СУППОЗИТОРИИ С ДИБУНОЛОМ И ЭКСТРАКТОМ ПРОПОЛИСА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2005 года по МПК A61K9/02 A61K35/64 A61K31/05 A61P31/04 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских суппозиториев, содержащих дибунол, и может быть использовано в комплексном лечении воспалительных заболеваний женской половой сферы (сальпингофоритов, эндометритов).

Известно лекарственное средство, обладающее антиоксидантными свойствами и широким спектром фармакологической активности - “10% линимент дибунола” (ВФС 42-326-79) при следующих соотношениях ингредиентов: дибунол 10,0; масло растительное до 100,0 /1/.

Описанное лекарственное средство, обладающее репаративным действием, является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.

Однако известное лекарственное средство, содержащее дибунол и масляную основу, имеет следующие недостатки. Лечебное действие 10% линимента не имеет пролонгированного действия за счет жидкой консистенции и используется в основном при тампонировании гинекологических больных в условиях клиники или самостоятельно, что составляет определенные неудобства в применении.

Задачей изобретения является создание нового дозированного лекарственного средства отечественного производства в форме суппозиториев, содержащих дибунол и масляный экстракт прополиса, обладающих регенерирующим и антибактериальным действием, с равномерным высвобождением, удобных для применения больными самостоятельно, с выраженным и пролонгированным действием лекарственного средства.

Технический результат - сокращение сроков комплексного лечения больных воспалительными заболеваниями женской половой сферы за счет пролонгированного действия, а также удобство и гигиеничность применения.

Указанный технический результат достигается тем, что заявленные суппозитории для лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы содержат действующее вещество дибунол, масляный экстракт прополиса, а в качестве суппозиторной основы содержат желатин, глицерин и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Дибунол 0,50

Масляный экстракт прополиса 15%-ный 0,09

Желатин 0,37

Глицерин 1,87

Вода очищенная 0,75

Все компоненты, входящие в состав суппозиториев, разрешены для медицинского применения. Дибунол ВФС 42-457-75. Прополис ТУ ГОСТ 28886-90. Желатин медицинский ГФ X, ст. 309. Глицерин ФС 42-2202-84. Вода очищенная ФС 42-2619-89.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что суппозитории обладают высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют красивый внешний вид, однородны, упругие, что немаловажно для вагинальных лекарственных препаратов; лечебное действие дибунола и прополиса проявляется через 5 минут после введения; полное растворение через 12 минут. Суппозитории весьма перспективны для применения в гинекологии. 15% масляный экстракт прополиса способствует лучшему распределению дибунола. Придание лекарственному средству формы суппозиториев обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 3% от суппозиторной массы в сочетании с дибунолом повышает антимикробную активность, регенерацию тканей, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.

Пример 1. Состав на 1 суппозиторий массой 3,0 г: дибунол 0,5 г 15% масляный экстракт прополиса 0,09 г, желатин 0,37 г, глицерин 1,87 г, вода очищенная 0,75.

В химическом стакане предварительно замачивают желатин в рассчитанном количестве воды (60-90 минут), расплавляют на водяной бане при температуре не более 70°С, добавляют глицерин. Для удаления воздуха без перемешивания выдерживают 30 минут при температуре 45° С. Дибунол растворяют в масляном экстракте прополиса и вводят, непрерывно помешивая стеклянной палочкой в суппозиторную массу. Металлические суппозиторные формы протирают марлевым тампоном, смоченным вазелиновым маслом, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°С в течение 5-6 минут и разливают приготовленную суппозиторную массу при температуре 38-40°С. Формы помещают в холодильник на 7-10 минут, после чего застывшие суппозитории вынимают. Качество суппозиториев оценивают по внешнему виду, упругости, однородности.

Полученные суппозитории правильной формы, однородные, упругие и эластичные.

Пример 2.

Состав на 1 суппозиторий массой 3,0 г: дибунол 0,5 г, 15% масляный экстракт прополиса 0,09 г, желатин 0,5 г, глицерин 1,87 г, вода очищенная 0,75.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом. Полученные суппозитории твердые, плохо высвобождают действующие вещества, трудно растворимы, при хранении растрескиваются.

Пример 3.

Состав на 1 суппозиторий массой 3,0 г: дибунол 0,5 г, 15% масляный экстракт прополиса 0,09 г, желатин 0,37 г, глицерин 3,0 г, вода очищенная 0,75.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом. Масса очень мягкая и плохо застывает, извлечение из суппозиторной формы затруднено и невозможно - суппозитории рвутся.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество высвободившихся препаратов при данном соотношении компонентов в одном суппозитории одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу-гинекологу, в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания рекомендовать больным необходимое количество суппозиториев для самостоятельного лечения, что делает заявляемые суппозитории, перспективной лекарственной формой в практической гинекологии. Например, были проведены исследования по использованию суппозиториев в комплексном лечении гинекологических заболеваний женской половой сферы (сальпингофорита, эндометрита). Возможно использование суппозиториев больными самостоятельно. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества суппозиториев планируется оформление фармакопейной статьи.

Источник информации

1. ВФС 42-326-79 “10% линимент дибунола”.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается суппозиториев для лечения гинекологических воспалительных заболеваний. Изобретение заключается в том, что предлагаемые суппозитории содержат дибунол, масляный экстракт прополиса 15%-ный, желатин, глицерин и воду очищенную при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение суппозиториев с дибунолом, обладающих пролонгированным регенерирующим и антибактериальным действием, они удобны и гигиеничны в использовании. 1 з.п. ф-лы.

1. Средство для лечения гинекологических воспалительных заболеваний, содержащее дибунол в качестве действующего вещества и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масляный экстракт прополиса 15%-ный, а в качестве основы содержит желатин, глицерин и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Дибунол 0,5

Масляный экстракт прополиса 15%-ный 0,09

Желатин 0,37

Глицерин 1,87

Вода очищенная 0,75