ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИЕ ОВУЛИ С ДИБУНОЛОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2005 года по МПК A61K9/48 A61K35/64 A61K31/05 A61P15/00 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских овулей, содержащих дибунол, и может быть использовано в комплексном лечении воспалительных заболеваний женской половой сферы (сальпингофоритов, эндометритов).

Известно лекарственное средство, обладающее антиоксидантными свойствами и широким спектром фармакологической активности, - “10% линимент дибунола” (ВФС 42-326-79) при следующих соотношениях ингредиентов: дибунол - 10,0; масло растительное до 100,0 /1/.

Описанное лекарственное средство, обладающее репаративным действием, является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.

Однако известное лекарственное средство, содержащее дибунол и масляную основу, имеет следующие недостатки. Лечебное действие 10% линимента не имеет пролонгированного действия за счет жидкой консистенции и используется в основном при тампонировании гинекологических больных в условиях клиники или самостоятельно, что составляет определенные неудобства в применении.

Задачей изобретения является создание нового дозированного лекарственного средства отечественного производства в форме овулей, содержащих дибунол и масляный экстракт прополиса, обладающих регенерирующим и антибактериальным действием, с равномерным высвобождением, удобных для применения больными самостоятельно, с выраженным и пролонгированным действием лекарственного средства.

Технический результат - сокращение сроков комплексного лечения больных воспалительными заболеваниями женской половой сферы за счет пролонгированного действия, а также удобство и гигиеничность применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения гинекологических воспалительных заболеваний на основе дибунола, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масляный экстракт прополиса, при этом оно выполнено в форме капсулы, включающей желатин, глицерин и воду очищенную, массой 2,5 г, при следующем содержании ингредиентов: дибунола - 0,5 г и 15% масляного экстракта прополиса - 1,5 г.

Все компоненты, входящие в состав овулей разрешены для медицинского применения. Дибунол ВФС 42-457-75. Прополис ТУ ГОСТ 28886-90. Желатин медицинский ГФ X, ст.309. Глицерин ФС 42-2202-84. Вода очищенная ФС 42-2619-89.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что желатиновые капсулы (овули), состоящие из желатина, глицерина и воды очищенной, обладают высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют красивый внешний вид - ровные, овальной формы капсулы 1,8 см длиной и 1 см в диаметре; лечебное действие содержимого проявляется через 5-10 минут после введения; оболочка из желатина непроницаема для летучих жидкостей, газа, кислорода воздуха (что очень важно для сохранности легкоокисляющихся средств). Овули весьма перспективны для применения в гинекологии. 15% масляный экстракт прополиса способствует лучшему распределению дибунола. Придание лекарственному средству формы овулей обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 15% в сочетании с дибунолом повышает антимикробную активность, регенерацию тканей, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.

Помимо проявления известных свойств каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

Пример 1. Состав на 1 овулю массой 2,5 г: дибунол 0,5 г; 15% масляный экстракт прополиса 1,5 г; желатин 0,5 г; глицерин 1,0 г; вода очищенная 1,0.

В химическом стакане предварительно замачивают желатин в рассчитанном количестве воды (60-90 минут), расплавляют на водяной бане при температуре не более 70°С, добавляют глицерин. Для удаления воздуха без перемешивания выдерживают 30 минут при температуре 45°С, после переливают в фарфоровый тигель. Металлические формы (оливы) протирают марлевым тампоном, смоченным вазелиновым маслом, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°С в течение 5-6 минут и погружают в желатиновую массу при температуре 38-40°С на 1-2 сек. Формы плавно поднимают, вращая в горизонтальном положении вокруг своей оси и помещают в холодильник на 7-10 минут, после чего капсулы аккуратно надрезают скальпелем или лезвием у основания оливы. Качество капсул оценивают по внешнему виду, снятию с оливы и целостности оболочки. В дальнейшем наполняют смесью 15% масляного экстракта с дибунолом, а затем оставшейся желатиновой смесью наполненные капсулы запаивают.

Полученные овули правильной формы, масса легко снимается с оливы, оболочка эластичная, мягкая, хорошее заполнение экципиентом (дибунол и 15% масляный экстракт прополиса).

Пример 2.

Состав на 1 овулю массой 2,5 г: дибунол 0,5 г; 15% масляный экстракт прополиса 1,5 г; желатин 1,0 г; глицерин 0,5 г; вода очищенная 1,0.

Изготавливают медицинские овули аналогичным образом. Полученные овули твердые, при хранении растрескиваются.

Пример 3.

Состав на 1 овулю массой 2,5 г: дибунол 0,5 г; 15% масляный экстракт прополиса 1,5 г; желатин 0,25 г; глицерин 1,25 г; вода очищенная 1,0.

Изготавливают медицинские овули аналогичным образом. Масса образует на оливе тонкую, рвущуюся пленку, снятие с оливы в целостном виде затруднено, заполнение невозможно.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество высвободившихся препаратов при данном соотношении компонентов в одной овуле одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу, в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания рекомендовать больным необходимое количество овулей для самостоятельного лечения, что делает заявляемые овули перспективной лекарственной формой в практической гинекологии. Например, были проведены исследования по использованию овулей в комплексном лечении гинекологических заболеваний женской половой сферы (сальпингофорита, эндометрита). Возможно использование овулей больными самостоятельно. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества овулей планируется оформление фармакопейной статьи.

Источники информации, принятые во внимание:

1. ВФС 42-326-79 “10% линимент дибунола”.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается разработки медицинских овулей и может быть использовано для комплексного лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы (сальпингофоритов, эндометритов). Изобретение заключается в том, что предлагаемое средство выполнено в форме капсулы и содержит дибунол, масляный экстракт прополиса 15%-ный. Изобретение обеспечивает получение дозированного средства, обладающего пролонгированным регенерирующим и антибактериальным действием, удобного и гигиеничного в использовании. 1 з.п. ф-лы.

Средство для лечения гинекологических воспалительных заболеваний на основе дибунола, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масляный экстракт прополиса, при этом оно выполнено в форме капсулы, включающей желатин, глицерин и воду очищенную массой 2,5 г при следующем содержании ингредиентов: дибунола 0,5 г и 15% масляный экстракта прополиса 1,5 г.