ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Российский патент 2004 года по МПК C07D401/14 A61K31/495 

Описание патента на изобретение RU2226193C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2226193C2

название год авторы номер документа
ГЕРБИЦИДНАЯ КОМБИНАЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЫМИ РАСТЕНИЯМИ 1999
  • Хакер Эрвин
  • Бирингер Херманн
  • Аулер Томас
  • Вильмс Лотар
  • Минн Клеменс
  • Холландер Йенс
  • Зиндель Йюрген
  • Гинке Вольфганг
RU2261598C9
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОРЫ SGLT И ИНГИБИТОРЫ DPP4 2009
  • Уета Киитиро
  • Аракава Кендзи
  • Мацусита Ясуаки
RU2481106C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕДИЦИНСКИХ НАРУШЕНИЙ 2018
  • Уайлс, Джейсон, Аллан
  • Фадке, Авинаш, С.
  • Дешпанде, Милинд
  • Агарвал, Атул
  • Чэнь, Давэй
  • Гадхачанда, Венкат, Рао
  • Хашимото, Акихиро
  • Пэйс, Годвин
  • Ван, Цюпин
  • Ван, Сянчжу
  • Бэрриш, Джоэль, Чарльз
  • Гринли, Уилльям
  • Истман, Кайл, Дж.
RU2801278C2
АМИДЫ ПИРИДИЛАЛКЕНОВЫХ И ПИРИДИЛАЛКИНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 1997
  • Бидерманн Элфи
  • Хасманн Макс
  • Лезер Роланд
  • Раттель Бенно
  • Райтер Фридеманн
  • Шайн Барбара
  • Зайбель Клаус
  • Фогт Клаус
RU2200734C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-1,3,5-ТРИАЗИНА, ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ РАСТЕНИЯМИ 1999
  • Гинке Вольфганг
  • Минн Клеменс
  • Вильмс Лотар
  • Аулер Томас
  • Бирингер Херманн
  • Розингер Христофер
RU2255934C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО(ИЛИ ТРИАЗОЛО)ПИРИМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬ ТИРОЗИНКИНАЗЫ SYK 2001
  • Йура Такеши
  • Консепсьон Арнель Б.
  • Хан Гионхи
  • Марумо Макико
  • Катсумата Хироко
  • Кавамура Норихиро
  • Кокубо Тошио
  • Комура Хироши
  • Ли Йунгфу
  • Ловингер Тимоти Б.
  • Моги Мунето
  • Йамамото Норийуки
  • Йошида Нагахиро
  • Миллер Скотт
  • Попп Маргарет Э.
  • Редманн Анико М.
  • Родригес Марта Е.
  • Скотт Вильям
  • Ванг Минг
RU2306313C2
АРОМАТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 2005
  • Фукусима Тае
  • Мацумура Судзи
  • Такемура Нориаки
  • Сатоу Хидеаки
  • Ито Нобуаки
  • Сицута Такуя
  • Цуцуи Хиронори
  • Танака Митинори
  • Кан Кеизо
  • Нагао Хитоси
  • Ватанабе Кендзи
  • Таи Кунинори
  • Накагава Такаси
  • Такасу Хидеки
  • Сакамото Макото
  • Миядзима Кеисуке
  • Ямада Сатоси
  • Кодзима Ютака
  • Ясумура Коити
  • Охи Наото
  • Окуно Мицухиро
  • Сугияма Казухиса
  • Кийоно Кунихико
  • Сузуки Такаси
  • Акамацу Сеидзи
  • Кодама Такеси
  • Янагихара Ясуо
  • Сумида Такуми
RU2416608C2
ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АЛЬВЕОЛЯРНОЙ РАБДОМИОСАРКОМЫ 2006
  • Вахтель Марко
  • Шафер Беат В.
  • Амштутц Ральф
RU2443421C2
АМИНОГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1992
  • Рудольф Карл Андреас Гигер[Ch]
  • Анри Матт[Fr]
RU2095347C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa 1998
  • Джеймс Роджерс
  • Новак Торстен
  • Уорнер Питер
RU2225404C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 226 193 C2

Реферат патента 2004 года ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к гетероциклическим производным или их фармацевтически приемлемым солям формулы (1), где А представляет необязательно замещенное 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 кольцевых гетероатома азота, которые обладают антитромботическими и антикоагулирующими свойствами и, соответственно, являются полезными в способах лечения человека или животных. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их использованию в получении лекарственных средств для применения в продуцировании антитромботического и антикоагулирующего действия. 2 с. и 12 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 226 193 C2

1. Соединение формулы I

где А представляет необязательно замещенное 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота;

B1, В2, В3 и В4 независимо представляют СН или атом азота, где кольцо, образованное из B1, В2, В3 и В4, может быть необязательно замещенным, при условии, что, по меньшей мере, один из B1, В2, В3 и В4 представляет азот;

T1 и Т2 представляют N;

X1 представляет СО;

L1 представляет (1-4С)алкилен;

R2 и R3 связаны с образованием (1-4С)алкилена; где кольцо, образованное T1, R2, R3 T2 и L1 является необязательно замещенным;

Х2 представляет S(O)у, где у' имеет значение 1 или 2;

Y выбран из водорода, галогена;

n имеет значения 1 или 2;

B5 и B6 выбраны из N или СН, при условии, что, по меньшей мере, один из B5 и B6 представляет N,

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы I по п.1, где А представляет пиридильное, пиримидинильное или пиридазинильное кольцо.3. Соединение формулы I по п.2, где А представляет 4-пиридил, 2-пиридил, 4-пиридазинил, 3-пиримидинил, 4-пиримидинил или 3-пиридил.4. Соединение формулы I по пп.1-3, где А является незамещенным или замещенным одним, двумя или тремя атомами или группами, выбранными из галогена, трифторметила, циано, амино, оксо, гидрокси, нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, (1-4С)алкиламино или ди-(1-4С)алкиламино.5. Соединение формулы I по пп.1, 3 или 4, где кольцо, образованное B1, B2, В3 и В4, является пиридиндиилом, когда B1 или В3 представляет атом азота, пиримидиндиилом, когда B1 и В2 или В3 и В4 представляют атом азота, или пиридазиндиилом, когда B1, В3 и В4 или B1, B2 и В3 представляют атом азота.6. Соединение формулы I по любому одному из предшествующих пунктов, где кольцо, содержащее B1, В2, В3 и В4, является незамещенным, или кольцо, содержащее B1, В2, В3 и В4, замещено одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, карбокси, (1-4С)алкоксикарбонила или одного из следующих: -(CH2)n-R, -(CH2)n-NRR1, -CO-R, -CO-NRR1, -(CH2)n-CO-R и -(CH2)n-CO-NRR1, где n имеет значение 1 или 2; R и R1 независимо выбраны из водорода, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4С)алкинила, гидрокси(1-4С)алкила, карбокси(1-4С)алкила и (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкила, или, если это возможно, R и R1 вместе могут образовывать 5- или 6-членное, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, которое может включать дополнительно к атому азота, с которым связаны R и R1, 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы.7. Соединение формулы I по п.6, где гетероциклическое кольцо, образованное R и R1, предпочтительно выбрано из пирролидин-1-ила, имидазолин-1-ила, пиперидин-1-ила, пиперазин-1-ила, 4-морфолино и 4-тиоморфолино.8. Соединение формулы I по п.6, где гетероциклическое кольцо, образованное R и R1, является незамещенным, или кольцо, образованное R и R1, замещено 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси и карбокси.9. Соединение формулы I по любому одному из предшествующих пунктов, где R2 и R3 связаны с образованием С1-4алкиленовой группы с образованием вместе с T1, T2 и L1 пиперазинового кольца.10. Соединение формулы I по любому одному из предшествующих пунктов, где гетероциклическое кольцо, образованное T1, Т2, L1, R2 и R3, является незамещенным или замещено одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, оксо, карбокси, (1-4С)алкоксикарбонила или одного из следующих: -(CH2)n-R, -(CH2)n-NRR1, -CO-R, -CO-NRR1, -(CH2)n-CO-R и -(CH2)n-CO-NRR1, где n имеет значение 1 или 2; R и R1 независимо выбраны из водорода, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4С)алкинила, гидрокси(1-4С)алкила, карбокси(1-4С)алкила и (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкила, или, если это возможно, R и R1 вместе могут образовывать 5- или 6-членное, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, которое может включать дополнительно к атому азота, с которым связаны R и R1, 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы.11. Соединение формулы I по любому одному из предшествующих пунктов, где Х2 представляет SO2.12. Соединение формулы I по любому одному из предшествующих пунктов, где Y выбран из хлора или брома.13. Соединение формулы I по любому из пп.1-12, обладающее антитромботическими и антикоагуляционными свойствами.14. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботическими и антикоагуляционными свойствами, которая включает соединение формулы I по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2226193C2

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-ПИРИМИДИНИЛ)ПИПЕРАЗИНА 1990
  • Веллард Маккоуан Велч
RU2029768C1
Дорожная спиртовая кухня 1918
  • Кузнецов В.Я.
SU98A1
Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры 1918
  • Давыдов Р.И.
SU99A1

RU 2 226 193 C2

Авторы

Колкетт Питер Вилльям Родни

Даты

2004-03-27Публикация

2000-02-08Подача