ИНГИБИТОР NO-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ Российский патент 2003 года по МПК C12N9/88 C12N9/99 C07D493/20 

Описание патента на изобретение RU2218399C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2218399C2

название год авторы номер документа
ИНГИБИТОР NO-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 2001
  • Пятакова Н.В.
  • Хропов Ю.В.
  • Бусыгина О.Г.
  • Северина И.С.
  • Преображенская М.Н.
RU2188865C1
ИНГИБИТОР NO-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 2001
  • Хропов Ю.В.
  • Пятакова Н.В.
  • Гаврилова С.А.
  • Бусыгина О.Г.
  • Красноперов Р.А.
  • Медведева Н.А.
  • Северина И.С.
RU2189392C1
ПРОИЗВОДНЫЕ (1,2,3-ТРИАЗОЛИЛ)-1,2,5-ОКСАДИАЗОЛА, ПОТЕНЦИРУЮЩИЕ NO-ЗАВИСИМУЮ АКТИВАЦИЮ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 2000
  • Батог Л.В.
  • Рожков В.Ю.
  • Хропов Ю.В.
  • Пятакова Н.В.
  • Бусыгина О.Г.
  • Северина И.С.
  • Махова Н.Н.
RU2158265C1
ИНГИБИТОР РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 2001
  • Бетин В.Л.
  • Бахмедова А.А.
  • Горюнова О.В.
  • Миникер Т.Д.
  • Плихтяк И.Л.
  • Эктова Л.В.
  • Постников А.Б.
  • Хропов Ю.В.
  • Коц А.Я.
  • Мельник С.Я.
  • Буларгина Т.В.
RU2196175C2
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОКСИДА С ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЛЮКОПИРАНОЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2001
  • Хропов Ю.В.
  • Коц А.Я.
  • Постников А.Б.
  • Богданова Н.Г.
  • Гаврилова С.А.
  • Графов М.А.
  • Волчкова И.Л.
  • Пятакова Н.В.
  • Бетин В.Л.
  • Куликов А.С.
  • Овчинников И.В.
  • Запесочная Г.Г.
  • Матвеенко В.Н.
  • Махова Н.Н.
  • Медведева Н.А.
  • Северина И.С.
  • Буларгина Т.В.
RU2186782C1
СПЕЦИФИЧЕСКИЙ РЕГУЛЯТОР АКТИВНОСТИ НУКЛЕОТИД-ЗАВИСИМЫХ ФЕРМЕНТОВ 1997
  • Коц А.Я.
  • Куликов А.С.
  • Хропов Ю.В.
  • Овчинников И.В.
  • Белушкина Н.Н.
  • Бусыгина О.Г.
  • Шмальгаузен Е.В.
  • Языкова М.Ю.
  • Маст Н.В.
  • Якимова Н.Г.
  • Лопина О.Д.
  • Махова Н.Н.
  • Буларгина Т.В.
  • Муронец В.И.
  • Северина И.С.
RU2130490C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАФУРАЗАНО[3,4-b:3',4'-f:3",4"-j:3'",4'"-N][1,4,5,8,9,12,13,16]ОКТААЗАБ ИЦИКЛО[14.2.2]ЭЙКОЗА-4,8,12-ТРИЕНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 2000
  • Шереметев А.Б.
  • Бетин В.Л.
  • Юдин И.Л.
  • Кулагина В.О.
  • Хропов Ю.В.
  • Буларгина Т.В.
  • Коц А.Я.
RU2167161C1
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛО-[3,4-D]-ПИРИДАЗИН-5,6-ДИОКСИДА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ И СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 1997
  • Коц А.Я.
  • Хропов Ю.В.
  • Графов М.А.
  • Куликов А.С.
  • Овчинников И.В.
  • Белушкина Н.Н.
  • Бусыгина О.Г.
  • Гаврилова С.А.
  • Махова Н.Н.
  • Медведева Н.А.
  • Буларгина Т.В.
  • Северина И.С.
RU2165256C2
ДОНОР ОКСИДА АЗОТА, АКТИВИРУЮЩИЙ РАСТВОРИМУЮ ФОРМУ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ, ИНГИБИРУЮЩИЙ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ И ОБЛАДАЮЩИЙ СПАЗМОЛИТИЧЕСКИМ И СОСУДОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ 2001
  • Мельникова С.Ф.
  • Коц А.Я.
  • Пирогов С.В.
  • Постников А.Б.
  • Бетин В.Л.
  • Пятакова Н.В.
  • Графов М.А.
  • Гаврилова С.А.
  • Селиверстов В.О.
  • Хропов Ю.В.
  • Медведева Н.А.
  • Северина И.С.
  • Целинский И.В.
  • Буларгина Т.В.
RU2208438C1
ИНГИБИТОР РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 1999
  • Коц А.Я.
  • Батог Л.В.
  • Бетин В.Л.
  • Рожков В.Ю.
  • Украинцев К.Э.
  • Хропов Ю.В.
  • Епишина М.А.
  • Шереметев А.Б.
  • Махова Н.Н.
  • Буларгина Т.В.
RU2151799C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 218 399 C2

Реферат патента 2003 года ИНГИБИТОР NO-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ

Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I. Артемизинин и его производные общей формулы I

где, если - простая связь, то R=OH, (низший алкил)оксигруппа или ОС(О)СН2СН2С(О)ONa, или, если - двойная связь, то R=O, в концентрации 1-100 мкМ оказывают ингибирующее действие на NO-зависимую активацию частично очищенной рГЦ из тромбоцитов человека, вызываемую известным донором оксида азота - нитропруссидом натрия (ННП). Концентрация артемизинина, при которой наблюдалось снижение активирующего эффекта ННП на 50% (IC50), составляла 4,2 мкМ. При этом базальная активность фермента (в отсутствие НПП) незначительно повышалась (на 20-24%). Наиболее близкий структурный аналог - метиленовый синий в концентрации 10 мкМ в вышеописанных условиях ингибировал NO-зависимую активацию рГЦ на 27% и снижал базальную активность фермента на 10-15%. Пероксидсодержащие сесквитерпеноиды артемизининового ряда общей формулы I являются новыми эффективными ингибиторами NO-зависимой активации рГЦ и расширяют ассортимент модуляторов активности данного фермента. 2 ил., 1 табл.

Формула изобретения RU 2 218 399 C2

Применение известных пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I

где, если - простая связь, то R=OH, (низший алкил) оксигруппа или ОС(О)СН2СН2С(О)ОNa, или, если - двойная связь, то R=O,

в качестве ингибитора NO - зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2218399C2

GRUETTER C.A., KADOWITZ P.J., IGNARRO L.J
Methylene blue inhibits coronary arterial relaxation and guanylate cyclase activation by nitroglycerin sodium nitrite and amyl nitrate
Can
J
Physiol
Pharmacol, 1981, v.59, №2, р.150-156
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛО-[3,4-D]-ПИРИДАЗИН-5,6-ДИОКСИДА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ И СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 1997
  • Коц А.Я.
  • Хропов Ю.В.
  • Графов М.А.
  • Куликов А.С.
  • Овчинников И.В.
  • Белушкина Н.Н.
  • Бусыгина О.Г.
  • Гаврилова С.А.
  • Махова Н.Н.
  • Медведева Н.А.
  • Буларгина Т.В.
  • Северина И.С.
RU2165256C2
ИНГИБИТОР РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ 1999
  • Коц А.Я.
  • Батог Л.В.
  • Бетин В.Л.
  • Рожков В.Ю.
  • Украинцев К.Э.
  • Хропов Ю.В.
  • Епишина М.А.
  • Шереметев А.Б.
  • Махова Н.Н.
  • Буларгина Т.В.
RU2151799C1

RU 2 218 399 C2

Авторы

Пятакова Н.В.

Хропов Ю.В.

Михайлицын Ф.С.

Гаврилова С.А.

Онуфриев М.В.

Постников А.Б.

Селиверстов В.О.

Гуляева Н.В.

Северина И.С.

Даты

2003-12-10Публикация

2001-12-24Подача