КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ СИСТЕМНОЙ ДОСТАВКИ ПЕРОРАЛЬНЫХ ВАКЦИН И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ Российский патент 2004 года по МПК A61K39/08 A61K39/385 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиций и способов системной доставки пероральных вакцин и терапевтических агентов. Сущность изобретения включает композиции и способы пероральной доставки антигена или терапевтического агента в общий кровоток с использованием модифицированного ботулинического токсина, который изменен с помощью модификации или делеции одной из аминокислот: His(229), Glu(230) и His(223), который способен транслоцироваться из кишечника в общий кровоток, но является нетоксичным. Преимущество изобретения заключается в снижении токсичности. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил.

1. Модифицированный ботулинический токсин, содержащий ботулинический токсин, способный к транслокации из кишечника в общий кровоток, который изменен с тем, чтобы быть нетоксичным, путем устранения в значительной степени металлоэндопротеазной активности легкой цепи путем изменения цинксвязывающего мотива легкой цепи с помощью модификации или делеции одной из аминокислот His (229), Glu (230) и His (223).2. Модифицированный ботулинический токсин по п.1, дополнительно содержащий соединенный с ним выбранный антиген.3. Модифицированный ботулинический токсин по п.1, дополнительно содержащий связанный с ним терапевтический агент.4. Модифицированный ботулинический токсин, содержащий ботулинический токсин, способный к транслокации из кишечника в общий кровоток, который изменен с тем, чтобы быть нетоксичным, путем устранения в значительной степени металлоэндопротеазной активности легкой цепи путем изменения цинксвязывающего мотива легкой цепи с помощью модификации или делеции всех трех аминокислот His (229), Glu (230) и His (223) .5. Модифицированный ботулинический токсин по п.4, дополнительно содержащий соединенный с ним выбранный антиген.6. Модифицированный ботулинический токсин по п.4, дополнительно содержащий связанный с ним терапевтический агент.7. Пероральная вакцина против ботулизма, содержащая модифицированный ботулинический токсин по п.1 или 4 и фармацевтически приемлемый носитель.8. Пероральная вакцина против выбранного антигена, содержащая модифицированный ботулинический токсин по п.2 или 5 и фармацевтически приемлемый носитель.9. Способ пероральной доставки терапевтического агента животному, включающий введение животному модифицированного ботулинического токсина по п.3 или 6.