СПОСОБЫ ПОВЫШЕНИЯ ОСТАТОЧНОГО ПОДАВЛЕНИЯ КЛЕЩЕЙ И ПРОДЛЕНИЯ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ ОТ ЗАРАЖЕНИЯ КЛЕЩАМИ Российский патент 2005 года по МПК A01N43/54 C07D239/52 

ПРЕДПОСЫЛКИ К СОЗДАНИЮ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Клещи вызывают огромные экономические потери плодовых растений и сельскохозяйственных культур. В частности, клещи истребляют цитрусовые и мясистые семечковые плоды, питаясь листьями и созревающими плодами.

Для борьбы с заражениями клещами растения обрабатывают несколько раз во время сезона роста коммерческими митицидами (акарицидами). Несмотря на многократное применение коммерческих акарицидов, доступных на настоящее время, все еще имеет место повреждение растений, вызываемое заражениями клещами. Соответственно продолжаются исследования в поиске новых и более эффективных акарицидных средств, которые не требуют многократного применения для защиты растений от заражений клещами.

Некоторые соединения пиримидина, которые полезны в качестве акарицидных средств, описываются в WO 94/02470. Однако данная публикация не раскрывает какой-либо остаточной акарицидной активности.

Поэтому целью данного изобретения является предоставление способа улучшения или повышения остаточного подавления клещей.

Целью данного изобретения является также предоставление способа продления защиты растений от заражений клещами.

Эти и другие цели данного изобретения станут более очевидными из подробного описания, приводимого ниже.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Данное изобретение предоставляет способы повышения остаточного подавления клещей и продления защиты растений от заражений клещами путем применения к листве растений, восприимчивых к заражению клещами, акарицидно эффективного количества несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение предоставляет способ улучшения остаточного подавления клещей, который включает применение к листве растений, восприимчивых к заражению клещами, акарицидно эффективного количества несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина, имеющего структурную формулу I

где X обозначает Cl, нитро или циано.

Данное изобретение также предоставляет способ продления защиты растения от заражения клещами, который включает применение к листве растений акарицидно эффективного количестве несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I.

Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения и соответствующие симметричные аналоги их описаны в WO 94/02470. Данная публикация раскрывает только оценки острого (не остаточного) действия митицидов. Неожиданно было обнаружено, что, когда биологически эквивалентные острые дозы (например, величины LC₉₉) соединений пиримидина применяют к растениям, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения являются значительно более эффективными для остаточного подавления клещей, чем соответствующие симметричные пиримидиновые аналоги.

Таким образом, сезонную защиту от заражений клещами успешно можно достичь путем единственного применения несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения. Весьма благоприятным является то, что сезонная защита от одного применения несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения значительно снижает нагрузку на окружающую среду, связанную с использованием общепринятых акаридов, которые требуют многократных применений для защиты растений от заражений клещами.

В предпочтительном воплощении данного изобретения несимметричное соединение 4,6-бис(арилокси)пиримидина является 4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[α,α,α,4-тетрафтор-м-толил) окси]пиримидином.

Соединения формулы I данного изобретения являются особенно полезными для остаточного подавления травоядных клещей, включающих, но не ограничивающихся ими, Tetranychidae, такие как Tetranychus urticae, Tetranychus pacificus, Tetranychus kanzawai, Panonychus ulmi, Panonychus citri и Oligonychus pratensis; Tarsonemidae, такие как Phytonemus pallidus и Polyphagotarsonemus latus; Eriophyidae, такие как Aculus schlechtendali, Phyllocoptrata oleivora и Eriophyes sheldoni, и Tenuipalpidae, такие как Brevipalpus phoenicis. В частности, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения особенно полезны для остаточного подавления Tetranychus urticae, Panonychus ulmi, Panonychus citri и Brevipalpus phoenicis.

Растения, которые защищаются от заражений клещами на продолжительные периоды соединениями формулы I данного изобретения, включают, но не ограничиваются ими, цитрусовые растения, такие как апельсин, грейпфрут, лимон и лайм; плодовые культуры с мясистыми семечковыми плодами, такие как яблоня, груша и киви; культуры с косточковыми плодами, такие как авокадо, персик, вишня, инжир, маслина и манго; винные плодовые культуры, такие как виноград, земляника и малина; ореховые культуры, такие как миндаль, пекан, орех, фисташка, кешью, лещина, каштан, макадамия и бразильский орех; полевые культуры, такие как хлопок, кукуруза, соевые бобы, пшеница, тыква и арбуз; декоративные растения, такие как цветущие растения и кустарники; кофе и чай. Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения особенно полезны для защиты цитрусовых растений и семечковых плодовых культур от заражений клещами на продолжительные периоды.

Чтобы обеспечить продолжительное остаточное подавление клещей, плодовые и декоративные растения обычно обрабатывают жидкой, предпочтительно водной, дисперсией, которая содержит от около 1 до 100 г/гл (грамм на гектолитр), предпочтительно от 5 до 25 г/гл несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I. На практике дисперсию обычно применяют к плодовым или декоративным растениям до стекания.

Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения также полезны для продления остаточного подавления клещей на полевых культурах при нанесении на культуры в достаточном количестве, чтобы обеспечить дозу от около 0,01 до 1,0 кг/га, предпочтительно от около 0,08 до 0,3 кг/га активного ингредиента.

Термин «листва», используемый здесь, включает, но не ограничивается этим, листья, почки, плоды, стебли, побеги, ветви и/или цветки растений. Термин «плодовое растение», используемый здесь, включает, но не ограничивается этим, цитрусовые растения, семечковые плодовые культуры, косточковые плодовые, винные плодовые и ореховые культуры. Термин «декоративное растение», используемый здесь, включает, но не ограничивается этим, цветущие растения и кустарники. Термин «полевая культура», как используется здесь, включает, но не ограничивается этим, овощные культуры, такие как тыква и арбуз, и пропашные культуры, такие как хлопок, кукуруза, соевые бобы и пшеница.

Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения могут быть приготовлены в готовой форме в виде эмульгируемых концентратов, текучих концентратов или смачиваемых порошков, которые разбавляются водой или другим подходящим полярным растворителем, обычно на месте использования, и затем применяются в виде разбавленных средств для опрыскивания. Несимметричные 4,6-бис(арилокси)пиримидины также могут быть приготовлены в виде сухих спрессованных гранул, гранулированных препаратов, дустов, дустовых концентратов, суспензионных концентратов, микроэмульсий и тому подобного. Такие готовые формы препаратов или композиции данного изобретения включают несимметричное соединение 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения (или их сочетания) в смеси с одним или несколькими агрономически приемлемыми инертными, твердыми или жидкими носителями.

Чтобы облегчить дальнейшее понимание изобретения, следующие примеры представлены в основном с целью иллюстрирования более конкретных его подробностей. Объем изобретения не следует считать ограниченным этими примерами, и он охватывает полную сущность того, что определено в пунктах формулы изобретения.

ПРИМЕР 1

Оценка остаточной акарицидной активности против двупятнистых паутинных клещей в условиях теплицы

Листья растений лимской фасоли окунают в 50% ацетоновые опытные растворы. Каждый опытный раствор содержит оцениваемое соединение в количестве, соответствующем 2-кратной величине LC₉₉ для двупятнистого паутинного клеща. Используемая здесь величина LC₉₉ является концентрацией соединения в част. на млн, которая убивает 99 процентов двупятнистых паутинных клещей при оценке острой дозы. Путем использования величин LC₉₉ обеспечивают биологически эквивалентные острые дозы испытуемых соединений в начале оценки. Затем растениям дают высохнуть, помещают в поддоны с донным увлажнением, помещают в теплицу и выдерживают при освещении в течение 14 часов в сутки. Растения затем подразделяют на образцы на 0, 3 и 7 сутки после обработки. В каждый период отбора образцов соответствующие растения удаляют из теплицы и заражают 50-60 двупятнистыми паутинными клещами на лист. После трех суток определяют численность взрослых клещей и оценивают смертность клещей. Результаты суммируются в Таблице 1.

Оцененные соединения идентифицированы ниже. Данные в Таблице 1 представлены номером соединения для соединений изобретения и буквенным обозначением соединения для соединений сравнения.

Как можно видеть из данных Таблицы 1, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения являются на удивление более эффективными при остаточном подавлении двупятнистых паутинных клещей, чем соответствующие симметричные аналоги. Это является особенно неожиданным результатом, так как первоначально к растениям применяли биологически эквивалентные острые дозы.

ПРИМЕР 2

Оценка в условиях открытого грунта остаточной акарицидной активности

Остаточное подавление некоторых видов травоядных клещей на плодовых и цитрусовых деревьях оценивают в условиях открытого грунта путем применения водной смеси, содержащей 5 или 15 г/гл испытуемого соединения, к листве растений с помощью брандспойта при распыляемом объеме от около 1000 до 2000 л/га (т.е. до стекания). Водную смесь получают путем добавления соответствующего количества эмульгируемого концентрата испытуемого соединения к воде. В этой оценке эмульгируемый концентрат содержит 9,7 мас./мас.% испытуемого соединения, 3,5 мас./мас.% TOXIMUL^® 3403F (смесь анионных/неионных детергентов, поставляемая Stepan Company, Northfield, Illinois), 3,5 мас./мас.% TOXIMUL^® 3404F (смесь анионных/неионных детергентов, поставляемая от Stepan Company), и 83,3 мас./мас.% AROMATIC^® 200 (ароматический углеводородный растворитель, поставляемый EXXON Chemicals Americas, Houston, Texas).

После применения растения проверяют примерно еженедельно на наличие живых клещей. Затем оценивают остаточную активность испытуемых соединений путем сравнения числа клещей на обработанных против необработанных растений. Результаты суммируют в Таблицах II-VI. В Таблицах II-VI соединения идентифицируют по номеру или буквенному обозначению соединения, как в Примере 1.

Как можно видеть из данных Таблиц II-VI, несимметричное соединение 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения (4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[(α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин) обеспечивает значительно более высокий уровень остаточного подавления лепрозного клеща (вызывающего лепроз цитрусовых), красного клещика и европейского красного плодового клеща, чем симметричный пиримидиновый аналог (4,6-бис[α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин).

ТАБЛИЦА IVОценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов против Brevipalpus phoenicis (лепрозный клещ) на апельсине -Оценка 3ОбработкаДоза (г/гл)Процент подавления клещей
Дни после обработки  7356090124Соединение 1158910010010098изобретения595100989880Симметричное15971001009871соединение А5969495720

ТАБЛИЦА VОценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов против Panonychus citri (красный клещик) на апельсинеСоединениеДозаПроцент подавления клещей (г/гл)Дни после обработки  72130Соединение 1 изобретения15999794Симметричное15888569соединение А    ТАБЛИЦА VIОценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов против Panonychus ulmi (красный плодовый клещ) на яблонеОбработкаДоза (г/гл)Процент подавления клещей
Дни после обработки  2142136Соединение 11597999794изобретения577929464Симметричное1590939678соединение А577708628

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Проводят однократную сезонную обработку листвы растений несимметричным соединением 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы:

где Х - Cl, нитро или циано. Изобретение позволяет повысить долгосрочность защиты растений. 5 з.п. ф-лы, 6 табл.

1. Способ повышения остаточного подавления клещей, который включает однократную сезонную обработку листвы растений, восприимчивых к заражению клещами, акарицидно эффективным количеством несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина, имеющего структурную формулу I

где Х обозначает С1, нитро или циано.