СРЕДСТВО ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОРГАНИЗМА ОТ ВОЗДЕЙСТВИЯ ПОВРЕЖДАЮЩИХ ФАКТОРОВ ВНЕШНЕЙ СРЕДЫ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОРГАНИЗМА ОТ ВОЗДЕЙСТВИЯ ИОНИЗИРУЮЩЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ Российский патент 1999 года по МПК A61K35/78 A61K31/715 

Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам и методам лечения человека и животных от воздействия на организм внешних повреждающих факторов, таких как неблагоприятные жизненные условия - стрессы, перегрузки, вредные условия труда, а также воздействие ионизирующего облучения, в частности облучения, вызванного аварией на Чернобыльской АЭС /ЧАЭС/, как в зоне аварии, так и при проживании в областях, подвергшихся воздействию образовавшегося при аварии радиоактивного облака.

В настоящее время для защиты организма от внешних повреждающих факторов применяют фармацевтические препараты различных групп в зависимости от природы указанного фактора, в частности антибиотики, иммуностимуляторы, седативные препараты, радиопротекторы и т.д. К их числу можно отнести цистамин, бероксан, псорален /1/, производные глутаминовой кислоты /2/, дибазол /3/, настои жень-шеня, лимонника /4/, валин /5/, цитокины /6/ и т.д.

Недостатком большинства препаратов является узкий спектр действия, многочисленные противопоказания, недостаточная эффективность.

Прототипом заявляемого средства являются препараты жень-шеня, обеспечивающие повышение устойчивости организма к воздействию неблагоприятных внешних факторов, в частности стрессов, перегрузок, приводящих к ухудшению жизненного тонуса, депрессии и т.п. /4/. Однако действие жень-шеня, применяемого в виде водно-спиртовых растворов, ограничено по спектру действия, в частности, его экстракты мало эффективны для профилактики лучевых поражений и лечения их последствий.

Прототипом заявляемого способа профилактики и лечения таких заболеваний являются препараты солей глутаминовой кислоты, используемые в терапевтических дозах /2/. Однако этот препарат оказался малоэффективен при поражениях организма, аналогичных вызванным аварией на ЧАЭС, из-за множественности действующих на организм негативных факторов.

Задачей, решаемой авторами, являлось создание средства, обеспечивающего широкий спектр защиты организма от негативных факторов внешней среды и, в частности, обеспечивающего профилактику и лечение последствий воздействия аварии на ЧАЭС на организм, а также создание способа профилактики воздействия ионизирующих излучений на организм и лечения его последствий.

Указанная задача решалась использованием в качестве такого средства полисахаридов общей формулы (C₆H₁₂O₆)_3-20, полученных из каллусной культуры Унгернии Виктора. При этом для профилактики и лечения ионизирующего излучения и его последствий средство вводят в организм в суточной дозе 10^-6 - 10^-3 г активного начала на кг веса перорально до достижения ремиссии организма. Средство, как правило, используют в виде водно-спиртового раствора, содержащего 0,02-0,1 мас.% активного начала. Для лечения суточная доза составляет 0,01-0,6 мл на кг веса.

Для решения профилактических задач целесообразно начинать прием средства за 2-3 дня до воздействия и продолжать прием по крайней мере 3-5 дней после его завершения, а для лечения последствий лучевого поражения следует провести по крайней мере одномесячный курс при трехразовом суточном приеме средства с повышением дозы в заявляемом диапазоне от минимальной до физиологически усваиваемой. Лучшие результаты достигаются при проведении последовательно трех месячных курсов с двухнедельными перерывами после каждого месяца приема.

Вышеуказанные полисахаридные впервые были выделены авторами и прошли испытания под шифром препарат "МК"-фракция из природного сырья и препарат "ВЛАИРИН" - препарат из биомассы, полученной культивированием растительной ткани. В настоящее время получено разрешение на его применение в качестве ветеринарного препарата и лечебно-пищевой добавки. По препарату получены патенты на изобретения - пол. реш. по заявкам N 94036805/15 и 95101449/14, а также свидетельства на т.з. NN 146254 и 146255. Использование препарата для защиты организма от действия радиации и других стрессовых факторов в общедоступных источниках не описано.

Промышленная применимость, а также сущность заявляемой группы изобретений иллюстрируется примерами.

Пример 1. Культуру клеток китайского хомячка линии У-79 облучали дозой 150 рад. Мутагенные эффекты оценивали по числу индуцированных микроядер. Через 2 мин после облучения в культуру на 1 час вводили полисахариды "МК" в виде водно-спиртового раствора, содержащего 0,02% активного начала до концентрации активного начала 10^-6, 10^-5, 10^-4, 10^-3 г на мл. Число микроядер составило в контроле 15,6±0,6, без облучения - 5,8±0,3; при введении полисахаридов в дозе 10^-3 г/мл - 7,2 ± 1,0; 10^-4 г/мл -7,4 ±1,0; 10^-5 г/мл -10,1±0,6; 10^-6 г/мл -12,1±0,6.

Доля живых клеток в клеточной культуре через 72 часа после облучения составила в контроле 75±2%, при введении указанных доз препарата соответственно 88±5,90±4,85±4,82±6%.

Пример 2. Беспородные мыши получали дозу облучения 750 рад. Для защиты им вводили препарат "МК" за 7 или за 2 дня до облучения в дозе 10^-4 г полисахаридов на кг веса. После облучения группе животных вводили препарат в тех же дозах еще 30 дней.

Смертность в контроле - 75%, при профилактическом введении в течение 7 дней - 50%, в течение 2 дней - 55%; при профилактике и лечении - 10%, при лечении без профилактического введения - 40%. Число мышей в каждой группе - 20 шт.

Пример 3. Применение "МК" для профилактики поражения при аварии на ЧАЭС осуществлялось на примере группы 6 человек из числа сотрудников Института ботаники УкрАН и прикомандированных лиц, занимавшихся сбором полевого материала в июне-июле 1986 г.

Группа состояла из мужчин в возрасте 40-50 лет, включая одного из авторов изобретения. Работа проводилась путем выезда в зону на расстоянии 10-30 км от эпицентра ежедневно с 9 до 20 часов с ночевкой в Киеве. Длительность работы в зоне 30-45 дней при средней дозе облучения 35±5 Рад.

Препарат вводили перорально три раза в день после еды из расчета 1 капля экстракта, содержащего 0,03% полисахаридов, на 10 кг веса начиная с 2-х суток, предшествовавших первому выезду в зону и далее в течение 3 месяцев с начала приема.

На протяжении всего периода работы жалоб от сотрудников группы на здоровье не поступало. Отмечалась высокая работоспособность, хороший аппетит, быстрая релаксация. В течение 10 лет при ежегодных осмотрах у всех сотрудников отсутствовали хронические заболевания, биологические параметры - не ниже соответствующих возрастных групп.

Из трех других групп, оказавшихся в тех же условиях - (контроль) - смертность - 6%, 33% находятся на радиологическом учете и нуждаются в постоянной медицинской помощи, у 56% отмечены хронические заболевания.

Пример 4. Больной Д. - ликвидатор последствий аварии на ЧАЭС, обратился в 1995 году за медицинской помощью с диагнозом: хр. персистирующий гепатит C в ремиссии, гиперуреномия, ИБС, атеросклеротический кардиосклероз, гипертоническая болезнь II степ.

Больной в качестве добровольца принимал препарат "Влаирин" - водно-спиртовый экстракт клеток каллуса Унг. Виктора, полученный биотехнологическими методами с содержанием полисахаридов 0,02-0,05%. Лечение проводили курсами по 1 месяцу при пероральном приеме по следующей схеме: 1 неделя - три раза в день по 1-2 капли на 10 кг веса, 2 недели - то же по 3-4 капли на 10 кг веса, 3 неделя - по 6-8 капель на 10 кг веса, 4 неделя по 16-18 капель на 10 кг веса три раза в день. Затем две недели перерыва, после чего месячный курс по тому же режиму с последовательным повышением дозы от 4 до 32 капель на 10 кг веса, затем после перерыва еще один курс с дозами введения препарата от 6 до 36-38 капель /при дозе 40 капель появились рвотные симптомы/ на 10 кг веса три раза в день.

В результате проведенного курса и последующего наблюдения в течение 6 месяцев достигнуто следующее:
- исчезли жалобы на боли в сердце и затрудненное дыхание;
- на ЭКГ исчезли признаки очагового кардиосклероза;
- величина печени в норме;
- показатели билирубина, АЛТ, тимоловой пробы, содержание других компонентов крови в пределах возрастной нормы.

Пример 5. Воздействие препарата "Влаирин" на иммунную систему больных ряда заболеваний, вызванных проживанием в районах, загрязненных радионуклидами Брянской области РФ вследствие аварии на ЧАЭС, оценивалось по его влиянию на мутагенез, характеризуемом коэффициентом защиты клеток при использовании препарата "Влаирин", определяемого по методике работы /7/. В качестве базы сравнения был выбран цитокин-интерферон. Результаты испытаний приведены в таблице.

Способ может быть использован в медицине, для защиты организма от ионизирующего излучения. В качестве средства для защиты организма от ионизирующего излучения используют полисахариды общей формулы (C₆H₁₂O₆)_3-20 из каллусной ткани Унтернии Виктора. Для профилактики и лечения препарат вводят перорально в виде водно-спиртового экстракта в суточной дозе 10^-6 - 10^-3 г на кг веса до достижения ремиссии. Новое средство обладает высокой эффективностью и широтой действия. Наиболее перспективно его применение для защиты организма от последствий аварии на Чернобыльской АЭС. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Применение полисахаридов общей формулы (C₆H₁₂O₆)_3-20 из каллусной ткани Унгернии Виктора в качестве средства для защиты организма от ионизирующего излучения. 2. Способ профилактики и лечения организма от воздействия ионизирующего излучения введением в него препаратов природного происхождения, отличающийся тем, что в качестве вводимых препаратов используют полисахариды общей формулы (C₆H₁₂O₆)_3-20 в виде экстракта в суточной дозе 10^-6 - 10^-3 г активного начала на кг веса до достижения ремиссии. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что для профилактики воздействия ионизирующего излучения осуществляют прием препарата три раза в день, начиная за 2 - 3 дня до облучения и продолжают прием по крайней мере 3 дня после облучения. 4. Способ по п.2, отличающийся тем, что лечение от последствий поражения ионизирующим излучением осуществляют проведением по крайней мере одного месячного курса при приеме препарата три раза в день с последовательным повышением суточной дозы от минимальной до физиологически усваиваемой. 5. Способ по пп.2 и 4, отличающийся тем, что лечение проводят последовательно тремя месячными курсами с двухнедельным перерывом после каждого курса.