АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО "АНАЛЬГИН" Российский патент 1997 года по МПК A61K31/41 

Изобретение относится к медицине, к антибактериальным средствам, и предназначено для антибактериального воздействия на микрофлору, и в частности, при лечении воспаления пульпы зубов инфекционной этиологии.

Известна группа сульфаниламидных препаратов, которые применяются в качестве противомикробных средств для лечения инфекций, а также другими представителями микрофлоры /М.Д.Машковский Лекарственные средства, 1987, Минск: Беларусь, т. 2, стр. 241/. Одним из наиболее широко используемых препаратов данной группы является сульфацил натрия, который применяется как наружно на ткани организма, так и для инъекций /М.Д.Машковский, Лекарственные средства, 1987, Минск: Беларусь, т.2, стр. 248/.

Недостатком сульфацила-натрия является низкая антибактериальная эффективность в отношении стафилококков и стрептококков. Применение препаратов данной группы (сульфаниламидов) и, в частности, сульфацил-натрия, может приводить к токсико-аллергическим реакциям, их применение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии. Прием препаратов данной группы в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию этих препаратов. Кроме того, некоторые препараты (новокаин и др.), широко применяемые при проведении хирургических вмешательств, оказывают выраженное антисульфамидное действие, ограничивая возможность применения сульфацила-натрия.

Задачей изобретения является повышение антибактериальной эффективности и расширение показаний к применению.

Поставленная задача решается применением 1-фенил-2,3 диметил-4-метиламинопиразолон-5-метансульфанат натрия в качестве антибактериального средства.

"Анальгин" известен в качестве анальгетика, противовоспалительного и жаропонижающего средства /М.Д.Машковский, Лекарственные средства, 1987, Минск: Беларусь, т.1, стр. 159/.

У 19 пациентов с диагнозом обострение хронического пульпита брались мазки из вскрытой полости зуба для посева на питательные среды с целью выделения микрофлоры. Чистые культуры микробов отсеивались на питательные среды. Стрептококк на кровяной агар, остальные Гр/+/ и Гр/-/ культуры на среду для определения чувствительности к АБ /АГВ/. На агаре вырезались лунки диаметром 6 мм, в которые вносились исследуемые на антибактериальную активность препараты. Культуры помещались в термошкаф при 37^oC на сутки. Учет чувствительности осуществлялся по результатам замера диаметров зон задержки роста /ЗЗР/ микроорганизмов вокруг лунок в миллиметрах по проценту чувствительности штаммов. В тех случаях, когда зона задержки роста не превышала 11 мм, считалось отсутствием антибактериального эффекта. К средней антибактериальной эффективности относили результаты ЗЗР, равные от 11 до 20 мм, и к высокой эффективности, когда ЗЗР была от 20 мм и выше.

Установлено, что в 94,7% случаев полость зуба была инфицирована. Степень обсемененности эскудата полости зуба при разных вариантах роста колоний микроорганизмов составляла в среднем (1,03 0,67)•10⁵ КОЕ/мл, т.е. находилась на грани критического уровня для развития инфекционного процесса, причем в 28,6% случаев среднее количество бактерий в пробе превышало уровень 1x10⁵ КОЕ/мл. По качественному составу микрофлора воспаленной пульпы составляла 94% Гр/+/, 3% Гр/-/ и 3% грибы. Из Гр/+/ флоры 56% составляли стрептококки, 21% эпидермальные стафилококки, 24% палочки. Из стрептококков в 70% случаев были выделены структуры с альфа-гемолизмом. 3% Гр/-/ микрофлоры было представлено неферментирующими бактериями (Ac nelo bacler и Alcal ene).

Результаты сравнительного бактериостатического эффекта анальгина в различных концентрациях разведения и сульфацила-натрия, растворенного в дистиллированной воде до насыщения, представлены в таблице. Данные таблицы подтверждают антибактериальную эффективность анальгина, особенно в соотношении стафилококков и стрептококков, составляющих 77% всей микрофлоры воспаленной пульпы.

В наших исследованиях выбор максимальной концентрации анальгина было обусловлено рекомендацией по применению препарата для внутривенных и внутримышечных введений 50% (см. М.Д.Машковский). Однако, поскольку анальгин применяется и непосредственно через слизистую желудочно-кишечного тракта без всяких ограничений в таблетированной форме, то не исключается его применение в виде порошка или в составе смесей с концентрацией до 100%
Таким образом, приведенные данные подтверждают эффективность антибактериального средства "Анальгин", особенно при подавлении роста стафилококков и стрептококков. Кроме того, "Анальгин" не обладает токсико-аллергическими реакциями на сульфаниламиды и его применение не противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии. Применение анальгина непротивопоказано с новокаином, который в настоящее время широко используется в хирургии.

Анальгин обладает антибактериальной активностью наряду с анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Изобретение относится к медицине, к антибактериальным средствам и предназначено для антибактериального воздействия на микрофлору при воспалении тканей организма инфекционной этиологии, в частности при лечении воспаления пульпы зубов. В качестве антибактериального средства применяется 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-метансульфат натрия. "Анальгин" известен ранее как анальгетик: противовоспалительное и жаропонижающее средство. 1 табл.

Применение 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-метансульфонат натрия в качестве антибактериального средства.