ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ Российский патент 2003 года по МПК C07C279/10 C07C279/20 C07C279/22 A61K31/155 A61P9/06 A61P9/10 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R(2) и R(3) - независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C₁-C₈)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил или -OR(5), R(5) - (C₁-C₈)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям. Предложен способ получения соединения формулы (I ). Также предложен лекарственный препарат, содержащий в качестве активного компонента соединение формулы (I). Технический результат - ортозамещенные бензоилгуанидины, используемые в качестве антиаритмических лекарств с кардиопротективным компонентом для профилактики и лечения инфаркта, а также для лечения стенокардии. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Ортозамещенные бензоилгуанидины формулы I

где R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, Сl, Br, J, (C₁-C₈)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил или - OR(5);

R(5) - (C₁-C₈)-алкил,

причем одним из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

в которой заместители R(2) и R(3) обладают указанной выше структурой;

L - отщепляемая группа, способная к легкому нуклеофильному замещению,

подвергают взаимодействию с гуанидимом.