ПРЕПАРАТ "ПРЕДИАБЕТИН" Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61K9/20 A61P3/10 

Изобретение относится к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения, и может быть использовано для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета.

Известно применение корня лопуха в народной медицине в виде настоев и компрессов [Николайчук Л.В. Лечение сахарного диабета растениями. - Минск: Современное слово, 1997. - С.135-137]. Экстракт корней лопуха стимулирует образование протеолитических ферментов поджелудочной железы, улучшает минеральный обмен. Листья лопуха содержат до 40% инсулина, который усиливает гликолиз, что способствует накоплению гликогеназ, улучшает толерантность к глюкозе и чувствительность к инсулину.

Недостатком известного препарата является применение его в жидком виде и недолгий срок хранения.

Известен "Сбор Арфазетин", включающий в своем составе измельченные побеги черники обыкновенной, створки фасоли, корневища и корни элеутерококка, плоды шиповника, трава хвоща полевого, трава зверобоя и цветки ромашки. Сбор применяют в виде настоя [Регистр лекарственных средств России. "РЛС-ПАЦИЕНТ", гл. редактор Ю.Ф.Крылов, 1999. - С.181].

Недостатком этого препарата является применение его в жидком виде, короткий срок пригодности, длительный процесс приготовления перед каждым употреблением.

Задачей данного изобретения является создание препарата для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета, способствующего эффективной защите больных диабетом от прогрессирующих сосудистых осложнений, оказывающего кардиотоническое, иммуностимулирующее, адаптогенное действие, удобного для применения.

Указанный результат достигается тем, что предложен препарат для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета на основе черники, включающий сухие концентраты отвара плодов и листьев черники обыкновенной, отвара корня лопуха, отвара листа лавра, а также овес измельченный, никотиновую кислоту, сульфат цинка, крахмал, желатин и глюконат кальция при следующем соотношении компонентов в г на таблетку массой 0,36 г:

Сухой концентрат отвара корня лопуха 0,00002-0,00004

Сухой концентрат

отвара листьев и

плодов черники 0,00003-0,00006

Сухой концентрат отвара листа лавра 0,00001-0,00003

Овес измельченный 0,0600-0,0650

Кислота никотиновая 0,0015-0,0025

Сульфат цинка 0,0030-0,0060

Крахмал 0,0250-0,0350

Желатин 0,0080-0,0090

Глюконат кальция Остальное

Препарат назван “Предиабетин”.

Использование комбинации ранее применявшихся растительных веществ стало возможным в результате экспериментально установленных более выраженных их качеств, значительно улучшающих состояние диабетических больных, снижающих проявление диабетических осложнений: ангиопатий, ангионеврозов, склеротического изменения сосудов, диабетической катаракты, мышечной дистрофии. Препарат в виде таблеток готовят следующим образом.

17,5 кг овса взвешивают на весах, просматривают на наличие посторонних примесей и механических загрязнений, затем измельчают на мельнице. Выход измельченного овса 17,3 кг.

0,285 кг плодов черники, 0,285 кг листьев черники, 0,28 кг листьев лавра, 0,28 кг корней лопуха, предварительно измельченных, взвешивают на весах, переносят в эмалированную емкость на 20 л, заливают 14 кг воды комнатной температуры, настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании 30 минут, затем охлаждают при комнатной температуре 45 минут. Отвар процеживают, отжимают растительное сырье. Выход готового отвара - 11,5 кг.

Взвешивают на весах 2,44 кг желатина, добавляют 9 кг воды и переносят в эмалированную емкость на 10 л, оставляют для набухания на 1 час. 9,5 кг приготовленного отвара нагревают до кипения и добавляют набухший желатин, непрерывно перемешивают до полного растворения желатина. Выход раствора желатина в отваре 20,7 кг.

В 2 кг горячего отвара растворяют 0,57 кг никотиновой кислоты и 1,42 кг сульфата цинка. Тщательно перемешивают. Выход раствора 3,95 кг.

Глюконат кальция, измельченный овес, крахмал просеивают через сито с диаметром отверстий 1 мм. Раствор желатина фильтруют в горячем виде через 2 слоя марли. Раствор никотиновой кислоты и сульфата цинка через 4 слоя марли.

В смеситель загружают 7,08 кг кальция глюконата, 17,3 кг измельченного овса, 8,5 кг крахмала (в перерасчете на 100% продукта). Перемешивают в течение 5 мин, увлажняют смесью, состоящей из 3,95 кг раствора никотиновой кислоты и цинка сульфата. Перемешивают 5 мин и добавляют 20,7 кг раствора желатина при 35 - 45°С. Готовую смесь перемешивают в течение 10 мин.

Выход продукта - 121,25 кг.

Влажную массу в количестве 121,25 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из влажных таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь продавливают через сетку с отверстиями диаметром 4-5 мм. Влажный гранулят собирают в приемник.

Выход продукта - 121 кг.

Увлажненную таблеточную массу в количестве 121 кг раскладывают на бумагу в лотки слоем толщиной 1,5-2 см. Лотки устанавливают в сушильном шкафу. Включают систему подачи горячего воздуха в распределительное устройство сушильного шкафа. Устанавливают температуру сушки 40-45°С, при повышении которой подача горячего воздуха автоматически отключается. Процесс сушки проводят в течение 10 часов до постоянного веса при периодическом перемешивании. Контроль за окончанием сушки ведут в лаборатории путем взвешивания проб продукта из лотков до постоянного веса. Влажность продукта - не более 2%.

Выход сухой таблеточной массы - 100,745 кг.

Высушенную смесь в количестве 100,745 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из сухих таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь продавливают через сетку с отверстиями диаметром 1,5-2,0 мм. Сухой гранулят собирают в приемник. Из приемника сухой гранулят загружают совком при открытой крышке в смеситель, вносят 0,505 кг просеянного стеарата кальция. Включают мешалку и перемешивают в течение 10 минут.

Выход сухого гранулята - 101,0 кг.

Из смесителя сухой гранулят направляют на таблетирование в загрузочный бункер таблетировочной машины. Включают двигатель. Предварительно устанавливают в обороты двигателя в соответствии с насыпным весом зону прессования и высоту таблетки. При запуске машины включается пылесос.

Диаметр таблетки 12±0,2 мм

Высота таблетки 4±0,2 мм

Средний вес таблетки 0,36 г±0,02

Во время таблетирования следят за работой машины и за качеством таблеток. Каждые 30 минут проверяют распадаемость, прочность и средний вес таблеток. Таблетки, не отвечающие требованиям, отбраковывают и отправляют на переработку. Таблетки собирают в приемник и направляют на обеспыливание.

Выход продукта - 100,75 кг.

Готовые таблетки просеивают на вибросите через отверстие диаметром 8 мм, взвешивают на весах по 8 кг и загружают в чистые сухие полиэтиленовые ведра. Образцы готовых таблеток передают в контрольно-аналитическую лабораторию на анализ. При соответствии таблеток нормам технической документации готовые таблетки передают на стадию фасовки.

Выход готовых таблеток - 100,5 кг.

Для получения препарата компоненты должны соответствовать требованиям соответствующих фармакопейных (ФС) и временных фармакопейных (ВФС) государственных стандартов (ГОСТ). В соответствии с приведенным примером препарат "Предиабетин" технически воспроизводим в граничных и усредненных значениях ингредиентов в следующих соотношениях (см. таблицу).

Клинические испытания "Предиабетина" были проведены на добровольцах - 22 больных. Из них с впервые выявленным диабетом, плохим контролем - 6 человек; получали ранее различные сахароснижающие таблетированные препараты - 13 человек; ранее получали таблетированные сахароснижающие препараты в сочетании с инсулином, что не приводило к удовлетворительному контролю гликемии -3 человека.

Мужчин в обследуемой группе 5 человек, женщин - 17 человек.

Длительность диабета до 1 года зарегистрирована у 5 человек, от 1 до 3-х лет - у 8, от 3-х до 5 лет - у 2 и свыше 5 лет - у 7 человек.

Препарат "Предиабетин" назначался в дозе 1 таблетка 3 раза в день за 30 минут до еды.

Назначение "Предиабетина" у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, впервые выявленном, сопровождалось отчетливым положительным эффектом: у 5 из 6 больных уже через две недели после назначения была достигнута нормогликемия. До назначения "Предабетина" уровень гликемии натощак варьировал в основном в пределах от 9 до 12 ммоль/л. После еды до применения "Предиабетина" колебания гликемии составили 9-17 ммоль/л через 2 недели после назначения "Предиабетина" от 4,9 до 8,0 ммоль/л, через два месяца - от 3,3 до 8,0 ммоль/л. Ни в одном из случаев не было отмечено прибавки массы тела в процессе лечения. Более того, у 2 больных было отмечено похудение на 2-2,5 кг за два месяца.

У больных с длительным диабетом (свыше 10 лет) препарат "Предиабетин" оказался неэффективным.

В результате комплексного фармакологического воздействия препарат "Предиабетин" значительно улучшает состояние диабетических больных, снижает проявление диабетических осложнений: ангиопатий, ангионеврозов, склеротического изменения сосудов, диабетической катаракты, мышечной дистрофии.

Таким образом, предложенный препарат обладает лечебно-профилактическим действием, способствует эффективной защите больных диабетом от прогрессирующих сосудистых осложнений, оказывает кардиотоническое, иммуностимулирующее, адаптогенное действие, удобен для применения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и предназначено для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета. Препарат для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета содержит сухие концентраты отвара плодов и листьев черники обыкновенной, отвара корня лопуха, отвара листа лавра, а также измельченный овес, никотиновую кислоту, сульфат цинка, крахмал, желатин и глюконат кальция, взятые в определенном соотношении. Препарат выпускают в виде таблеток весом 0,36 г. Препарат способствует эффективной защите больных сахарным диабетом и удобен для использования. 1 табл.

Препарат для профилактики и вспомогательной терапии при лечении сахарного диабета на основе черники, отличающийся тем, что содержит сухие концентраты отвара плодов и листьев черники обыкновенной, отвара корня лопуха, отвара листа лавра, а также измельченный овес, никотиновую кислоту, сульфат цинка, крахмал, желатин и глюконат кальция при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,36 г:

Сухой концентрат отвара корня лопуха 0,00002-0,00004

Сухой концентрат

отвара листьев и

плодов черники 0,00003-0,00006

Сухой концентрат отвара листа лавра 0,00001-0,00003

Овес измельченный 0,0600-0,0650

Кислота никотиновая 0,0015-0,0025

Сульфат цинка 0,0030-0,0060

Крахмал 0,0250-0,0350

Желатин 0,0080-0,0090

Глюконат кальция Остальное