Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)0
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА | 2000 |
|
RU2220956C2 |
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ И МЕТОКСИЛИРОВАННЫЕ ЦИКЛОПЕНТА[D]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТ ПРОТЕИНКИНАЗ | 2007 |
|
RU2478632C2 |
Ингибиторы цитохрома 11В2 человека | 2021 |
|
RU2783521C1 |
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ | 2004 |
|
RU2330682C2 |
α-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)АЦЕТАМИДОПРОИЗВОДНЫЕ АРЕНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2198881C2 |
ИНГИБИТОРЫ MAGL НА ОСНОВЕ ПИРАЗОЛА | 2018 |
|
RU2789157C2 |
ФТОР-18 И УГЛЕРОД-11 МЕЧЕНЫЕ РАДИОЛИГАНДЫ ДЛЯ ТОМОГРАФИИ С ПОЗИТРОННОЙ ЭМИССИЕЙ (РЕТ), ВИЗУАЛИЗИРУЮЩЕЙ LRRK2 | 2012 |
|
RU2650641C2 |
N3-АЛКИЛИРОВАННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕК | 2003 |
|
RU2300528C2 |
НОВЫЕ АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ | 2017 |
|
RU2772283C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ, ИМЕЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ | 2006 |
|
RU2415846C2 |
Изобретение относится к новым производным морфолина, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные морфолина общей формулы (I)
где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу СR4R5СONR6R7; R3 представляет собой группу CR4R5CONR6R7; R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или альтернативно R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6)циклоалкил; R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, (С1-С3)алкил, или альтернативно R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила,
а также их соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция, обладающая сродством и селективностью по отношению к человеческим NK1-рецепторам вещества Р, и лекарственный продукт, обладающий той же активностью. Технический результат - создание новых фармацевтически активных веществ. 9 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.
где Ar представляет собой фенил, монозамещенный или дизамещенный атомом галогена, (С1-С3)алкилом;
X представляет собой группу R2-N<; группу R3-СН<;
R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил;
R2 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу -CR4R5CONR6R7;
R3 представляет собой группу -CR4R5CONR6R7;
R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или, альтернативно, R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6)циклоалкил;
R6 и R7 каждый независимо представляют собой водород, (С1-С3)алкил, или, альтернативно, R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила,
а также его соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты.
где R’1 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил или трифторметил;
R’2 представляет собой циклопентил или циклогексил,
а также его соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты.
где R’1 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил или трифторметил;
R’4 и R’5 каждый представляют собой метил или, альтернативно, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклогексил;
R’6 и R’7 являются одинаковыми и представляют собой водород или метил,
а также его соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты.
где R’1 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил или трифторметил;
R’4 и R’5 каждый представляют собой метил или, альтернативно, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклогексил или циклопропил;
R’6 и R’7 являются одинаковыми и представляют собой водород или метил,
а также его соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты.
1а) соединение формулы
где Ar такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1;
Е представляет собой водород или O-защитную группу,
обрабатывают функциональным производным кислоты формулы
где R1 такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1,
с получением соединения формулы
2а) возможно, когда Е представляет собой защитную группу, ее удаляют действием кислоты или основания с получением спирта формулы
3а) спирт, полученный на стадии (1а) или на стадии (2а), формулы (IV, Е=Н) обрабатывают соединением формулы
где Y представляет собой метильную, фенильную, толильную или трифторметильную группу,
с получением соединения формулы
4a) осуществляют взаимодействие соединения формулы (VI) с соединением формулы
где Х такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1;
5а) и, возможно, полученное таким образом соединение превращают в одну из его солей с неорганической или органической кислотой.
1b) соединение формулы
где Ar такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1;
Е представляет собой водород или O-защитную группу,
обрабатывают функциональным производным кислоты формулы
где R1 такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1,
с получением соединения формулы
возможно, когда Е представляет собой защитную группу, ее удаляют действием кислоты или основания, с получением спирта формулы
2b) полученное таким образом соединение формулы (IV, Е=Н) окисляют с получением соединения формулы
3b) осуществляют взаимодействие соединения формулы (VIII) с соединением формулы
где X такой, как определено для соединения формулы (I) в п.1,
в присутствии кислоты с последующим восстановлением образовавшейся промежуточной иминиевой соли с помощью восстановителя;
4b) и, возможно, полученное таким образом соединение превращают в одну из его солей с неорганической или органической кислотой.
Приоритет по пунктам:
Походная разборная печь для варки пищи и печения хлеба | 1920 |
|
SU11A1 |
Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания | 1917 |
|
SU96A1 |
Оправка для крепления хонинговальной головки | 1978 |
|
SU776893A1 |
RU 94046364 А1, 10.10.1996. |
Авторы
Даты
2004-01-27—Публикация
2000-03-21—Подача