Индуктор интерферона Советский патент 1993 года по МПК A61K31/495 

Изобретение относится к экспериментальной медицине и биологии, точнее к индукторам интерферона.

Цель изобретения - создание индуктора интерферона с повышенной индукторной активностью, который является лекарственным препаратом, не влияющим на сосудистый тонус и процесс тромбообразования.

Это достигается тем, что в качестве индуктора интерферона используют диок- сидин, или 1,4-Ди-М-окись 2,3-бис-(оксиме- тил)хиноксалина, у которого авторами заявки обнаружены выраженные интерфе- ронйндуцирующие свойства. Диоксидин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, применяется в виде водного раствора (путем внутривенного введения, введения в инфицированные полости тела и местного применения) и мази для местной аппликации.

П р и м е р 1. В пробирку с культурой клеток U29 с 1 мл питательной среды 199 с 2% бычьей сыворотки вносят 250 мкг диок- сидина (в виде водного ампульного официального раствора), оставляют на контакт в течение 4 час при 37°С, сливают жидкую

фазу, отмывают клетки растворами Хенкса, заливают свежей порцией питательной среды, инкубируют 24 часа при 37°С, собирают культуральную жидкость и по стандартной методике определяют в ней титр интерферона, который равен 1:160.

П р и м е р 2. По методике, описанной в примере 1, проводят испытание с использованием клеток фибробластов эмбрионов кур (ФЭК) и 50 мкг диоксидика и получают титр 1:20.

П р и м е р 3. По методике, описанной в примере 1, проводят испытание с использованием клеток фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ) и 100 мкг диоксидина и получают титр 1:80.

Всего в 7 опытах на клетках LSZS, ФЭЧ и ФЭК выполнено 35 двукратных испытаний с одной из следующих доз диоксидинэ: 25, 50, 100, 250, 500 и 1000 мкг/мл. При этом получены средние титры интерферона соответственно: 1:10; 1:9,0; 1:18,3; 1:31,7; 1:8.33; 1:42,2. По видам клеток средние титры составили: 1.929 - 1:51; ФЭЧ - 1:8,3 и ФЭК-1:4,3 (табл.1). В параллельных опытах курантил на клетках ФЭК не проявил интер00

g g

Os

фероногенной активности, а на клетках Ls29 и ФЭЧ средние титры индуцированного им итнерферона составили 1:1,7 и 1:3,0.

Сравнение интерфероногенной активности в оптимальных условиях индукции, т.е. на наиболее чувствительных клетках (L.S29 - для дйоксидина и ФЭЧ - для куран- тила) и с учетом только доз зоны отклика (100-1000 мкг/лт для дйоксидина и 50- 100 мкг/мл для курантила), показало, что диоксидин обуславливает значительно большее накопление интерферона (1:63,8±21,8), чем курантил - 1:7,5±1,77 (Р 0,05, табл.2).

Приведенные материалы показывают, что заявляемый индуктор - диоксидин значительно превосходит по индукторной активности прототип - курантил. Кроме того, он обладает широким спектром антибактериального действия. Сочетание интерфероно- генных и антибактериальных свойств может быть использовано для стимуляции неспецифических защитных сил организма при бактериальных инфекциях и при смешанных вирусно-бактериальных инфекциях. Формула изобретения Применение дйоксидина в качестве индуктора интерферона.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии нарушений, вызванных дефицитом эндогенного интерфе- рона. Цель изобретения - повышение специфической интерферониндуцирующей активности. Для этого применяют диок- сидин в качестве индуктора интерферона. 2 табл.

Таблица1

Результаты испытаний интерфероногенной активности дйоксидина на 3-х культурах клеток

в дозах 25, 50, 100, 250, 500 и 1000 мкг/мл

а каждом опыте каждая доза испытывалась двукратно. зона отклика указана в скобках.

Интерфероноганная активность заявляемого (диоксидин} и прототипного (курантил) веществ на чувствительных культурах клеток

Таблица 2