ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2003 года по МПК C07C257/18 C07C279/22 A61K31/155 A61P7/02 

Описание патента на изобретение RU2219166C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Т

Похожие патенты RU2219166C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО 1998
  • Дорш Дитер
  • Юрашик Хорст
  • Вурцигер Ханнс
  • Ганте Йоахим
  • Медерски Вернер
  • Бухсталлер Ханс-Петер
  • Анцали Соэйла
  • Бернотат-Данеловски Сабине
  • Мельцер Гуидо
RU2203897C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1998
  • Дорш Дитер
  • Юрашик Хорст
  • Вурцигер Ханнс
  • Бернотат-Данеловски Сабине
  • Мельцер Гуидо
RU2194044C2
ПРОИЗВОДНЫЕ (ТИО)МОЧЕВИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ФАКТОР VIIa, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2001
  • Клинглер Отмар
  • Шудок Манфред
  • Нестлер Ханс-Петер
  • Маттер Ханс
  • Шройдер Херман
RU2286337C2
АМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ФАКТОР ХА ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ 1999
  • Катох Сусуму
  • Екота Кацуюки
  • Хаяси Микио
RU2201927C2
N-ГУАНИДИНОАЛКИЛАМИДЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 2000
  • Клинглер Отмар
  • Цоллер Герхард
  • Дефосса Элизабет
  • Ал-Обеиди Фахад
  • Вальзер Армин
  • Острем Джеймс
RU2253651C2
ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА ХА 1995
  • Аль-Обейди Фахад
  • Лебл Михал
  • Острем Джеймс А.
  • Сафар Павел
  • Стирандова Алена
  • Строп Питер
  • Вальсер Эрмин
RU2152954C1
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ 1998
  • Аданг Антон Эгберт Петер
RU2183642C2
Производные бензо[d]изоксазола и их применение 2016
  • Чилов Гермес Григорьевич
  • Строганов Олег Валентинович
  • Титов Илья Юрьевич
  • Новиков Федор Николаевич
  • Стройлов Виктор Сергеевич
RU2638155C1
СТАНДАРТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА ПЕРОРАЛЬНЫМ ВВЕДЕНИЕМ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА ХА 2007
  • Синха Ума
  • Холленбах Стенли Дж.
  • Эйб Кит
RU2452484C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИ-N-[4-(1,1-ДИОКСОИЗОТИАЗОЛИДИН-2-ИЛ)ФЕНИЛ]-ВАЛЕРАМИДА И ДРУГИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА КОАГУЛЯЦИИ Ха ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБЭМБОЛИЧЕСКИХ БОЛЕЗНЕЙ И ОПУХОЛЕЙ 2002
  • Дорш Дитер
  • Сезанн Бертрам
  • Тсаклакидис Кристос
  • Медерски Вернер
  • Гляйтц Иоганнес
  • Барнс Кристофер
RU2301228C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 219 166 C2

Реферат патента 2003 года ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Описываются производные бифенила формулы (I), в которой R1, R4 независимо друг от друга обозначают группу -С(=NH)-NH2, которая может быть замещена группой -ОН, или группу -СО-N=C(NH2)2, R3 обозначает Н, COOR6, -О-[C(R6)2] m-COOR6, Х обозначает [C(R6)2] n-, [C(R6)2] n-О-, -О-[C(R6)2] n-, R2, R5 каждый обозначает Н, R6 обозначает Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, n обозначает 0, 1 или 2, m обозначает 1 или 2, а также их соли. Описывается способ получения этих соединений, а также их солей, включающий превращение соединений формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединения формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы (I) имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, на основе соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и способ ее получения из соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере из одного твердого, жидкого либо полужидкого носителя или вспомогательного вещества, и лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха. Технический результат заключается в том, что соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови. 5 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 219 166 C2

1. Производные бифенила формулы I

в которой R1 R4 каждый независимо друг от друга обозначает группу -C(=NH)-NH2,

которая может быть замещена группой -ОН, или группу -CO-N=C(NH2)2;

R3 - Н, COOR6 или -O-[C(R6)2]m-COOR6;

Х - [С(R6)2]n-, -[C(R6)2]n-O-, -O-[C(R6)2]n-;

R2 и R5 каждый - Н;

R6 - Н или А, где А - алкил с 1-6 атомами углерода;

n = 0, 1 или 2;

m = 1 или 2,

а также их соли.

2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

а) 3'-(3-карбамимидоилфеноксиметил) бифенил-3-карбоксамидин,

б)3'-(3 -карбамимидоилбензилокси) бифенил-3-карбоксамидин,

в) 3'-карбамимидоил-5-(3-карбамимидоилфеноксиметил) бифенил-3-карбоновую кислоту,

г) N-[3'-(3-гуанидинокарбонилфеноксиметил)бифенил-3-карбонил] гуанидин,

д) метиловый эфир [3'-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил) бифенил-3-илокси] уксусной кислоты,

е) [3'-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил)бифенил-3-илокси] уксусную кислоту, а также их соли.

3. Способ получения соединений формулы I по п.1, а также их солей, включающий превращение соединений формулы I, где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединния формулы I, где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы I имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения формулы I в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей.4. Способ получения фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, отличающийся тем, что соответствующую дозированную форму изготавливают из соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно по меньшей мере с одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом.5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.6. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли, обладающие ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха.7. Лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха, содержащее соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2219166C2

ЕР 774458 A1, 21.05.1997
Трехфазная воздушная линия электропередачи высокого напряжения 1976
  • Добрянский Нарцис Марьянович
  • Титаренко Михаил Иванович
SU574808A1
Центробежный насос 1974
  • Медведев Владислав Савельевич
  • Варфоломеев Александр Николаевич
  • Дягилев Александр Иванович
  • Иванов Виктор Васильевич
  • Шкляренко Виктор Николаевич
SU496378A1
WO 9725310 A1, 17.10.1997
US 4108894 A, 22.08.1978
US 4064169 А, 20.12.1977
АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1993
  • Хайнрих Энглерт[De]
  • Дитер Маниа[De]
  • Ханс-Йохен Ланг[De]
  • Вольфганг Шольц[De]
  • Вольфганг Линц[De]
  • Удо Албус[De]
RU2085555C1
АРИЛБЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1995
  • Рольф Герике
  • Дитер Дорш
  • Манфред Баумгарт
  • Клаус-Отто Минк
  • Норберт Байер
RU2153490C2

RU 2 219 166 C2

Авторы

Дорш Дитер

Юрашик Хорст

Медерски Вернер

Вурцигер Ханнс

Бухсталлер Ханс-Петер

Бернотат-Даниловски Сабине

Мельцер Гуидо

Даты

2003-12-20Публикация

1999-04-12Подача