ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61F9/00 

Изобретение относится к области медицины, точнее к офтальмологии, а именно к препаратам для восстановления остроты зрения, а также профилактике и лечению заболеваний глаз.

В настоящее время для лечения заболеваний глаз используют значительное количество химико-фармацевтических препаратов, таких как антибиотики (тетрациклины, гентамициен, бензилпенициллины и др.), сульфонамиды (сульфаметизол, сульфафуразол, сульфацетамид и др.), противовирусные препараты (трифлуридин, интерферон, видарабин, ганцикловир и т.п.), противовоспалительные препараты, в частности кортикостероиды, противоглаукомные препараты и миотики (тимолол, дорзоламид, параоксон, пилокарпин), мидриатики (атропин, скополамин, тропикамид), деконгестанты и противоалергические препараты (нафазолий, фенилэфрин, окседрин, левокабастин) и т.д.

(Справочник ВИДАЛЬ Лекарственные препараты в России. М., Астра ФармСервис 2000; он же 2001).

Как правило, препараты используют в ходе комплексного лечения заболеваний. а выбор конкретного препарата определяется особенностями заболевания и общим состоянием пациента, что обусловлено значительным количеством противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы, печени и других органов в отношении отдельных лекарств.

Особенностью последних лет явилось появление препаратов, стимулирующих процессы регенерации глазной ткани при операциях, тауфон (4% таурин), кровоснабжение глазного яблока, например, трентал (пентоксифиллин), галидор (фумарат бенциклана), флекситал (пентоксифелин), ка-винтон (винпоцетин) (Справочник ВИДАЛЬ Лекарственные препараты в России. М., Астра ФармСервис 2000, с.42-43).

Однако практически для всех указанных препаратов отмечается большое количество противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы, а также относительно узкая область применения.

Относительно безопасными для широкого круга заболеваний глаз являются отвары или экстракты растений, применяющихся в народной медицине. К их числу относятся, в частности, примочки из свежих огурцов, настои из листьев крапивы и лепестков ландыша, отвар репчатого лука, настои цветов черемухи, василька синего, чабреца, семян укропа, чая и т.д. (Полная энциклопедия народной медицины. М. , АНС, т.1, с. 72, 103-105, 613; Н.А. Фролова, Тайны лечебной магии и народной медицины. Киев, Альтерпресс, 1993, с.236-237).

Экстракты и настои применяют для лечения воспалительных процессов глаз, удаления катаракты, снятия утомления и т.д. Однако они, как правило, неэффективны для лечения нарушений хрусталика, возрастной дальнозоркости и т.п. патологий.

Среди рекомендуемых для решения проблемы острот зрения препаратов основное место занимают препараты черники. В частности, препарат молотых плодов черники (Справочник ВИДАЛЬ Лекарственные препараты в России. М., Астра ФармСервис 2000, с.43) или их отвар, используемый перорально (Л.В. Пастушенков и др. Лекарственные растения. Л., Лениздат, 1990, с.288).

Наиболее близким к заявляемому техническому решению является применение для заболеваний глаз отвара листьев чая (чайная вода) в качестве примочек при воспалении век. (Л. Блехер, Т. Колосова. Лечебное применение лекарственных растений. СПб, Северо-Запад, 1992, с.143).

Недостатком данного средства является ограниченность области его применения.

Задачей, решаемой авторами являлось создание лекарственного средства, обеспечивающее широкое воздействие на процессы, происходящие в органе зрения и, в частности, способные нормализовать функционирование гладких мышц хрусталика.

В результате исследований было установлено, что задача решается применением в качестве данного средства полисахаридной фракции, выделенной из каллусной ткани растений рода Унгерния.

Выделенная фракция содержала в качестве активного начала полисахарид общей формулы (С₆Н₁₂O₆)_3-20, и связанный, по-видимому в составе комплекса, калий в количестве 0.1-20% от веса полисахарида.

Полисахаридную фракцию заявляемого состава получают из каллусной ткани луковиц таких растений рода Унгерния, как Унгерния Виктора, Унгерния Северцева или Унгерния трехшаровая, произрастающих в районе Гилярской долины и являющимихся эндемиками третичного периода. Возможно использование каллусиой ткани, полученной культивированием клеток растения с использованием биохимических методов. Лучшие результаты были получены при использовании каллусной ткани Унгернии Виктора.

Полисахаридную фракцию получали путем водно-спиртовой экстракции измельченного растительного материала с последующим ее выделением и очисткой традиционными методами, включающими, в частности, освобождение от фенольных соединений, органических кислот и алкалоидов. Содержание активного начала в конечном препарате составляет около 0,02 мас.% (остальное - 30-50% раствор этанола в воде, выполняющий одновременно функции консерванта)
Полученный продукт получивший, в зависимости от происхождения наименования "Гликонор", "Унгерния" или "Влаирин", представлял собой прозрачную светло-желтую жидкость с рН 6,8-7,2, характерным запахом и содержанием полисахаридсодержащего сухого остатка 0.02-0,05% в зависимости от исходного сырья и технологии концентрирования. В продукте не содержится алкалоидов. При стандартизации концентрация полисаха-ридов доводится до 0,2 мг/мл. Биологически свойства указанных препаратов в основном идентичны, хотя имеются некоторое различие в активности по отношению к ряду патологий.

Препараты были исследованы на токсичность в отношении белых мышей и крыс-самцов При определении острой токсичности смертельную дозу получить не удалось Максимально введенная доза составила 15 г/кг, что составило 700% от максимально используемой. Интоксикации не отмечалось. Кроме того, установлено, что препараты не накапливаются в организме, не оказывают негативного влияния на состояние ЦНС, кровь и функции печени, почек, состояние внутренних органов.

Указанные препараты в зависимости от заболевания глаз применяются перорально, наружно, в виде глазных капель, или примочек, или сочетано с использованием обеих вариантов.

Оптимальная суточная доза препарата при пероральном применении 10^-6-10^-3 г активного начала на 10 кг веса в течение 7-30 дней в возрастающем градиенте дозы от 2 капель в день на 10 кг веса до физиологически принимаемой организмом.

Для закапывания в глаза в виде глазных капель 2-3 капли экстракта на чайную ложку (около 10^-4 г полисахаридов), при использовании в качестве компрессов 2-10 капель на стакан воды или чая (10^-4-10^-3 г активного начала) 1-2 раза в день.

Полученные результаты лечения приведены в следующих примерах.

Пример 1. Пациент Уф., 1944 г.р. жалобы на дальнозоть - 3.5. В течение 10 дней принимал препарат "Влаирин" в дозе 10^-6 г полисахаридов из нативной ткани Унгернии Виктора на 10 кг веса 1 раз в день перорально. Через 10 дней дальнозоркость 2.5, добавлен компресс из расчета 2 капли препарата на 50 г воды 1 раз в день перед сном. Через 30 дней после начала лечения дальнозоркость - 1.5.

Пример 2. Больной К., 72 года поступил на лечение с диагнозом атеросклероз сосудов головного мозга, катаракта, аритмия. Жалобы на шум в голове, аритмию, нарушение сна, снижение работоспособности.

Было проведено лечение препаратом из каллусной ткани "Гликонор" в дозе 3 капли (10^-3 г полисахаридов) на 10 кг веса 3 раза в день после еды в течение 3 недель. Настроение ровное, сон восстановился к концу первой недели. К концу 3 недели отмечено существенное улучшение зрения и слуха.

Пример 3. Больной К., 56 лет обратился с жалобами на постоянную усталость глаз, воспаление век, частые "ячмени". Близорукость - левый глаз -8.0, правый глаз -5.5. Было проведено лечение препаратом "Унгерния" с содержанием полисахаридов в экстракте 0.05% в течение 28 дней в виде компресса на ночь в течение 15-20 мин 5 капель экстракта на полстакана воды и перорально 2-10 капель на 10 кг веса на стакан воды с возрастанием концентрации еженедельно. Зрение: левый глаз -6.5, правый глаз -5.0.

Отмечается снятие напряжения глаз, отсутствие воспалительных процессов в течение полугода после лечения.

Пример 4. На базе лазерного офтальмологического центр(ЛОЦ) Александро-Мариинской ОКБ 1 г. Астрахани в 2001 году было проведено лечение 78 больных с глазной патологией в возрасте от 8 до 80 лет применением препарата "Унгерния". Полученные результаты приведены в таблице.

Как следует из представленных материалов использование растворов, содержащих полисахариды каллусной ткани растений рода Унгерния, позволяет добиться позитивных результатов при широком круге офтальмологических заболеваний.

Изобретение относится к медицине. Предлагается использовать в качестве препарата для лечения заболеваний глаз фракцию полисахаридов из каллусной ткани растений вида Унгерния общей формулы (С₆Н₁₂O₆)_3-20, содержащую 0.1-20% калия от веса полисахарида. Препарат применяют перорально в суточной дозе 10^-6-10^-3 г активного начала на 10 кг веса в течение 7-30 дней, или в виде глазных капель (2-3 капли экстракта на чайную ложку воды), или в виде примочек, или сочетанно с использованием различных форм введения. Средство обеспечивает высокую эффективность и безопасность. 1 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Препарат для лечения офтальмологических заболеваний на основе экстрактов активных компонентов растительного сырья, отличающийся тем, что в качестве активного компонента он содержит фракцию полисахаридов из каллусной ткани растений вида Унгерния общей формулы (С₆Н₁₂О₆)_3-20, содержащую 0,1-20% калия от веса полисахарида.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве каллусной ткани используется нативная каллусная ткань растения.3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве каллусной ткани используется каллусная ткань растения, полученная культивированием клеток растения с использованием биохимических методов.4. Препарат по пп.1-3, отличающийся тем, что в качестве каллусной ткани используется каллусная ткань Унгернии Виктора.