Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 219 179

(13)

(51)

МПК

C07D471/18(2000-01-01)

A61K31/44(2000-01-01)

C07D471/18(2000-01-01)

C07D221/00(2000-01-01)

C07D209/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001107139/04, 1999-08-16

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-08-16

(22)

дата подачи заявки

1999-08-16

(45)

опубликовано

2003-12-20

(72)

авторы

Гревэл ГармитТой-Пэлмер ЭннКай КсионгЛэтхэм Джорж Марк

(73)

патентообладатели

Юсиби С.А.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 9716451, 09.05.1997TETRAHEDRON

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Российский патент 2003 года по МПК C07D471/18 A61K31/44 C07D471/18 C07D221/00 C07D209/00

Описание патента на изобретение RU2219179C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк

Похожие патенты RU2219179C2

название	год	авторы	номер документа
АЗААДАМАНТАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Скримпф Майкл Р. Нерсесян Диана Л. Сиппи Кевин Б. Цзи Цзяньго Ли Тао Сканио Марк Ши Лэй Ли Чих-Хунг Баннелл Уилльям Х. Чжан Джиофф Дж. З. Брэкмейер Пол Дж. Чэнь Шуан Генри Роджер Ф.	RU2450002C2
МОНОГИДРАТ ПРОИЗВОДНОГО АЗААДАМАНТАНА	2011	Чэнь Шуан Напир Джеймс Дж. Чжан Джефф Дж. З. Брэкмейер Пол Дж.	RU2579121C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АНТАГОНИСТ Р2Х РЕЦЕПТОРА И ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛИ α	2004	Баутон-Смит Найджел	RU2350354C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АНТАГОНИСТ P2X-РЕЦЕПТОРА И НЕСТЕРОИДНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО	2004	Бафтон-Смит Найджел Крувис Саймон	RU2338556C2
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРОПАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НЕЙРОМЕДИАТОРОВ	1996	Шеель-Крюгер Йорген Ольсен Гунар М. Нильсен Эльсебет Эстергор Дахль Бьярне Хуго Енсен Лейф Хельт	RU2162469C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ИММУНОСУПРЕССИЮ	1998	Бэкстер Эндрю Браф Стефен Макиналли Томас Мортимор Майкл Клэдингбоэль Дэвид	RU2197477C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗА-АДАМАНТАНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2012	Рао Джаганнат Маданахалли Ранганат Венкатешам Уппала Доппалапуди Сиванагесвара Рао Кенчеговда Боммеговда Ядаганахалли Фернанд Джордж Джордж Дженсон Мадхаван Г Р Найду Горле Пайдапу Кадамбари В. С. Нага Раджеш Джаганнат С Маниваннан Р Кумар Т Сентил Кумар Б Сива Сентил Малликарджуна Раи	RU2672468C1
ПРОИЗВОДНОЕ 8-АЗАБИЦИКЛО [3.2.1]ОКТ-2-ЕНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1998	Петерс Дан Ольсен Гуннар М. Нильсен Симон Фельдбек Нильсен Эльсебет Остергор	RU2186780C2
АЗА-КОЛЬЦЕВОЕ СОЕДИНЕНИЕ С ВНУТРЕННИМ МОСТИКОМ	2008	Нагасима Синья Контани Тору Нагата Хироси Мацусима Юдзи Хамагути Хисао Косика Тадацура	RU2441868C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2003	Петерс Дан Ольсен Гуннар М. Нильсен Элсбет Остергор Йоргенсен Тино Дюринг Ахринг Филип К.	RU2323218C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 219 179 C2

Реферат патента 2003 года АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Соединения по изобретению представляют собой азациклические соединения азаадамантаны, азанорадамантаны и азагомоадамантаны общей формулы I

включая геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры, рацематы и фармацевтически приемлемые соли,
где Q -

Х - S; R - OR³, или -SR³, или галоген, где R³ - линейный или разветвленный или циклический С₁-С₁₀ алкил или их комбинации; Y и Z - N; n и m независимо = 0,1,2,3 или 4; R¹ и R² независимо - водород или галоген. Новые соединения I и фармацевтические композиции на их основе пригодны для лечения боли. 7 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 219 179 C2

1. Азациклические соединения формулы I

включая геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры, рацематы, и фармацевтически приемлемые соли,

где Q представляет собой

X - S;

R - OR³, или - SR³, или галоген, где R³ - линейный, или разветвленный, или циклический С₁-С₁₀ алкил, или их комбинация;

Y и Z - N;

n и m независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4;

R¹ и R²независимо - водород или галоген.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что m и n = 1 и оно имеет структурную формулу

где Q обозначает

X - S;

Y и Z - N;

R - OR³ или SR³.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R³обозначает -СН₃, -СН₂СН₃, -СН₂СН₂СН₃ или -СН₂СН(СН₃)₂.

4. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

а) этил-2-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-илиден)-2-цианоацетата;

б) этил-2-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-2-цианоацетата;

в) 3-5-(аза-2-хлортрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-хлор-1,2,5-тиадиазола;

г) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-хлор-1,2,5-тиадиазола;

д) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-метокси-1,2,5-тиадиазола;

е) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-этокси-1,2,5-тиадиазола;

ж) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-пропокси-1,2,5-тиадиазола;

з) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-бутокси-1,2,5-тиадиазола;

и) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-(циклопропилметокси)-1,2,5-тиадиазола; и

к) 3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-(2-метилпропокси)-1,2,5-тиадиазола.

5. Соединение3-(5-азатрицикло[3.3.1.1<3,7>]дец-2-ил)-4-пропилтио-1,2,5-тиадиазол.

6. Фармацевтическая композиция для индуцирования аналгезии, включающая азоциклическое соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель за исключением следующих соединений

2-(3-пиридил)-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

6-(3-пиридил)-5-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан-2-ол;

2-[5-бром-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

2-[5-амино-(3-пиридил)]- 1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

2-[5-этокси-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

2-[5-изопропокси-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан.

7. Фармацевтическая композиция для индуцирования аналгезии, включающая соединение по п.2 или 3 и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Фармацевтическая композиция для индуцирования аналгезии, включающая соединение по п.4 или 5 и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Азациклическое соединение по п.1 за исключением соединений

2-(3-пиридил)-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

6-(3-пиридил)-5-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан-2-ол;

2-[5-бром-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

2-[5-амино-(3-пиридил)-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан;

2-[5-этокси-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3.7]декан;

2-[5-изопропокси-(3-пиридил)]-1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан,_{предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения расстройств или болезней, обусловленных дисбалансом холинергической функции.}

10. Соединение по п.2 или 3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения расстройств или болезней, обусловленных дисбалансом холинергической функции.

11. Соединение по п.4 или 5, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства для лечения расстройств или болезней, обусловленных дисбалансом холинергической функции.

12. Соединение по п.1 - 4 или 5, предназначенное для изготовления лекарственного средства для лечения расстройств или болезней, обусловленных дисбалансом холинергической функции.

13. Соединение по п.12, отличающееся тем, что расстройство или болезнь выбраны из острой или хронической боли, других расстройств ЦНС, включая шизофрению, шизофренические расстройства и нарушение познавательной способности, такое, как болезнь Альцгеймера.

14. Соединение по пп.1 - 4 или 5, предназначенное для изготовления лекарственного средства для лечения боли.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2219179C2

МНОГОКАНАЛЬНЫЙ АНАЛИЗАТОР ИМПУЛЬСОВ	0		SU316718A1
WO 9716451, 09.05.1997
TETRAHEDRON
Скоропечатный станок для печатания со стеклянных пластинок	1922	Дикушин В.И. Левенц М.А.	SU35A1

RU 2 219 179 C2

Авторы

Гревэл Гармит

Той-Пэлмер Энн

Кай Ксионг

Лэтхэм Джорж Марк

Даты

2003-12-20—Публикация

1999-08-16—Подача