ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ В ГЛАЗНОМ ЯБЛОКЕ "ГЕНТАЛИПОС" Российский патент 2005 года по МПК A61K31/7036 A61F9/00 A61P27/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке.

Известен препарат, содержащий В-лактамное дигидротиазиновое кольцо, оказывающий ингибирующее действие на фермент транспептидазу, необходимую для синтеза клеточной стенки бактерий (Харкевич Д.А. Фармакология. - М.: Медицина, 1999 с.508).

Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в дистиллированной воде, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора.

Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в глазном яблоке из-за наличия в составе препарата фосфолипидов.

Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения вопалительных заболеваний глазного яблока включает антибактериальный химиотерапевтический препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%:

антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5

растительные и/или животные фосфолипиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5

растительные фосфолипиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5

животные и растительные фосфолипиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5

животные фосфолипиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующем, пролонгирующим действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0.001% из-за резкого снижения противоотечного и пролонгирующего эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию.

Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0.001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0.2% из-за гиперосмолярного эффекта.

Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке “Генталипос” является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием.

Фармацевтическую композицию “Генталипос” получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0.22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием.

Заявленная фармацевтичекая композиция “Генталипос” используется при острых или хронических воспалительных процессах в глазном яблоке и вводится в переднюю камеру путем парацентеза, в полость стекловидного тела путем инъекции после проведенной ранее субтотальной витрэктомии.

Примеры

ПРИМЕР 1. Пациентка В. 73 года с диагнозом: правый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена заявленная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела в количестве 5 мл через pars plana путем инъекции следующего состава, в мас.%:

гентамицин 0.1

фосфотидилхолин 0.08

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.08

фосфат натрия двузамещенный 0.08

вода очищенная остальное

Через 3 дня после введения данной композиции явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали,

ПРИМЕР 2. Пациент З. 32 лет с диагнозом: правый глаз: посттравматический панувеит. При поступлении больной отмечал выраженную боль в правом глазу, при биомикроскопии было выявлено: смешенная инъекция, изменение цвета радужки, отек роговицы; при непрямой офтальмоскопии на ОД - нити экссудата в полости СТ. Пациенту была призведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена предложенная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость СТ через pars plana путем инъекции в количестве 5 мл и переднюю камеру глаза путем парацентеза в количестве 2 мл следующего состава, в мас.%:

гентамицин 2.1

фосфотидилхолин и яичный фосфолипид (50/50) 1.9

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.2

вода очищенная остальное

На 4-й день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалась положительная динамика в лечении панувеита: уменьшение отека роговицы, феномен Тиндаля 0-1 ст., в полости СТ - взвесь предложенной фармацевтической композиции. На 7 день - отсутствие явлений воспаления в передней камере и полости СТ глаза.

ПРИМЕР 3: Больная К. 65 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена заявленная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через pars plana путем инъекции следующего состава, в мас.%:

гентамицин 0.1

яичный фосфолипид 0.08

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.08

фосфат натрия двузамещенный 0.08

вода очищенная остальное

Через 4 дня после введения данной комбинации явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали.

Пример 4. Больной П. 60 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, осложненная перезрелая катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен организованный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в маc%:

Клафоран 0.3

Яичный фосфолипид 0.1

Хлорид натрия 0.9

Фосфат натрия однозамещенный 0.001

Фосфат натрия двузамещенный 0.001

Вода очищенная остальное

Через 5 суток воспалительные явления отсутствовали. Пример 5. Больной И. 67 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, незрелая катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен нитевидный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в мас%:

Ванкомицин 0.5

Яичный фосфолипид 0.1

Хлорид натрия 0.9

Фосфат натрия однозамещенный 0.001

Фосфат натрия двузамещенный 0.001

Вода очищенная остальное

Через 2 суток воспалительные явления отсутствовали.

Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке включает антибактериальный химиотерапевтический препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при определенном соотношении компонентов в мас.%. Изобретение обеспечивает пролонгированное действие на очаг воспаления.

Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии в глазном яблоке, содержащая антибактериальный химиотерапевтический препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%:

Антибактериальный химиотерапевтический препарат 0,001-5

Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное