в количестве, эффективном для улучшения физиологического состояния кожи. Композиция может быть использована в качестве или в составе косметической композиции и для лечения сухой кожи, нейродерматита, атонической экземы и подобных состояний кожи. 11 з.п. ф-лы.

1. Композиция для ухода за кожей, содержащая липидную смесь, где указанная липидная смесь содержит смесь линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты, где указанные кислоты находятся в форме, выбранной из группы, состоящей из кислотной формы, производного сложного моноэфира, производного триглицерида, производного амида, и их смесей; содержит примерно 5 - 40% от общего веса липидной смеси по крайней мере одного модифицированного кокосового масла, состоящего, по существу, из С₁₀-С₁₄ жирных кислот в форме моно-, ди- и триглицеридов и имеющего температуру помутнения <5°С, причем указанная липидная смесь присутствует в количестве, эффективном для улучшения физиологического состояния кожи.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит модифицированное кокосовое масло в концентрации 10 - 30% от общего веса липидной смеси.3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит модифицированное кокосовое масло в концентрации 15 - 25% от общего веса липидной смеси.4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соотношение линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты составляет, в процентах по весу, 15:1 - 5:1.5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что соотношение линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты составляет, в процентах по весу, 13:1 - 7:1.6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что соотношение линолевой кислоты и α-линоленовой кислоты составляет 11:1 - 9:1.7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит натуральные триглицериды, имеющие высокое содержание полиненасыщенных жирных кислот.8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что она содержит полиненасыщенные жирные кислоты, полученные с использованием соевого масла, подсолнечного масла, масла проростков пшеницы, льняного масла, артишокового масла, китайского масла, масла виноградных зерен, кунжутного масла или их смесей.9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что она содержит смесь, по меньшей мере, двух из перечисленных масел.10. Композиция по одному из пп.1-9, используемая в качестве или в составе косметической композиции.11. Композиция по одному из пп.1-9, используемая в качестве или в составе фармацевтической композиции для местного нанесения на кожу.12. Композиция по п.11 для лечения сухой кожи, нейродерматита, атонической экземы и подобных состояний кожи.