МАЗЬ С ИОНОЛОМ И ЭКСТРАКТОМ ПРОПОЛИСА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ В ОБЛАСТИ ГИНЕКОЛОГИИ Российский патент 2009 года по МПК A61K35/64 A61K31/765 A61K31/05 A61K9/06 A61P15/02 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки мази, содержащей ионол и экстракт прополиса, и может быть использовано в комплексном лечении воспалительных заболеваний женской половой сферы (сальпингофоритов, эндометритов).

Известна мазь "эмулакт" для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных гинекологических заболеваний и дисбактериозов, которая содержит в качестве активного биологического компонента стабилизированную жидкую культуру лактобактерий (10⁷-10¹⁰ КОЕ/мл) в количестве 5-50 мас.%, при стабилизация активного биологического компонента, обеспечивающая сохранение терапевтической дозы жизнеспособных лактобактерий, достигается за счет перевода жидкой культуры лактобактерий в гелеобразное состояние посредством добавления ПАВ в количестве 3-5 мас.% и мазевой основы до 100% (патент RU 2183963, 2002 г.).

Известно лекарственное средство, обладающее антиоксидантными свойствами и широким спектром фармакологической активности, - «10% линимент дибунола» (ВФС 42-326-79) при следующих соотношениях ингредиентов: дибунол - 10,0; масло растительное до 100,0. Однако данное лекарственное средство имеет следующие недостатки. Лечебное действие 10% линимента не имеет антибактериального, противовирусного действия и пролонгированного действия за счет жидкой консистенции и используется в основном при тампонировании гинекологических больных в условиях клиники или самостоятельно, что составляет определенные неудобства в применении.

Известны гинекологические овули с дибунолом и масляным экстрактом прополиса при следующих соотношениях ингредиентов: дибунол - 20, масляный экстракт прополиса 15%-ный - 40, желатин - 8, глицерин - 16, вода очищенная - 16 для лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы (Патент RU 2249449, 2003 г.). Данное лекарственное средство, обладающее репаративным действием, является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату. Однако гинекологические овули с дибунолом не имеют противовирусного действия.

Задачей изобретения является расширение арсенала мазевых средств для лечения воспалительных гинекологических заболеваний.

Технический результат - создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме мази, обладающего выраженным противовоспалительным, противовирусным, регенерирующим и антибактериальным действием, с хорошей фиксацией и равномерным распределением на слизистой поверхности при тампонировании больных, удобного в применении, с пролонгированным действием, удобство и гигиеничность применения.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения воспалительных заболеваний в области гинекологии, содержащее дибунол и масляный экстракт прополиса 15%, дополнительно содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом и воду очищенную в качестве гидрофильной основы при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Дибунол 5,0 Масляный экстракт прополиса 15% 5,0 Сополимер стирола   с малеиновым ангидридом 2,0 Вода очищенная до 100,0

Все компоненты, входящие в состав мази, разрешены для медицинского применения.

Ионол (дибунол, международное непатентуемое название бутилгидрокситолуол) - ФСП 42-3411-99.

Прополис ТУ ГОСТ 28886-90.

Сополимер стирола с малеиновым ангидридом или модифицированный стиромаль «Пластигель», редкосшитый водонабухающий полимер (ТУ 6-01-02274010913-01) - продукт сополимеризации стирола с малеиновым ангидридом (ССМА), модифицированный аммиаком, представляет собой порошок белого цвета. Внешний вид 2% раствора сополимера стирола в воде - прозрачная или слегка мутноватая жидкость - гель. Растворим в воде - набухает, растворяется в глицерине, спирте. ССМА в виде водного раствора - 2% геля обладает выраженным противовирусным действием.

Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 15% в сочетании с ионолом повышает антимикробную активность, регенерацию тканей, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.

Помимо проявления известных свойств каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется эффектом их синергизма.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что 2% гидрофильная основа обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на слизистой поверхности при тампонировании, способствует лучшему распределению ионола и масляного экстракта прополиса в основе, гидрофильная основа повышает биодоступность ионола и масляного экстракта прополиса за счет поверхностно-активных свойств. Придание лекарственному средству формы мази обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует нисползающую пленку при тампонировании, имеет выраженное пролонгированное действие и стойкость при хранении.

Пример 1. Состав 100,0 мази: ионол - 5; масляный экстракт прополиса 15% - 5; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0. Получают мазь следующим образом.

В химическом стакане при комнатной температуре в воде очищенной (ФС 42-2619-97) растворяют сополимер стирола с малеиновым ангидридом, перемешивают мешалкой и оставляют для набухания на 60 минут и добавляют ионол растворенный в 15% масляном экстракте прополиса. Мазь представляет собой однородный гель мутноватый желтого цвета, плотность - 1,5 г/см³, pH геля - 6,0. Полученная мазь имеет нормальную консистенцию, легко наносится при тампонировании и нанесении на слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Пример 2. Состав 100,0 мази: ионол - 5; масляный экстракт прополиса 15% - 5; ССМА - 1,0; воды очищенной до 100,0. Изготавливают мазь аналогичным образом. Полученная мазь имеет жидкую консистенцию, при нанесении стекает с поверхности, мазок неравномерный.

Пример 3. Состав 100,0 мази: ионол - 5; масляный экстракт прополиса 15% - 5; ССМА - 3,0; воды очищенной до 100,0. Изготавливают мазь аналогичным образом. Полученная мазь имеет густую и вязкую консистенцию, отмечаются неудобства при тампонировании больных, мазь неудовлетворительно впитывается в тампон, дискомфорт при нанесении на поверхности слизистых оболочек, мазок неравномерный.

Пример 4. Состав 100,0 мази: ионол - 3; масляный экстракт прополиса 15% - 3; ССМА - 2,0; воды очищенной до 100,0. Изготавливают мазь аналогичным образом.

Полученная мазь имеет нормальную консистенцию, при тампонировании и нанесении на поверхности слизистых оболочек мазок равномерный, но содержание действующих веществ в мази недостаточно, что не оказывает необходимого терапевтического эффекта.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения консистенции, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество наносимого средства при тампонировании при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу гинекологу в практической медицине в зависимости от формы и тяжести заболевания рекомендовать больным для комплексного лечения необходимое количество мази для тампонирования или нанесения на слизистые покровы для самостоятельного лечения, что делает заявляемую мазь перспективной лекарственной формой в гинекологической практике. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества планируется оформление фармакопейной статьи.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается средства для лечения воспалительных заболеваний в области гинекологии, содержащего дибунол и масляный экстракт прополиса 15%, отличающегося тем, что оно дополнительно содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом и воду, очищенную в качестве гидрофильной основы при следующем соотношении компонентов, мас.%: дибунол 5,0, масляный экстракт прополиса 15% 5,0, сополимер стирола с малеиновым ангидридом 2,0, вода очищенная до 100,0. Предложенное средство обладает пролонгированным регенерирующим, противовоспалительным, противовирусным действием, хорошей фиксацией и равномерным распределением на слизистой поверхности при тампонировании больных, удобно и гигиенично в применении. 1 з.п. ф-лы.

1. Средство для лечения воспалительных заболеваний в области гинекологии, содержащее дибунол и масляный экстракт прополиса 15%, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом и воду, очищенную в качестве гидрофильной основы, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Дибунол 5,0 Масляный экстракт прополиса 15% 5,0 Сополимер стирола   с малеиновым ангидридом 2,0 Вода очищенная до 100,0

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве растворителя масляный экстракт прополиса содержит растительное масло.