ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПИЙНОЙ НАРКОМАНИИ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/485 A61K9/08 A61P25/36 

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)а

Изобретение относится к фармации и медицине и касается лекарственного средства для лечения опийной наркомании. Изобретение заключается в том, что лекарственное средство состоит из блокаторов опиатных рецепторов и фармацевтически приемлемого носителя, в качестве блокаторов опиатных рецепторов используют сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, а в качестве носителя используют природные масла, сложные эфиры карбоновых кислот с 8-16 атомами углерода и низкомолекулярных спиртов, сульфоланы, пропиленкарбонат, N, N-диметилацетамид или их смесь при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает создание высокоэффективного малотоксичного противорецидивного средства длительного опиопротекторного действия после одноразовой подкожной или внутримышечной инъекции. 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Лекарственное средство для лечения опийной наркомании на основе блокаторов опиатных рецепторов и фармацевтически приемлемого носителя, отличающееся тем, что в качестве блокаторов опиатных рецепторов используют сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы

где R - алкил, циклопропилметил;

R¹ выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков: насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-20 атомами углерода, C₁₀-C₁₈ полиненасыщенных карбоновых кислот с 2-3 двойными связями, алкилзамещенных циклопропан-, дициклопропан- и трициклопропанкарбоновых кислот, где алк - 8-14 атомов углерода, циклоалифатических карбоновых кислот, выбранных из группы циклопентан-, циклогексан-, циклогептан-, циклооктанкарбоновых кислот или их алкил производных, где алк - 2-3 атома углерода, спирановых карбоновых кислот и полициклических карбоновых кислот с сопряженными циклами, выбранными из группы бициклогексан-бициклогептан-трициклооктанкарбоновых кислот, алкил-, алкокси- или циклопропилметилзамещенных ароматических карбоновых кислот, алкилзамещенных каркасных карбоновых кислот, где алк - Н, C₁-C₈, гетероциклических кислот и кислот со смешанными функциями.

R″ представляет собой -Н или выбирают из группы указанных кислотных остатков, равным значениям R’ или отличным от них,

а в качестве носителя используют природные масла, сложные эфиры карбоновых кислот с 8-16 атомами углерода и низкомолекулярных спиртов, сульфоланы, пропиленкарбонат, N,N-диметилацетамид или их смесь, при следующем соотношении компонентов мас.%:

Сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов 10 - 26

Носитель 74 - 90