ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61P13/12 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам, и может быть использовано для коррекции химического состава пищи, например, при метаболических нарушениях у больных с хронической почечной недостаточностью.

Известна фармацевтическая композиция ранитидина и карбоната кальция (RU заявка №96108250/14, А 61 К 33/10, 30.09.1993). Она содержит ранитидин в количестве от 25 до менее 100 мг в дозе и карбонат кальция и применяется для лечения и профилактики ряда желудочно-кишечных заболеваний. Ранитидин ввозится на российский рынок из-за рубежа, является дорогим по стоимости и, как следствие, малодоступным для большей части больных, страдающих почечными заболеваниями.

Известен способ защиты желудка от повреждения желчными кислотами (патент RU №2135199, А 61 К 35/78, 27.08.1999). Способ заключается в том, что в качестве препарата, адсорбирующего желчные кислоты, вводят полифепан 0,3-0,6 г на 1 кг веса 3-4 раза в день до стабильного снижения желчных кислот в желудке. Однако применение известного препарата лишь частично решает задачу коррекции метаболических нарушений у больных с хронической почечной недостаточностью.

Известно средство для лечения почечной недостаточности (патент RU №2172738, А 61 К 31/495, публ. 27.11.1999). Изобретение относится к производным N-гетероарилпиридинсульфонамида общей формулы I, в которой один А¹ и А³ представляет азот, другой представляет СН, каждый из А³ и А⁴ представляет СН, Аr представляет фенильную группу, которая либо не замещена, либо несет один заместитель, W, X, Y, Z могут быть азотом или СН-группой, R¹ - водород или галоид, их фармацевтически приемлемым солям.

Задача, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, состоит в расширении ассортимента лекарственных средств, применяемых для больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН).

Поставленная задача решена следующим образом. Лекарственное средство (ЛС) для лечения хронической почечной недостаточности характеризуется тем, что оно содержит полифепан и высокоочищенные концентрированные соевые протеины - соевые изоляты при следующем соотношении исходных компонентов, мас.%:

Полифепан 40,0-60,0

Соевый изолят 40,0-60,0

Соевые продукты из-за своей высокой биологической ценности, гиполипидемического и антиканцерогенного эффектов нашли применение в медицине. Высокоочищенные концентрированные соевые протеины (соевые изоляты) представляют собой соевые продукты, например протеины бобов сои, SUPRO 760, разрешенного к применению в России (гигиеническое заключение МЗ РФ 77.99.9.916.П.7583.12.99 от 16.12.1999) и др. Последний практически лишен калия, натрия фосфора, углеводов, атерогенных липидов и на 90% состоит из легкоусвояемого белка. Дополнительными преимуществами соевых изолятов может служить их сравнительно невысокая стоимость и легкая возможность самой разнообразной кулинарной обработки.

Вторым действующим веществом ЛС является неспецифический сорбент на основе лигнина - полифепан. Он является нетоксичным фармакологическим препаратом. Основным механизмом его действия является неспецифическая сорбция в просвете ЖКТ экзогенных токсинов, промежуточных продуктов распада белков, жиров и углеводов, желчных кислот и микробных тел. Известно применение полифепана при пищевых отравлениях, а также при диареях инфекционного происхождения в качестве абсорбента микробных тел и продуктов метаболизма. Последний механизм имеет отношение к больным с ХПН. Полифепан обладает высокой сорбционной емкостью по отношении к аминокислотам и ароматическим аминам, а также способен адсорбировать на своей поверхности микробные тела.

Клиническая эффективность ЛС обусловлена всеми известными положительными свойствами соевого изолята и усилена присутствием в препарате полифепана - неспецифицеского сорбента эзогенных токсинов и промежуточных продуктов распада белков, жиров, углеводов и желчных кислот. С одной стороны, больные ХПН нуждаются в белковой пище, с другой стороны, у них нарушена функция выделения продуктов распада пищи. Прием очищенных продуктов, Супро-760, не содержащих фосфатов, значительно снижает перистальтику кишечника, которую можно восстановить приемом “грубой” пищи или приемом каких-либо добавок. Основное требование, предъявляемое к добавкам, - они должны быть нерастворимы, то есть не должны содержать растворимых минеральных солей. Например, отруби в большом количестве содержат пищевые волокна, но они содержат также и значительное количество минеральных веществ. Микрокристаллическая целлюлоза не содержит минеральных веществ, но это инертная добавка.

Полифепан, с одной стороны, нерастворим, инертен, но усиливает перистальтику кишечника, а с другой стороны, дополнительно выводит, как энтеросорбент, продукты метаболизма, белки. Таким образом, известные свойства соевых изолятов и полифепана усиливаются при их совместном применении в ЛС.

Для приготовления ЛС берут заранее рассчитанное количество компонентов, перемешивают и формируют известными способами в виде гранул или таблеток.

Пример 1

Для оценки влияния приема ЛС были взяты две группы больных, страдающих заболеваниями почек (пиелонефрит, диабетическая нефропатия, поликистоз почек) по 20 человек в каждой группе.

Первая контрольная группа в течение года принимала соевый изолят Супро-760 в дозе 0,3 г на 1 кг веса в сутки.

Вторая группа в течение года принимала ЛС в дозе: соевый изолят 0,3 г на 1 кг веса, полифепан 0,3 г на 1 кг веса в сутки.

Через 12 месяцев были проведены сравнения основных показателей, которые представлены в таблице 1.

Из проведенных исследований можно сделать следующие выводы. При сравнении показателей лечебного эффекта в первой и второй группе больных с ХПН очевидно, что применение предлагаемого ЛС дает более выраженный терапевтический эффект, чем применение чистого соевого изолята Супро-760. Так после лечения у больных во второй группе гемоглобин увеличился на 25%, а у больных в первой группе только на 10%, общий белок у тех же больных увеличился на 25 и 10% соответственно.

В то же время такие значимые для гемодиализа больных показатели, как содержание мочевины, креатинина и холестерина в крови у больных во второй группе после лечения ЛС значительно ниже, чем у больных в первой группе, принимавших чистый Супро-760.

Пример 2

Так же, как и в примере 1, но в качестве соевого изолята взяты протеины бобов сои. Сравнения основных показателей представлены в таблице 2.

Из проведенных исследований можно сделать такие же выводы, как в примере 1.

Таким образом, ЛС является нетоксичным и высокоэффективным препаратом, способным корректировать многие метаболические нарушения, возникающие в организме, способствуя при этом хорошей эвакуации из кишечника продуктов метаболизма при нарушениях обмена веществ.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к лекарственным средствам, и может быть использовано для коррекции химического состава пищи, например, при метаболических нарушениях у больных с хронической почечной недостаточностью. Изобретение заключается в том, что лекарственное средство содержит полифепан и высокоочищенные концентрированные соевые протеины - соевые изоляты при определенном соотношении исходных компонентов. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента лекарственных средств, применяемых для больных с хронической почечной недостаточностью. 2 табл.

Лекарственное средство для лечения хронической почечной недостаточности, характеризующееся тем, что оно содержит полифепан и высокоочищенные концентрированные соевые протеины - соевые изоляты, при следующем соотношении исходных компонентов, мас.%:

Полифепан 40,0-60,0

Соевый изолят 40,0-60,0