ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ В ЗАДНЕМ ОТРЕЗКЕ ГЛАЗА "ДЕЛИПОС" Российский патент 2004 года по МПК A61F9/00 A61K47/28 A61K31/66 A61P27/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке.

Известен препарат, являющийся препаратом гормонов коры надпочечников и применяемый в качестве противовоспалительного средства, оказывающего ингибирующее действие на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза простогландинов. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости, уменьшается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов, а также уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты (Харкевич Д.А. Фармакология. М.: Медицина, 1999, с.405).

Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в 0,9%-ном растворе хлорида натрия, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора.

Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в глазном яблоке из-за наличия в составе препарата фосфолипидов.

Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения воспалительных заболеваний в глазном яблоке включает кортикостероидный препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

ФК может содержать:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Растительные фосфолиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

ФК может содержать:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Животные и растительные фосфолиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

ФК может содержать:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Животные фосфолиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующим, пролонгирующим действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0,001% из-за резкого снижения противоотечного и пролонгирующего эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию.

Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0,001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0,2% из-за гиперосмолярного эффекта.

Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке “Делипос” является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием.

Фармацевтическую композицию “Делипос” получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0,22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием.

Заявленная фармацевтичекая композиция “Делипос” используется при острых или хронических воспалительных процессах заднего отрезка глаза и вводится в переднюю камеру путем парацентеза, а в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana после проведенной ранее субтотальной витрэктомии.

ПРИМЕР 1: Пациентка В., 73 года, с диагнозом: правый глаз - хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в количестве 5 мл в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana следующего состава, мас.%:

Дексаметазон 0,1

Фосфотидилхолин 0,08

Хлорид натрия 0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,08

Фосфат натрия двузамещенный 0,08

Вода очищенная Остальное

Через 3 дня после введения данной композиции явления воспаления в полости стекловидного тела - отсутствовали.

ПРИМЕР 2: Пациент З., 29 лет, с диагнозом: правый глаз - посттравматический панувеит. При поступлении больной отмечал выраженную боль в правом глазу, при биомикроскопии было выявлено: смешенная инъекция, изменение цвета радужки, отек роговицы, феномен Тиндаля 3-4 ст., при непрямой офтальмоскопии на ОД-нити экссудата в полости СТ. Пациенту произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в переднюю камеру в количестве 2 мл путем парацентеза, а в полость стекловидного тела в количестве 5 мл путем инъекций через pars plana следующего состава, мас.%:

Дексаметазон 4,7

Фосфотидилхолин и яичный фосфолипид (50/50) 1,9

Хлорид натрия 0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,2

Вода очищенная Остальное

На 4-й день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалась положительная динамика в лечении панувеита: уменьшение отека роговицы, явления воспаления в передней камере и полости стекловидного тела отсутствовали. На 7 день отсутствие отека роговицы, феномена Тиндаля.

Жидкость в полости стекловидного тела оставалась прозрачной.

ПРИМЕР 3: Больная К., 65 лет, с диагнозом: левый глаз - хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в полость стекловидного тела в количестве 5 мл путем инъекции через pars plana следующего состава, мас.%:

Дексаметазон 0,1

Яичный фосфолипид 0,08

Хлорид натрия 0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,08

Фосфат натрия двузамещенный 0,08

Вода очищенная Остальное

Через 4 дня после введения данной комбинации явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке. Предложенная фармацевтическая композиция содержит в своем составе кортикостероидный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

Использование данной фармацевтической композиции позволяет оказать эффективное и пролонгированное действие на очаг воспаления в глазном яблоке.

Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке, содержащая кортикостероидный препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Кортикостероидный препарат 0,001-5

Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное