Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 219 167

(13)

(51)

МПК

C07C311/18(2000-01-01)

C07C311/22(2000-01-01)

C07C311/05(2000-01-01)

C07D333/34(2000-01-01)

C07D213/16(2000-01-01)

A61K31/18(2000-01-01)

A61K31/44(2000-01-01)

A61P25/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000127036/04, 1999-04-12

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-04-12

(22)

дата подачи заявки

1999-04-12

(45)

опубликовано

2003-12-20

(72)

авторы

Дакс Скотт Л.Лавенберг Тимоти УолтерМакнэлли Джеймс Дж.Рейтц Аллен Б.Янгмэн Марк Эндрю

(73)

патентообладатели

Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ЕР 0270947, 05.06.1998US 5506258, 09.04.1996

N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОТЕТРАЛИНЫ КАК ЛИГАНДЫ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА Y5 НЕЙРОПЕПТИДА Y, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОЖИРЕНИЯ И ДРУГИХ РАССТРОЙСТВ Российский патент 2003 года по МПК C07C311/18 C07C311/22 C07C311/05 C07D333/34 C07D213/16 A61K31/18 A61K31/44 A61P25/00

Описание патента на изобретение RU2219167C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Похожие патенты RU2219167C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОВ ИЛИ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ АНТАГОНИЗИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРА Y5 НЕЙРОПЕПТИДА NPY	2000	Дакс Скотт Л. Макналли Джеймс Янгман Марк	RU2228927C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2005	Гринхаус Роберт Харрис Iii Ральф Нью Хайме-Фигейра Саул Кресс Джеймс М. Репке Девид Брюс Стаблер Расселл Стефен	RU2396255C2
АМИДЫ ПИРИДИЛАЛКЕНОВЫХ И ПИРИДИЛАЛКИНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ	1997	Бидерманн Элфи Хасманн Макс Лезер Роланд Раттель Бенно Райтер Фридеманн Шайн Барбара Зайбель Клаус Фогт Клаус	RU2200734C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИН-4-ИЛАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА SST ПОДТИПА 5	2006	Бинджели Альфред Крист Андреас Грин Льюк Гидеон Гранвилл Губа Вольфганг Мэрки Ханс-Петер Мартин Райнер Ойген Мор Петер	RU2403250C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[2,3-d]ПИРИМИДИН-2,4(1Н,3Н)-ДИОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИММУНОСУПРЕССИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ СНИЖЕНИЯ РИСКА ОБСТРУКЦИИ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ	1998	Чешир Дэвид Кук Эндрю Купер Мартин Дональд Дэвид Фербер Марк Перри Мэттью Тоурн Филип	RU2225410C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ	2002	Лохед Дейвид Гаррет О'Янг Каунд	RU2318822C2
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1	2008	Галлей Гуидо Грёбке Цбинден Катрин Норкросс Роджер Штальдер Генри	RU2460725C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОАЛКИЛАМИНОПИРИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ	1994	Бернхард Коль Герхард Грундлер Вольфганг Опферкух	RU2135492C1
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ АМИНО-МЕТИЛТЕТРАЛИНА	2009	Даркин Кьеран Фишер Лоренс Эмерсон Мейли Артур Скалоне Микеланджело Ши Сянькуин Виталь Жустин	RU2512285C2
АНАЛОГИ НОНИЦЕПТИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2002	Геринг Р. Ричард Чэнь Чжэньмин Кайл Дональд Виктори Сэм Гхарагозлоо Парвиз Уайтхед Джон	RU2268883C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 219 167 C2

Реферат патента 2003 года N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОТЕТРАЛИНЫ КАК ЛИГАНДЫ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА Y5 НЕЙРОПЕПТИДА Y, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОЖИРЕНИЯ И ДРУГИХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к N-замещенным аминотетралинам формулы 1

где R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C_1-8-алкокси; замещенного C_1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген; n равен 0-2; Y представляет собой метилен; m равен 0-3; В₁ означает водород; В₂ означает водород; R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C_1-6-алкила; C_1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, C_1-6-алкила, С_1-6-алкокси, трифтор-С_1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила; L выбирают из группы, состоящей из C_1-8-алкилена; С_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилена; С_1-4-алкилен-арил-С_1-4-алкилена; R₃ выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C_1-8-алкокси, трифторметила и амино-С_1-8-алкила; нафтила; и тиенила и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли. Соединения 1 являются лигандами рецептора Y5 нейропептида Y, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения болезней и расстройств, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 219 167 C2

1. N-Замещенные аминотетралины формулы 1

где R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C_1-8-алкокси; замещенного C_1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген;

n = 0-2;

Y - метилен;

m = 0-3;

B₁ - водород;

В₂ - водород;

R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C_1-6-алкила; C_1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, трифтор-С_1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила;

L выбирают из группы, состоящей из C_1-8-алкилена; C_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилена; C_1-4-алкилен-арил-C_1-4-алкилена;

R₃ выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C_1-8-алкокси, трифторметила и амино-С_1-8-алкила; нафтила и тиенила;

и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, выбранное из группы, в которую входят

рац-[lα,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]-5-пентил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(3-пиридинилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-фтор-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-фторбензолсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-фтор-1-фенил-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-наф-талинсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(1-пропен-3-ил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]-метил]бензолсульфонамид;

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(3-гидроксипропил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогек-сил]метил]бензолсульфонамид и

рац-[1α,2α(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(н-пропил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-бензолсульфонамид.

3. Соединение по п.1, где соль представляет собой гидрохлорид.

4. Соединение по п.1, где R¹ - водород, C_1-8-алкокси, галоген, или гидрокси; B₁ и В₂ - водород; m = 0-3; n = 1-2; R₂ - фенил, замещенный фенил, нафтил или пиридил; L = C_1-8алкилен или С_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилен; R₃ - фенил, замещенный фенил, нафтил или тиенил, и его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

18. Способ лечения расстройств и болезней, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

19. Фармацевтическая композиция для лечения болезней и расстройств, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

20. Фармацевтическая композиция по п. 21 для лечения ожирения, связанного с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2219167C2

ЕР 0270947, 05.06.1998
US 5506258, 09.04.1996
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-2-НАФТИЛАМИНА	1990	Лин Чиу-Хонг[Us] Перси Монтфорд Ф.[Us] Дарлингтон Вилльям Х.[Us] Хаадсма Сьюзанн Р.[Us] Ромеро Артур Г.[Us]	RU2086535C1

RU 2 219 167 C2

Авторы

Дакс Скотт Л.

Лавенберг Тимоти Уолтер

Макнэлли Джеймс Дж.

Рейтц Аллен Б.

Янгмэн Марк Эндрю

Даты

2003-12-20—Публикация

1999-04-12—Подача