ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ПРОТИВ СТАРЕНИЯ КОЖИ Российский патент 2007 года по МПК A61K8/97 A61K8/63 A61K8/55 A61K8/14 A61K8/06 A61K9/127 A61Q19/08 

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим и косметическим композициям против старения кожи, содержащим компоненты растительного происхождения.

В частности, настоящее изобретение относится к фармацевтическим и косметическим композициям для предотвращения старения кожи, содержащим фосфолипидные комплексы экстрактов Vitis vinifera и фосфолипидные комплексы тритерпенов, экстрагированных из Centella asiatica.

Старение кожи - сложный биологический процесс, затрагивающий различные слои кожи, однако основные воздействия которого наблюдаются в дерме. Существует два биологически независимых процесса старения, которые происходят одновременно. Первый представляет старение (кожи), вызванное внутренним состоянием организма, которое поражает кожу, а также, наиболее вероятно, внутренние органы. Второй представляет старение (кожи), вызванное воздействием внешних факторов, или фотостарение (старение кожи от воздействия ультрафиолетовых лучей), которое является следствием воздействия элементов, прежде всего ультрафиолетового облучения. Последствия врожденного (природного) старения можно наблюдать на всей поверхности кожи, включая области, защищенные от солнечных лучей. В областях, подвергаемых воздействию солнечных лучей, особенно на лице и тыльных сторонах рук, повреждение кожи, обусловленное её старением от воздействия ультрафиолетовых лучей, накладывается на дегенерацию ткани, вызванную врожденным (природным) старением. Таким образом, наиболее заметные изменения на коже лица и шеи, основных областях, являющихся предметом беспокойства пациентов, являются следствием комбинации двух процессов старения: одного, обусловленного внутренним состоянием организма, и другого, вызванного воздействием внешних факторов. Было высказано предположение, что вплоть до 80% старения кожи лица может быть приписано воздействию солнечных лучей, хотя другие факторы (т.е., курение сигарет) также могут способствовать преждевременному появлению морщин.

С биохимической точки зрения считается, что фотостарение индуцируется в основном некоторыми протеазами, главным образом металлопротеазами, которые продуцируются и высвобождаются в чрезмерном количестве кератиноцитами и фибробластами в результате взаимодействия с ультрафиолетовым облучением (вышеупомянутые протеазы представляют расщепляющие ферменты, необратимо повреждающие коллаген, эластин и гиалуроновую кислоту, вызывая кожные рубцы (шрамы) и видимые морщины); и окислительным стрессом, способным устранить нормальную кожную антиоксидантную защиту за очень короткое время.

Исходя из вышеприведенных общих соображений становится очевидным необходимость обеспечения защиты кожи от преждевременного старения при помощи инструмента, способного противодействовать действию протеаз на кожу (увеличивая способность фибробластов продуцировать и высвобождать новые коллагеновые волокна) и исчезновению антиоксидантной защиты у кожи.

Настоящее изобретение реализует эту потребность, предлагая фармацевтические и косметические композиции, содержащие нижеследующие компоненты растительного происхождения:

a) фосфолипидные комплексы стандартизованного  экстракта Vitis vinifera,0,1-2,5%b) фосфолипидные комплексы стандартизованного  экстракта Centella asiatica.0,1-2,5%

Более предпочтительно фармацевтические и косметические композиции согласно настоящему изобретению содержат нижеследующие компоненты растительного происхождения при следующем процентном содержании:

a) фосфолипидные комплексы стандартизованного  экстракта Vitis vinifera,1%b) фосфолипидные комплексы стандартизованного  экстракта Centella asiatica.1%

Фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Vitis vinifera (также называемые компоненты a) раскрыты в европейском патенте 275224. Вышеупомянутые экстракты состоят из полифенольной фракции, содержащейся в семенах Vitis vinifera, и включают галловую кислоту, мономеры, димеры, тримеры, тетрамеры, пентамеры, гексамеры и гептамеры катехина и эпикатехина, свободные и этерифицированные галловой кислотой.

In vitro и in vivo исследования подтвердили высокую антиоксидантную активность вышеуказанных экстрактов (в 10-200 раз больше, чем противоокислительная активность витамина Е в зависимости от экспериментальной модели), которая включает захватывание наиболее реакционноспособных разновидностей радикалов и противодействует всем явлениям, связанным с проявлением активности свободных радикалов. Кроме того, вышеупомянутый экстракт характеризуется способностью ингибировать ксантиноксидазу и образовывать хелаты с Cu++ и Fe+++, тем самым предотвращая ферментативное высвобождение свободных радикалов в тканях. Наконец, экстракт Vitis vinifera ингибирует коллагеназу и другие протеазы, тем самым защищая соединительную ткань и кожу от вредного действия протеолитических ферментов, высвобождаемых после УФ-облучения и во время развития воспалительной кожной реакции, и этот экстракт обладает селективным сродством к коже и циркуляторным (кровеносным) структурам, таким как микрососуды и капилляры, тем самым также защищая микроциркуляторные структуры.

Фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Centella asiatica (также называемые компоненты b) раскрыты в европейском патенте 283713.

Вышеуказанный экстракт состоит из смеси трех различных молекул (при соотношении 4:3:3), обладающих высокой активностью в отношении метаболизма коллагена: азиатикозид, азиатская кислота, мадекассовая кислота. Эти молекулы повышают способность фибробластов поглощать аминокислоты, такие как L-пролин и L-гидроксипролин, которые с качественно-количественной точки зрения являются наиболее важными аминокислотами в аминокислотных составах цепей коллагена. Улучшенный синтез коллагена означает более быструю замену деградированных старых волокон коллагена его новыми волокнами.

Компоненты a) и b) при испытании на токсичность, не показали ни токсических, ни раздражающих действий по отношению к обрабатываемым тканям.

Композиции согласно изобретению могут необязательно содержать помимо вышеуказанных компонентов а) и b) также другие активные ингредиенты, такие как витамин Е (0,2-1%), цинк (0,1-0,3%), оксикислоты (0,1-1%) и глицирретиновая кислота или её комплекс с фосфолипидами (0,1-2,5%), чтобы улучшить антиоксидантные, замедляющие старение и противовоспалительные свойства композиции.

Композиции согласно изобретению можно применять местно, в форме подходящих составов, жидких (таких как гель, лосьоны, молочко, эмульсии, пены и т.п.) или твердых или полутвердых (таких как кремы, мази, губные помады и т.п.). Вышеуказанные составы могут быть получены согласно обычным способам, таким как описаны в "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., NY, USA, вместе с подходящими наполнителями, такими как смягчающие средства (для кожи), увлажнители, загустители, эмульгаторы, красители, ароматизаторы и т.п.

Ниже приводятся некоторые примеры композиций в соответствии с изобретением.

Пример 1 - Эмульсия масло-в-воде

100 г содержат, г:

Фосфолипидные комплексы экстракта Vitis vinifera0,20Фосфолипидные комплексы тритерпенов, экстрагированных из Centella asiatica  1,00Изостеарилизостеарат (Gattefosse)2,50Полиизопрен (Syntesqual - Vevy)2,50Децилолеат (Cetiol V - Henkel)2,00Цетилпальмитат (Cutina CP - Henkel)2,00Цетеарилизононаноат (Cetiol SN - Henkel)2,00Полисорбат 80 (Твин 80 -ICI)1,00Имидазолидинилмочевина0,30Токоферол0,20Аскорбилпальмитат0,10Метилхлоризотиазолинон (e) Метилизотиазолинон (Kathon CG-Rohm & Haas)0,05Динатрий ЭДТК (EDTA)0,10Бутилированный гидрокситолуол0,05Полиакриламид (e) C_13-14изопарафин (e) Laureth-7 (Spiegel 305 - Seppic)2,50Отдушка0,10Очищенная вода qsp100,0

Пример 2 - Эмульсия масло-в-воде

100 г содержат, г:

Фосфолипидные комплексы экстракта Vitis vinifera0,50Фосфолипидные комплексы тритерпенов, экстрагированных  из Centella asiatica0,50Фосфолипидные комплексы глицирретиновой кислоты1,50C_12-15алкилбензоат (Finsolv TN - Finetex)4,00Цетилпальмитат (Cutina CP - Henkel)3,00Полиизопрен (Syntesqual - Vevy)2,50Изостеарилизостеарат (Gattefosse)2,50Полисорбат 80 (Твин 80 -ICI)1,00Имидазолидинилмочевина0,30Метилхлоризотиазолинон (e) Метилизотиазолинон (Kathon CG-Rohm & Haas)0,05Токоферол0,20Аскорбилпальмитат0,10Динатрий ЭДТК (EDTA)0,10Лимонная кислота0,05Полиакриламид (e) C_13-14изопарафин (e) Laureth-7 (Spiegel 305 - Seppic)2,00Бутилированный гидрокситолуол0,05Отдушка0,10Очищенная вода qsp100,0

Изобретение относится к фармацевтическим и косметическим композициям для защиты кожи от преждевременного старения, содержащим фосфолипидные комплексы экстрактов Vitis vinifera и фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта из Centella asiatica. Технический результат: обеспечение защиты кожи от преждевременного старения при помощи инструмента, способного противодействовать действию протеаз на кожу и исчезновению антиоксидантной защиты у кожи. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

1. Фармацевтические и косметические композиции для защиты кожи от преждевременного старения, содержащие нижеследующие компоненты растительного происхождения:

a) фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Vitis vinifera 0,1-2,5%,

b) фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Centella asiatica 0,1-2,5%

в комбинации с обычными наполнителями и носителями, при условии, что указанные композиции не содержат экстракта рыбьего хряща.

a) фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Vitis vinifera 1%,

b) фосфолипидные комплексы стандартизованного экстракта Centella asiatica 1%

в комбинации с обычными наполнителями и носителями.

Витамин Е0,2-1Цинк0,1-0,3Оксикислоты0,1-1Глицирретиновая кислота или ее комплекс с фосфолипидами0,1-2,5

a) фосфолипидных комплексов стандартизованного экстракта Vitis vinifera и

b) фосфолипидных комплексов стандартизованного экстракта Centella asiatica для получения фармацевтических и косметических композиций против старения кожи.

a) фосфолипидных комплексов стандартизованного экстракта Vitis vinifera и

b) фосфолипидных комплексов стандартизованного экстракта Centella asiatica в комбинации с дополнительными активными компонентами, выбранными из группы, состоящей из витамина Е, цинка, оксикислот и глицирретиновой кислоты или ее комплекса с фосфолипидами, для получения фармацевтических и косметических композиций против старения кожи.