ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa Российский патент 2004 года по МПК C07D401/04 A61K31/495 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)/

Описываются производные пиперазина общей формулы I

в которой А представляет необязательно замещенное 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 1, 2 или 3 атомами азота; B₁, B₂, В₃ и В₄ являются независимо СН или атомом азота, при условии, что по крайней мере один из B₁, В₂, В₃ и В₄ является азотом; X₁ представляет СО; T₁ представляет N; T₂ представляет N; L₁ представляет собой (1-4С)алкилен; R₂ и R₃ вместе образуют C_1-4 алкиленовую группу, так что группа -T₁(R₂)-L₁-Т₂(R₃)- образует пиперазиновое кольцо; Х₂ представляет S(O)₂; Q представляет собой фенил, нафтил, фенил(2-4С)алкенил, бензофуранил, индолил и Q является замещенным одним заместителем, выбранным из галогенов, фенила, замещенного галогеном. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фактора Ха. Технический результат заключается в получении производных пиперазина, проявляющих антитромболитические и антикоагуляционные свойства. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Производное пиперазина формулы I

в которой А представляет собой необязательно замещенное 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1, 2 или 3 азота;

B₁, В₂, В₃ и B₄ являются независимо СН или атомом азота, при условии, что, по крайней мере, один из B₁, B₂, В₃ и В₄ является азотом,

X₁ представляет СО;

T₁ представляет собой N;

Т₂ представляет собой N;

L₁ представляет собой (1-4С)алкилен;

R₂ и R₃ вместе образуют C_1-4 алкиленовую группу; так что группа – T₁(R₂)-L₁-Т₂(R₃) образует пиперазиновое кольцо,

Х₂ представляет собой S(O)₂;

Q представляет собой фенил, нафтил, фенил(2-4С)алкенил, бензофуранил, индолил и Q является замещенным одним заместителем, выбранным из галогенов, фенила, замещенного галогеном,

и их фармацевтически приемлемые соли.