КАРБАМИЛОКСИ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННУЮ VLA-4 АДГЕЗИЮ ЛЕЙКОЦИТОВ Российский патент 2004 года по МПК C07D311/18 C07D207/48 C07D277/56 A61K31/18 A61P29/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)о

Изобретение относится к карбамоилоксисоединениям общей формулы I

где R¹ выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил; R² представляет собой алкил, и R¹ и R² вместе с атомом азота, связанным с R², и SO₂ группой, связанной с R¹, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R³ представляет собой водород и, когда R² не образует гетероциклическую группу с R¹, тогда R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R⁵ представляет собой -(CH₂)_x-Ar-R^5', где R^5' выбран из группы, включающей -O-Z-NR⁸R^8' и -O-Z-R¹², где R⁸ и R^8' независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R⁸ и R^8' объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R¹² выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Ar представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4; Q представляет собой -C(X)NR⁷-, где R⁷ представляет собой водород, и Х представляет собой кислород; и его фармацевтически приемлемым солям; соединениям формулы IA, где вместо гидроксильной группы по С-концу - радикал R⁶, представляющий собой алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси, или -NH-адамантил; двум фармацевтическим композициям, обладающим способностью блокировать или ингибировать клеточную адгезию, содержащим в качестве активного ингредиента соединение I или соединения IA; способу связывания VLA-4 в биологическом образце, а также способу лечения воспалительных состояний у пациента-млекопитающего. 7 с. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Соединение формулы I

где R¹ выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил;

R² представляет собой алкил, и R¹ и R² вместе с атомом азота, связанным с R², и SO₂-группой, связанной с R¹, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу;

R³ представляет собой водород, и, когда R² не образует гетероциклическую группу с R¹, тогда R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу;

R⁵ представляет собой -(CH₂)_x-Ar-R^5', где R^5' выбран из группы, включающей -O-Z-NR⁸R^8' и -O-Z-R¹², где R⁸ и R^8' независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R⁸ и R^8' объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R¹² выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Аr представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил; х является целым числом от 1 до 4;

Q представляет собой -C(X)NR⁷-, где R⁷ представляет собой водород и Х представляет собой кислород,

и его фармацевтически приемлемые соли.

где R¹ выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил;

R² представляет собой алкил, и R¹ и R² вместе с атомом азота, связанным с R², и SO₂-группой, связанной с R¹, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу;

R³ представляет собой водород, и, когда R² не образует гетероциклическую группу с R¹, тогда R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу;

R⁵ представляет собой -(CH₂)_x-Ar-R^5', где R^5' выбран из группы, включающей -O-Z-NR⁸R^8' и -O-Z-R¹², где R⁸ и R^8' независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R⁸ и R^8' присоединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R¹² выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Аr представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4;

R⁶ выбран из группы, включающей алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси и -NH-адамантил;

Q представляет собой -C(X)NR⁷-, где R⁷ представляет собой кислород;

и его фармацевтически приемлемые соли, при следующих условиях: (А) когда R¹ и R² вместе с SO₂-группой, связанной с R¹, и атомом азота, связанным с R², образуют сахарин-2-ил группу, R³ представляет собой -СН₃, R⁵ представляет собой п-[(CH₃)₂NC(O)O-]бензил и Q представляет собой -C(O)NH-, тогда R⁶ не является -ОС(СН₃)₃; (B) когда R¹ является п-метилфенилом, R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, образуют пирролидинильное кольцо, производное D-пролина; R⁵ является п-[(4-метилпиперазин-1-ил)NС(O)O-]бензилом, производным D-фенилаланина, и Q представляет собой -C(O)NH-, тогда R⁶ не является -ОС(СН₃)₃; (C) когда R¹ является пиримидин-2-илом, R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, образуют пирролидинильное кольцо, R⁵ является п-[(CH₃)₂NC(O)O-]бензилом и Q представляет собой -C(O)NH-, тогда R⁶ не является -ОС(СН₃)₃, и (D) когда R¹ представляет собой п-метилфенил, R² и R³ вместе с атомом азота, связанным с R², и атомом углерода, связанным с R³, образуют (2S)-пиперазин-2-карбонильное кольцо; R⁵ представляет собой п-[(CH₃)₂NC(O)O-]бензил и Q представляет собой -C(O)NH-, тогда R⁶ не является -ОС(СН₃)₃.

3-[(СН₃)₂NC(O)O-]бензил,

4-[(СН₃)₂NC(O)O-]бензил,

4-[(CH₃)₂NS(O)₂O-]бензил,

4-[(пиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(пиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(1-метилпиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-формилоксипиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-этоксикарбонилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-карбоксилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(3-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-фенил-1-Вос-пиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-пиперидон-1-илэтиленкеталь)-С(O)O-]бензил,

4-[(пиперазин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(1-Вос-пиперазин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метилгомопиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-фенилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(4-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-С(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиридин-4-ил-С(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-NНС(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-NНС(S)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метансульфонилпиперазин-1-ил-С(O)O-)бензил,

4-[(4-трифторметансульфонилпиперазин-1-ил-С(O)O-)бензил,

4-[(морфолин-4-ил)-С(O)O-)бензил,

3-нитро-4-[(морфолин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(тиоморфолин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(тиоморфолин-4-илсульфон)-С(O)O-]бензил,

4-[(пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-метилпирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(метоксикарбонил)пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(N,N-диметиламино)этил)(СН₃)NC(O)O-]бензил,

4-[(2-(N-метил-N-толуол-4-сульфониламино)этил)(СН₃)N-С(O)O-]-бензил,

4-[(2-(морфолин-4-ил)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[(2-(гидрокси)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[биc(2-(гидpoкcи)этил)NC(O)O-]бeнзил,

4-[(2-(формилокси)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[(СН₃ОС(O)СН₂)НNC(O)O-]бензил,

4-[2-(фeнил-NHC(O)O-)этил-]HNC(O)O-]бeнзил,

3-хлор-4-[(CH₃)₂NC(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(тиоморфолин-4-ил)С(O)O-]бензил,

3-фтор-4-[(СН₃)₂NC(O)O-]бензил,

4-[N-(метоксикарбонилметил)карбамилокси]бензил,

4-[N-(4-(2-аминоэтил)морфолино)карбамилокси]бензил,

4-(изонипекотоилокси)бензил,

4-[(N-(1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]декан-8-ил)C(O)O-]бензил,

4-[(4-бензоилпиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

4-[(4-фенилкарбамилпиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

4-[(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)С(O)O-]бензил,

4-[N-метил-N-(2-диметиламиноэтил)карбамилокси]бензил,

4-[(N-метоксипиперидин-1-ил)С(O)O-]бензил и

4-[(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил.

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

н-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

циклопентиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-мeтилпипepaзин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

н-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

циклопентиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(изонипекотоилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(α-толуолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N-метилизонипекотоилокси)фенилаланина,

N-(α-тoлyoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-мeтилпипepaзин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-3-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(1-трет-бутилкарбонилокси-4-фенилпиперидин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-[(1,1-диоксо)тиаморфолин-3-карбонил]-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-[(1,1-диоксо)тиаморфолин-3-карбонил]-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметиламиносульфонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметиламиносульфонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-аминобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)capкoзил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(α-толуолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(пипepaзин-2-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(α-толуолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-адамантиламид N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланилглицин,

метиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметиламиносульфонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(пиперазин-2-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4-бензилоксикарбонилпиперазин-2-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(изонипекотоилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-[(1,1-диоксо)тиаморфолин-3-карбонил]-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-[(1,1-диoкco)тиaмopфoлин-3-кapбoнил]-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-пропил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пропил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксо-5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир 2-(сахарин-2-ил)пропионоил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксо-5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(пиридин-3-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-D-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-N-метилаланил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-нитробензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-[(1,1-диоксо)тиаморфолин-3-карбонил]-L-4-(N,N-диметиламиносульфонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-N-метилаланил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(изонипекотоилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(пиppoлидин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

неопентиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

неопентиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-трет-бутилоксикарбонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир 2-(сахарин-2-ил)пропионоил-L-4-(4-метилпиперазин-1 -илкарбонилокси)фенилаланина,

2-(сахарин-2-ил)пропионоил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)саркозил-L-4-(тиоморфолин-4-ил-карбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-N-метилаланил-L-4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(тиаморфолин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)capкoзил-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-N-метилаланил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(пиpидин-3-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(пиримидин-2-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(4-нитробензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-циaнoбeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-

4-(N,N-димeтилaминocyльфoнилoкcи)фeнилaлaнин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диoкco)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксо)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(1-третбутилоксикарбонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-ацетилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метансульфонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)-3-нитрофенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(1-трет-бутилоксикарбонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-N-метил-2-(трет-бутил)глицинил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-тpифтopмeтoкcибeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

3-[N-(толуол-4-сульфонил)-N-метиламино]-1-[1-трет-бyтилoкcикapбoнил-2-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилэтил]aзeтидин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксо-5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксо-5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(морфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(пиримидин-3-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

3-[N-(толуол-4-сульфонил)-N-метиламино]-1-[1-карбокси-2-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилэтил]азетидин,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксо)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(изонипекотоилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(1,1-диоксотиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(пирролидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-тиапролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксо)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(2,5-дихлортиофен-3-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-ацетамидобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-трет-бутилбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(пиридин-2-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(2-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(3-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(2,4-дифторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(4-aцeтaмидoбeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(4-тpифтopмeтoкcибeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(4-цианобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(3,3-диметил)пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(3,3-димeтил)пpoпил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-пропил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]декан-8-ил)карбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]декан-8-ил)карбонилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-aцeтилпипepaзин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-метансульфонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-фенилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

2-(сахарин-2-ил)пропионил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метансульфонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

(N-трет-бутоксикарбонил-2-амино-2-метилпропиловый) эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-ацетилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(2-(морфолин-4-ил)этил)карбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]декан-8-ил)карбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(2-гидроксиэтил)-N-метилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-4-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-илкарбонилокси)-L-фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(2-формилоксиэтил)-N-метилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N-(2-гидроксиэтил)-N-метилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-(метоксикарбонилметил)карбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-(4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-мeтoкcипипepидин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-оксопролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-транс-4-гидроксипролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(3-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(морфолиносульфонил)-L-пролил-L-(4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(мopфoлинocyльфoнил)-L-пpoлил-L-(4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(1,1-диoкcoтиaмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(2-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(2,4-дифторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-димeтилтиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(3-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

N-(4-тpeт-бyтилбeнзoлcyльфoнил)-L-(1,1-диoкcoтиaмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-(3,3-димeтил)пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(2,5-диxлopтиoфeн-3-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(4-мeтoкcибeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(4-метоксибензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(1-oкcoтиoмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(1-oкcoтиoмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-пролил-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-пролил-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-(тиoмopфoлин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(1-мeтилпиpaзoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(пиpидин-2-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(пиpидин-2-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(пиридин-2-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(пиридин-2-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(2-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3,5-дифторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(2,4-дифторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-xлopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(3-хлорбензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(2-хлорбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3,4-дихлорбензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(3,5-дихлорбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(3-хлорбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(3,4-дихлорбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-метоксибензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(3-метоксибензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(2-метоксибензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3,4-диметоксибензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(2,4-дифторбензолсульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(3,4-диxлopбeнзoлcyльфoнил)-L-(1,1-диoкcoтиaмopфoлин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(3-хлорбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(3-хлор-4-фторбензолсульфонил)-L-(1,1-диоксотиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(тиaмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиопролил-L-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(3,4-дифторбензолсульфонил)-L-(тиаморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(2,5-дихлортиофен-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(8-хинолинсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(8-хинолинсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(8-xинoлинcyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(8-хинолинсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-фенилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(3-сульфонамидо-4-хлорбензолсульфонил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1-oкcoтиoмopфoлин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(2,4-дифторбензолсульфонил)-L-(1-оксотиоморфолин-3-карбонил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

2,2-диметилпропиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

2,2-диметилпропиловый эфир N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

циклопропилметиловый эфир N-(1-мeтилпиpaзoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

метиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

этиловый эфир N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

циклопропилметиловый эфир N-(пиридин-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

2-метоксифениловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

н-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

н-пропиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

2,2-диметилпропионилоксиметиловый эфир N-(1-метилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N-(4-(2-аминоэтил)морфолино)карбамилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-[4-(кapбoкcи)пипepидин-1-илкарбонилокси]фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-бис-(2-гидроксиэтил)карбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-[3-(гидроксиметил)пиперидин-1-илкарбонилокси]фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-трифторметансульфонилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-(N-фенилмочевина)бензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(2-трифторацетил-1,2,3,4-тeтpaгидpoизoxинoлин-7-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

изопропиловый эфир N-(пиpидин-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(пиpидин-4-cyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N-метил-N-(2-диметиламиноэтил)карбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-метил-N-(2-диметиламиноэтил)карбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапропил-L-4-(N-метил-N-(2-диметиламиноэтил)карбамилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N-метил-N-(2-диметиламиноэтил)карбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-метилпиперазин-1 -илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1 -илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-нитробензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-аминобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-фенилкарбамилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-фенилкарбамилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(1-н-бутилпиразол-4-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(пиридин-4-илкарбонил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-оксопролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-транс-4-гидроксипролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(4-цианобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(4-аминобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-оксопролил-L-4-(4-метилпиперазин-1 -илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-[3-(гидроксиметил)пиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4,4-дифтор)пролил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4,4-дифтор)пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-(4-бензоилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-4-(тиoмopфoлин-4-илкарбонилокси)пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(4-цианобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

метиловый эфир N-(4-амидинобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-оксопролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-гидроксипролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-(4-бeнзoилпипepaзин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

метиловый эфир N-(4-амидинобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(3-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбанилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-[N-метил-N-(2-(N-метил-N-толуолсульфониламино)этил)карбамилокси]фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-[N-(2-(N-фениламинокарбонилокси)этил)карбамилокси)]фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-4-(транс-гидрокси)пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-4-(транс-гидpoкcи)пpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(4-амидинобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

бис-{4-[(2S)-2-трет-бутоксикарбонил-2-((4R)-5,5-диметил-3-(толуол-4-сульфонил)тиазолидин-4-карбоксамидо)этил]фениловый} эфир пиперазин-1,4-дикарбоновой кислоты,

бис-{4-[(2S)-2-карбокси-2-((4R)-5,5-диметил-3-(толуол-4-сульфонил)тиазолидин-4-карбоксамидо)этил]фениловый} эфир

пиперазин-1,4-дикарбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(пиразин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(2-метоксикарбонилпирролидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-3-xлop-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

бис-{4-[(2S)-2-изопропоксикарбонил-2-((2R)-1-(толуол-4-сульфонил)пирролидин-2-карбоксамидо)этил]фениловый}эфир пиперазин-1,4-дикарбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4-гидрокси)пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланина,

2-(2-метоксиэтокси)этиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-[4-(4-(2-пиримидил)пиперазин-1-илкарбонилокси)]фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-фтор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(1-мeтaнcyльфoнилпиpaзин-3-кapбoнил)-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-[2-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-3,3-диметил-1,2-бензизотиазол-2-ил)aцeтил]-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

трет-бутиловый эфир N-[2-(N-2,10-камфорсультамил)ацетил]-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-[2-(N-2,10-камфорсультамил)ацетил]-L-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-[2-(N-2,10-камфорсультамил)ацетил]-L-3-xлop-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

трет-бутиловый эфир N-(4-бромбензолсульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(4-бpoмбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-(4-гидpoкcи)пpoлил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-[4-(4-(2-пиримидил)пиперазин-1-илкарбонилокси)]фенилаланин,

бис-{4-[(2S)-2-трет-бутоксикарбонил-2-((2R)-1-(толуол-4-сульфонил)пирролидин-2-карбоксамидо)этил]фениловый}эфир пиперазин-1,4-дикарбоновой кислоты,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)тиaзoлидинил-2-кapбoнил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)тиазолидинил-2-карбонил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4-оксо)пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(4-оксо)пролил-L-4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)тиазолидинил-2-карбонил-L-[4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)] фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-нитробензолсульфонил)-L-пролил-L-[4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)]фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)тиазолидинил-2-карбонил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-бромбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-[4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)]фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-[4-(4-(N-фенилтиокарбонил)пиперазин-1-илкарбонилокси)]фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)тиазолидинил-2-карбонил-L-4-(4-метилгомопиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

бис-{4-[(2S)-2-карбоксил-2-((2R)-1-(толуол-4-сульфонил)пирролидин-2-карбоксамидо)этил]фениловый} эфир 1-пиперазин-1,4-дикарбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-4-(мeтaнcyльфoнилoкcи)пpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)-фенилаланина,

N-(4-аминокарбонилбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

N-(4-аминокарбонилбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-амидинобензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(тиоморфолин-4-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-нитробензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)-тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-3-xлop-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фтopбeнзoлcyльфoнил)тиaзoлидинил-2-кapбoнил-L-4-(4-метилгомопиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-мeтилимидaзoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(1-мeтилимидaзoл-4-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-(1-метансульфонилпиразин-3-карбонил)-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнин,

N-(тoлyoл-4-cyльфoнил)-L-4-(мeтaнcyльфoнилoкcи)пpoлил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(метансульфонил)-N-бензилглицинил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-бромбензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-фторбензолсульфонил)-L-(4-гидрокси)пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1 -илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(4-тpифтopмeтoкcибeнзoлcyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)-тиaпpoлил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-3-хлор-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(1-мeтилимидaзoл-4-cyльфoнил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(1-мeтилпиpaзoл-3-cyльфoнил)-L-пpoлил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

трет-бутиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

изопропиловый эфир N-(1-метилимидазол-4-сульфонил)-L-пролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

2-феноксиэтиловый эфир N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-димeтил)тиaпpoлил-L-4-(N,N-димeтилкapбaмилoкcи)фeнилaлaнинa,

N-(1-метилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

этиловый эфир N-(1-мeтилпиpaзoл-3-cyльфoнил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

N-(3-хлор-1,5-диметилпиразол-3-сульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-3-хлор-4-(4-(5-трифторметил-2-пиридил)пиперазин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

N-(бензилсульфонил)-L-(5,5-диметил)тиапролил-L-(4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланин,

трет-бутиловый эфир N-(бензилсульфонил)-L-(5,5-диметил)-тиапролил-L-(4-N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

2-(морфолин-4-ил)этиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(N,N-диметилкарбамилокси)фенилаланина,

N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-формилоксипиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланин,

изопропиловый эфир N-(толуол-4-сульфонил)-L-пролил-L-4-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонилокси)фенилаланина,

и их фармацевтически приемлемые соли, а также любые сложноэфирные производные, перечисленные выше, где один сложный эфир заменен другим сложным эфиром, выбранным из группы, включающей метиловый эфир, этиловый эфир, н-пропиловый эфир, изопропиловый эфир, н-бутиловый эфир, изобутиловый эфир, втор-бутиловый эфир, трет-бутиловый эфир и неопентиловый эфир.

3-[(СН₃)₂NC(O)O-]бензил,

4-[(СН₃)₂NC(O)O-]бензил,

4-[(CH₃)₂NS(O)₂O-]бензил,

4-[(пиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(пиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(1-метилпиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-формилоксипиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-этоксикарбонилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-карбоксилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(3-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-фенил-1-Вос-пиперидин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-пиперидон-1-илэтиленкеталь)-С(O)O-]бензил,

4-[(пиперазин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(1-Вос-пиперазин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метилгомопиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-фенилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(4-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-С(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(пиридин-4-ил-С(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-NНС(O)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-(фенил-NНС(S)-)пиперазин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(4-метансульфонилпиперазин-1-ил-С(O)O-)бензил,

4-[(4-трифторметансульфонилпиперазин-1-ил-С(O)O-)бензил,

4-[(морфолин-4-ил)-С(O)O-)бензил,

3-нитро-4-[(морфолин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(тиоморфолин-4-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(тиоморфолин-4-илсульфон)-С(O)O-]бензил,

4-[(пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-метилпирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(метоксикарбонил)пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-С(O)O-]бензил,

4-[(2-(N,N-диметиламино)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[(2-(N-метил-N-толуол-4-сульфониламино)этил)(СН₃)N-С(O)O-]-бензил,

4-[(2-(морфолин-4-ил)этил)(СН₃)NC(O)O-]бензил,

4-[(2-(гидрокси)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[биc(2-(гидpoкcи)этил)NC(O)O-]бeнзил,

4-[(2-(формилокси)этил)(СН₃)NС(O)O-]бензил,

4-[(CH₃OC(O)CH₂)HNC(O)O-]бензил,

4-[2-(фенил-NНС(O)O-)этил-]НNC(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(CH₃)₂NC(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)С(O)O-]бензил,

3-хлор-4-[(тиоморфолин-4-ил)С(O)O-]бензил и

3-фтор-4-[(СН₃)₂NС(O)O-]бензил.

Приоритеты по пунктам и признакам: