СРЕДСТВО ДЛЯ КОЖИ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2006 года по МПК A61K8/18 A61K8/92 

1. Область изобретения

Настоящее изобретение относится к средству для кожи наружного применения, в частности к средству для кожи наружного применения, эффективно защищающему кожу и улучшающему состояние сухой кожи, огрубевшей кожи, предотвращающему образование морщин и подобных дефектов вследствие потери упругости и эластичности кожи.

2. Описание предшествующего уровня техники

Проблемы кожи, такие как сухая кожа, огрубевшая кожа и морщины вследствие потери упругости и эластичности кожи, вызываются не только старением и действием солнечного света, но также дефицитом питательных веществ кожи из-за плохого кровообращения, неправильного образа жизни, неэффективного ухода за кожей, факторов окружающей среды, таких как холодная погода и сухой воздух, и так далее.

Несколько лекарственных компонентов были разработаны с целью профилактики и решения проблем, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и тому подобное.

Недавно, для профилактики и решения данных проблем, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа и морщины, использовался метод улучшения и профилактики морщин с помощью ретинола, кислот витамина А и их производных (Takao Inoue, "Function and safety of vitamin A and D", Fragrance Journal, №45 (1980), pp.44-48; Yoshimaru Kumano et al. "Anti-wrinkle cosmetics", Fragrance Journal, 1989-1, pp.40-45). Однако эффекты улучшения и профилактики проблем, таких как морщины, еще не удовлетворительны.

Следовательно, существует необходимость в разработке более эффективных средств для кожи наружного применения.

Принимая во внимание вышеприведенные предпосылки изобретения и для решения вышеуказанных проблем, были разработаны другие средства для кожи наружного применения, включающие различные компоненты, экстрагированные из натуральных продуктов, и были использованы методы физического и временного разглаживания морщин с использованием мембранообразующих веществ (JP 11-071294, опубликовано 16.03.1999). Однако указанные вещества и методы все еще не удовлетворительны.

КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Соответственно, предметом настоящего изобретения является обеспечение средства для кожи наружного применения, способного предотвратить и/или улучшить проблемы кожи, такие как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и аналогичные им, возникающие вследствие потери упругости и эластичности кожи.

После интенсивных исследований, проведенных с целью получения вещества, эффективного для улучшения проблем кожи, таких как сухая кожа, огрубевшая кожа, морщины и аналогичные дефекты, возникающие вследствие потери упругости и эластичности кожи, с использованием безопасных веществ для достижения вышеуказанной цели, было обнаружено, что композиция, включающая в себя витамин А, хинокитиол и эпидермальный липид, решает проблемы и достигает цели изобретения.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖА

Чертеж представляет собой график, показывающий изменения во времени содержания влаги в роговом слое в образцах огрубевшей кожи, показанные в таблице 3.

ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ РЕАЛИЗАЦИИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение обеспечивает средство для кожи наружного применения, включающее в себя: (А) соединение витамина А и/или его производное; (В) хинокитиол и/или его производное; (С) эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент.

Настоящее изобретение детально описывается следующим образом.

Соединения витамина А, используемые в настоящем изобретении, включают соединения, имеющие активность витамина А, и обычно используются в качестве активных элементов для профилактики и лечения кератоза кожи и подробных ему заболеваний, и более того, для профилактики и уменьшения старения кожи, в особенности морщин и тому подобного. Среди соединений особенно предпочтительными являются ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота и им подобные, их изомеры, и их производные (например, ретинолпальмитат и ретинолацетат).

Содержание соединения витамина А, включенного в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,001-5,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,01-1,0 мас.%.

Используемый в настоящем изобретении хинокитиол представляет собой соединения трополона, такие как бета-туяплицин, встречающиеся в природе и извлекаемые из эфирных масел деревьев, таких как туевик японский (Thujopsis dotabrata Sied. Et Zucc. Var. Hondai Makino) и кипарисовик тайваньский (Chamaecyparls Taiwanensis, Masamune et. Suzuki). Хинокитиолы, являются ли они природными соединениями или синтетическими соединениями, обычно широко используются в фармацевтической и косметической областях в качестве фунгицидов, веществ для активирования клеток и тому подобного.

Хинокитиол и его производные являются особенно предпочтительными среди соединений.

Содержание хинокитиола, включенного в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,0001-2,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,0005-0,5 мас.%.

Используемые в настоящем изобретении эпидермальные липиды представляют собой обычные липиды, имеющиеся в коже, и обычно широко используются в фармацевтической и косметической областях в качестве основания и смягчающих веществ. Стерины и/или их производные, сфинголипиды и/или их производные, фосфолипиды и/или их производные и глицериды и/или их производные особенно предпочтительны среди компонентов.

Кроме того, стерины включают холестерин, дегидрохолестерин, эргостерин, ситостерин, кампестерин, стигмастерин, брассикастерин, фукостерин и аналогичные соединения и их сложные эфиры в качестве производного.

Кроме того, сфинголипиды включают сфингозин, сфингомиелин, сфингогликолипид, цереброзид, фитосфингозин, керамид 1, керамид 2, керамид 3, керамид 4, керамид 5, керамид 6 и аналогичные соединения и их производные.

Кроме того, фосфолипиды включают фосфатидилхолин, лизофосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидил-инозитол и аналогичные соединения и их производные.

Кроме того, глицериды включают встречающиеся в природе в растениях и животных жиры и масла и их производные, включая моноглицериды, диглицериды, триглицериды и аналогичные соединения.

Содержание эпидермальных липидов и/или аналогичных компонентов, включенных в средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению, не ограничивается, но, предпочтительно, равно примерно 0,01-20,0 мас.% и, более предпочтительно, примерно 0,1-10,0 мас.%.

В дополнение к вышеуказанным основным компонентам, средства для кожи наружного применения по настоящему изобретению могут далее при необходимости включать различные традиционные компоненты, обычно используемые в фармацевтической и косметической областях, квазилекарственные препараты и аналогичные добавки, такие как водные компоненты, увлажнители, загустители, поглотители ультрафиолетового света, рассеивающие ультрафиолетовый свет компоненты, асептические вещества, антиоксиданты, ароматизаторы, окрашивающие добавки, лекарственные вещества, растительные препараты из экстрактов трав и им подобные, при условии, что не ослабляется действие настоящего изобретения.

Кроме того, средство для кожи наружного применения по настоящему изобретению можно приготовить в виде многих форм, например жидких рецептур, таких как лосьон и т.п., эмульсий, таких как молочко, крем и т.п., мазей, включающих порошки композиций, двухфазного типа средств вода/масло, трехфазного типа средств вода/масло/порошок, и т.п.

ПРИМЕРЫ

Далее изобретение иллюстрируется ссылкой на следующие примеры. Эти примеры не являются ограничивающими объем изобретения. В данных примерах каждое средство готовят, добавляя масляную фазу, нагретую до 80°С, к водной фазе, нагретой до такой же температуры, перемешивая до получения эмульсии и охлаждая смесь до комнатной температуры.

Описываемые ниже композиции готовили и оценивали их действие по улучшению огрубевшей кожи. Известно, что сухая кожа приводит к огрубению кожи, которое прогрессирует и ведет к морщинам и глубоким морщинам.

Таблица 1 Пример 1Пример сравнения 1Пример сравнения 2Пример сравнения 3Ретинолпальмитат0,1---Хинокитиол0,001--0,001Фитостерин1,0-1,0-Керамид III0,01-0,01-Масло с экстрактом луговых трав0,1-0,1-Гидроксиэтилцеллюлоза0,80,80,80,8Глицерин15,015,015,015,0Парабен0,20,20,20,2Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты3,03,03,03,0Изотридецилмиристат8,08,08,08,0Очищенная водабалансБалансБалансБаланс      Пример сравнения 4Пример сравнения 5Пример сравнения 6Пример сравнения 7Ретинолпальмитат0,10,1-0,1Хинокитиол-0,0010,001-Фитостерин--1,01,0Керамид III--0,010,01Масло с экстрактом луговых трав--0,10,1Гидроксиэтилцеллюлоза0,80,80,80,8Глицерин15,015,015,015,0Парабен0,20,20,20,2Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты3,03,03,03,0Изотридецилмиристат8,08,08,08,0Очищенная водабалансБалансБалансБаланс

(Единицы в таблицах представляют собой массовые %.)

<Способ испытания улучшения огрубевшей кожи>

Готовили образцы области огрубевшей кожи, нанося пленки, которые пропитаны 10% раствором лаурилсульфата натрия, на участки кожи предплечья человека размером 3 см², снимая эти пленки через шесть часов и промывая обработанные области водой. Затем образцы составов, равные 0,05 г, по примеру 1 и примерам сравнения 1-7 наносили на тестируемые области огрубевшей кожи три раза в день. После четырех дней и после восьми дней тестируемые области огрубевшей кожи исследовали невооруженным глазом и затем измеряли содержание влаги в роговом слое, чтобы оценить улучшение, с помощью прибора для измерения влажности рогового слоя поверхности кожи SKICON-200 (корпорация IBS). Результаты показаны в таблицах 2 и 3.

Таблица 2.
Тесты 1 улучшения огрубевшей кожи (оценки невооруженным глазом) Пример 1Пример сравнения 1Пример сравнения 2Пример сравнения 3Пример сравнения 4день нанесенияОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаПосле 4 днейНезначительное улучшениеникаких измененийНикаких измененийНикаких измененийНикаких измененийПосле 8 днейЗначительное улучшениеНезначительное улучшениеНезначительное улучшениеНезначительное улучшениеНезначительное улучшение  Пример сравнения 5Пример сравнения 6Пример сравнения 1Контрольдень нанесенияОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаОгрубевшая кожаОгрубевшая кожапосле 4 днейНикаких измененийНикаких измененийНикаких измененийНикаких измененийпосле 8 днейНезначительное улучшениеНезначительное улучшениеНезначительное улучшениеНикаких изменений

Таблица 3
Тесты 2 улучшения огрубевшей кожи (единицы содержания влаги в роговом слое представляют собой μS) Пример 1Пример сравнения 1Пример сравнения 2Пример сравнения 3Пример сравнения 4день нанесения14,017,716,315,722,0После 4 дней64,311,78,719,321,7После 8 дней183,796,067,782,748,7 Пример сравнения 5Пример сравнения 6Пример сравнения 7КонтрольЗдоровая областьДень нанесения5,77,06,319,736,0После 4 дней18,016,324,33,040,3После 8 дней90,369,373,30,0*28,3* Поскольку области огрубевшей кожи были оставлены необработанными, кожа была все еще огрубевшей восемью днями позднее, и не наблюдалось никакого улучшения. Было невозможно измерить содержание в них влаги, потому что кожа стала толстой и очень сухой.

Результаты, приведенные в таблицах 2 и 3, показывают, что пример 1 по настоящему изобретению был значительно более эффективен в улучшении огрубевшей кожи по сравнению с примерами сравнения 1-7.

В другом эксперименте композиции, приведенные в таблице 4 (пример 2 и примеры сравнения 8-10), готовили, используя традиционный способы изготовления, и проводили действительный тест нанесения на модели человека в течение двух месяцев, используя каждую композицию из примера 2 и примеров сравнения 8-10. Для каждого эксперимента, соответственно, выбирали группу из двадцати женщин с заметно сухой кожей, морщинами и подобными дефектами кожи в возрасте после тридцати и до пятидесяти лет. Эти композиции наносили им на лицо два раза в день (один раз утром и один раз вечером) в течение двух месяцев, и состояние их кожи до и после этих экспериментов оценивали по следующим критериям: "улучшение", "незначительное улучшение" и "никаких изменений". Результаты экспериментов показаны в Таблице 5 как сумма субъектов в каждой оценке.

Таблица 4 Пример 2Пример сравнения 8Пример сравнения 9Пример сравнения 10Ретинолпальмитат0,10,1-0,1Хинокитиол0,0010,0010,001-Фитостерин1,0-1,01,0Керамид III0,01-0,010,01Масло с экстрактом луговых трав0,1 0,10,1Гидроксиэтилцеллюлоза0,80,80,80,8Глицерин15,015,015,015,0Парабен0,20,20,20,2Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты3,03,03,03,0Эфирное масло8,08,08,08,0Сквалан2,02,02,02,0Растительный экстракт0,50,50,50,5Ароматизатор0,030,030,030,03Очищенная водаБалансБалансБалансБаланс

(Единицы в таблице представляют собой массовые %).

Таблица 5  Пример 2Пример сравнения 8Пример сравнения 9Пример сравнения 10Сухая
кожаулучшение5000незначительное улучшение15468никаких изменений0161412Упругость и эластичность кожиулучшение4000незначительное улучшение16327никаких изменений0171813 улучшение2000Морщинынезначительное улучшение18315 никаких изменений0171915

Результаты таблицы 5 показывают, что пример 2 по настоящему изобретению был более эффективен для улучшения сухой кожи, потери упругости и эластичности кожи, морщин и т.п., по сравнению с примерами сравнения 8-10. Кроме того, у субъектов не происходило никакой эписпастической реакции и повышения чувствительности кожи по отношению к композициям по вышеприведенным примерам 1 и 2.

Примеры рецептур средств для кожи наружного применения, включающих соединение витамина А, хинокитиол и эпидермальный липид, по настоящему изобретению показаны как следующее.

Пример 3. Лосьон для кожи

Ретинолпальмитат0,01 (мас.%)Хинокитиол0,001Гидрогенизированный соевый фосфолипид0,1Гидроксиэтилцеллюлоза0,11,3-бутиленгликоль3,0Парабен0,2Полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло0,3Спирт10,0Растительный экстракт0,5Ароматизатор0,03Очищенная водаБаланс

Пример 4. Молочко

Ретинолацетат0,1 (мас.%)Хинокитиол0,01Фосфатидилэтаноламин0,5Керамид 30,01Карбоксивиниловый полимер0,31,3-бутиленгликоль5,0Парабен0,2Полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло0,1Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты1,0Сложный эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбита0,3Жидкий парафин3,0Гидроксид калия0,07Растительный экстракт0,5Ароматизатор0,03Очищенная водаБаланс

Пример 5. Крем

Ретинол0,1 (мас.%)Хинокитиол0,1Холестерин1,0Лизофосфатидилхолин0,1Оливковое масло2,0Глицерин15,0Парабен0,2Карбоксивиниловый полимер0,3Полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло0,1Сложный моноглицериновый эфир жирной кислоты5,0Сложный эфир жирной кислоты и пропиленгликоля5,0Сложный эфир жирной кислоты и полиэтиленгликоля0,5Сквалан10,0Бегениловый спирт3,0Стеариновая кислота1,0Растительный экстракт0,5Ароматизатор0,03Очищенная водаБаланс

Пример 6. Эссенция

Ретинолацетат0,1 (мас.%)Хинокитиол0,001Сафлоровое масло1,0Керамид 30,01Гидроксиэтилцеллюлоза0,6Дипропиленгликоль10,0Парабен0,2Полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло0,1Сложный полиглицериновый эфир жирной кислоты2,0Сложный эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбита0,5Сквалан5,0Стеариновая кислота1,0Растительный экстракт0,5Ароматизатор0,03Очищенная водаБаланс

Как описано выше, средства для кожи наружного применения по настоящему изобретению обеспечивают превосходную профилактику и улучшение состояния сухой кожи, огрубевшей кожи, морщин и т.п., потери упругости и эластичности кожи по сравнению с другими традиционными композициями.

Изобретение относится к косметической промышленности и касается косметических средств для защиты кожи. Средство для кожи наружного применения содержит соединение витамина А и/или его производное, хинокитиол, эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент, выбранные из группы, включающей стерины и/или их производные, сфинголипиды и/или их производные, фосфолипиды и/или их производные и глицериды и/или их производные, а также целевую добавку. Компоненты берут в определенном количественном содержании. Средство позволяет улучшить состояние сухой кожи, предотвращает образование морщин и подобные дефекты вследствие потери упругости и эластичности кожи. 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

1. Средство для кожи наружного применения содержащее, мас.%:

Соединение витамина А и/или его производное0,001-5,0Хинокитиол0,0001-2,0Эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент0,01-20,0

где указанные эпидермальный липид и/или аналогичный ему компонент выбраны из группы, включающей стерины и/или их производные, сфинголипиды и/или их производные, фосфолипиды и/или их производные и глицериды и /или их производные,

Целевая добавкаОстальное