Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 220 143

(13)

(51)

МПК

C07D405/12(2000-01-01)

C07D311/60(2000-01-01)

A61K31/445(2000-01-01)

A61K31/353(2000-01-01)

A61K31/4025(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

97115713/04, 1996-02-20

(24)

Дата начала отсчета патента

1996-02-20

(22)

дата подачи заявки

1996-02-20

(45)

опубликовано

2003-12-27

(72)

авторы

Лябри ФернанМеран ИвГотье Сильван

(73)

патентообладатели

Андорешерш, Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 9310741 A2, 10.06.1993

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ЭСТРОГЕНАМ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2003 года по МПК C07D405/12 C07D311/60 A61K31/445 A61K31/353 A61K31/4025 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2220143C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2220143C2

название	год	авторы	номер документа
СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА В КОМБИНАЦИИ С ЭСТРОГЕНАМИ	2001	Лабри Фернан	RU2342145C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ	2005	Чешир Дейвид Ранулф Кокс Рона Джейн Мегани Премджи Престон Черилин Франсис Смит Нил Майкл Стоунхауз Джеффри Пол	RU2408587C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БИСФЕНОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА	2017	Андерсен, Рэймонд Садар, Марианна Дороти Цзянь, Куньчжун Мавджи, Насрин Р. Ван, Цзюнь Бануэлос, Кармен Адриана Ян, Юй-Чи	RU2767257C2
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ МАКРОЛАКТАМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1993	Карл Бауманн	RU2126009C1
НОВЫЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА	2009	Джаин Раджеш Трехан Санджай Дас Джагаттаран Канвар, Сандип Магади, Ситарам Кумар Шарма, Садхир Кумар	RU2522582C2
СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РАЗРЕЖЕНИЯ КОСТИ И ОСТЕОПОРОЗА И СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ НЕГО	1994	Лабру Вирендер М.	RU2166316C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ	2003	Эбден Марк Ричард Мегани Премджи Беннион Колин Кук Энтони Рональд Боннерт Роджер Виктор	RU2342366C2
ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[3,4-b]ИНДОЛЬНЫЕ АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА	2016	Майлз Дэвид К. Кашнер Питер Дж. Хармон Сайрус Л.	RU2745742C1
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ BRD4	2016	Вадивелу Сараванан Раджагопал Сридхаран Рамайах Манджунатха М. Гондрала Паван Кумар Чиннапатту Муруган Сиванандхан Дханалакшми Парикх Пайал Киран Мулакала Чандрика	RU2734959C2
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБЫ ПОВЫШЕНИЯ ВЫХОДА ТРАНС-ИЗОМЕРОВ, САЛИЦИЛАТЫ СОЕДИНЕНИЙ	1995	Гудйир Майкл Дейвид Дуайер П. Оуэн Хилл Мэлколм Лейтхед Уайтхед Эндрю Джонатан Хорнби Рой Хэллетт Питер	RU2158736C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 143 C2

Реферат патента 2003 года ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ЭСТРОГЕНАМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы

где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR⁴, -OC(O)R⁷ или -OC(O)OR⁴ (где R⁴ представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R⁷ представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R³ представляет собой -СН₂- или -СН₂СН₂-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении полового стероида и могут использоваться при лечении чувствительных к эстрогенам заболеваний, таких как рак молочной железы и рак эндометрия. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и способу лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний. Технический результат - хорошая устойчивость при хранении и биодоступность полученных стереоизомеров по сравнению с их рацемическими смесями. 3 с. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

Формула изобретения RU 2 220 143 C2

1. Оптически активное производное бензопирана общей формулы

где R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR⁴, -OC(O)R⁷ или -OC(O)OR⁴ (где R⁴представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R⁷представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил или алкилсульфанил); и

R³ представляет собой -CH₂- или -СН₂СН₂-;

или его фармацевтически приемлемая соль,

где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров.

2. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один R¹ и R² представляет собой стерически затрудненный алифатический ацилокси.

3. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один из R¹ и R² не представляет собой гидрокси.

4. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один из R¹ и R² представляет собой пивалоилокси.

5. Оптически активное соединение по п.1, выбранное из группы, включающей