ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И/ИЛИ КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛОКАЛИЗОВАННЫХ ОЖИРЕНИЙ И ЦЕЛЛЮЛИТА Российский патент 2007 года по МПК A61K8/97 A61K8/63 A61K8/60 A61K8/37 A61K8/14 A61K9/127 A61Q19/06 

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим и/или косметическим композициям для лечения локализованных ожирений и целлюлита.

Локализованные ожирения и целлюлит поражают значительную, все возрастающую часть населения стран Запада, главным образом, женщин. Целлюлит, в частности, также поражает многих взрослых женщин с нормальным весом и конституцией, не имеющих проблем ожирения. Вышеупомянутые проблемы связаны с состояниями панникулопатии, характеризуемыми недостаточным периферическим кровообращением, отеком, фиброзом и изменением метаболизма липоцитов, поэтому идеальное лечение должно учитывать все вышеприведенные факторы.

Огромное число фармацевтических или косметических составов для лечения локализованных ожирений и целлюлита, в настоящее время доступных на рынке, пока не смогло решить удовлетворительным образом проблему локализованных ожирений и целлюлита. Вышеупомянутые композиции обычно основаны на активных составляющих растительного происхождения, таких как плющ, конский каштан, экстракты колы; кофеин, бета-адренергические стимуляторы, метилксантины, и т.п. Тем не менее, до сих пор ни одна из вышеупомянутых композиций не оказалась действительно эффективной, а полученные при этом результаты зачастую были обусловлены диетическим режимом питания, а не использованием указанных композиций.

В настоящий момент было установлено и это является целью настоящего изобретения, что фармацевтические и/или косметические композиции для местного применения, содержащие комбинацию активных составляющих растительного происхождения, обеспечивают превосходные результаты в лечении локализованных ожирений и целлюлита, радикально снижая кожные жировые отложения и участки "кожи типа апельсиновой корки", вследствие комбинации различных активностей разнообразных компонентов, которые проявляют противоотечную, противофосфодиэстеразную, вазокинетическую активности и промотируют продукцию коллагена.

Все компоненты композиций согласно изобретению являются известными, и их используют в фармации и/или в косметике, тем не менее, необходимо отметить, что активность вышеуказанных, взятых в отдельности, компонентов, при разделенном их использовании, значительно ниже, чем активность, достигаемая композициями согласно изобретению; напротив, между вышеуказанными различными компонентами наблюдается синергический эффект.

В частности, настоящее изобретение относится к фармацевтическим и/или косметическим композициям для местного применения, содержащим в качестве действующих начал комплексы эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами, комплексы димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами, этилксименинат, экстракты Coleus forskolii и комплексы тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами.

В частности, настоящее изобретение относится к фармацевтическим и/или косметическим композициям, содержащим комбинацию нижеследующих активных составляющих:

a) комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами,

b) комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами,

c) комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами, и, необязательно, один или оба из:

d) этилксименината,

e) стандартизованного экстракта Coleus forskolii.

Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения, композиции согласно изобретению имеют следующий состав, выраженный в процентах:

a) комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами: 0,1-2,5%;

b) комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами: 0,1-2,5%;

c) комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами: 0,1-2,5%, и, необязательно, один или оба из:

d) этилксименината: 0,1-2,5%;

e) стандартного экстракта Coleus forskolii: 0,1-2,5%.

Эсцин представляет собой сапонин, содержащийся в семенах конского каштана, обладающий выраженными противоотечными свойствами, вероятно, благодаря изменению проницаемости капилляров: фактически было показано, что эсцин способен уменьшать число и диаметр пор в стенках капилляров, через которые происходит водный обмен. Поэтому считается, что свойства эсцина полезны для лечения локализованных отечных состояний, типичных для целлюлита и локализованных ожирений.

Комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами, раскрытый в европейском патенте 0283713, имеет такую же активность, как эсцин, но показывает более пролонгированное высвобождение активных составляющих и улучшенную биологическую доступность.

Комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами, раскрытый в европейском патенте 0275005, имеет такую же активность как димерные флавоны Gingko biloba в свободном виде, однако, показывает более пролонгированное высвобождение активных составляющих и лучшую биологическую доступность. Димерные флавоноиды Gingko biloba представляют собой экстремально сильнодействующие вазоактивные средства благодаря своему ингибирующему действию на высвобождение гистамина и фермента цАМФ фосфодиэстеразы из тучных клеток. Ингибирование этого фермента влечет за собой увеличение уровня цАМФ, молекулы, способной активировать метаболизм липоцитов. Поэтому этот комплекс оказывает липолитическое действие и улучшает микроваскулярную перфузию и кожное питание.

Тритерпены Centella asiatica (азиатская кислота, азиатикозид и мадекассовая кислота) оказывают благотворное действие на продукцию коллагена (в стабильной форме) дермальными фибробластами путем повышения абсорбции гидроксипролина, который является важнейшим для синтеза коллагена, таким образом, противодействуя кожному склерозу, ответственному за образование "кожи типа апельсиновой корки", типичной для целлюлита. Комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами, раскрытый в европейском патенте 0283713, обеспечивает пролонгированное высвобождение и лучшее проникновение в дерму.

Этилксименинат представляет собой этиловый эфир ксимениновой кислоты, жирной кислоты, которую можно обнаружить в Olax dissitiflora и в других масличных растениях рода Ximenia. Передовые методы капилляроскопии показали, что этилксименинат проявляет значительную вазокинетическую активность. Он (этилксименинат), в сочетании с активностью других активных элементов состава, является полезным для лечения целлюлита.

Стандартизованный экстракт Coleus forskolii, описанный в примере 1, содержит форсколин, вполне охарактеризованную молекулу, способную стимулировать активность аденилатциклазы, и поэтому повышать концентрацию циклических нуклеотидов, молекул, которые стимулируют липолиз и кровяной поток на капиллярном уровне.

Композиции согласно изобретению могут наноситься местно на области тела, пораженные локализованными ожирениями и/или целлюлитом, в течение периодов времени, начиная от нескольких дней и до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести расстройства, подвергаемого лечению, с частотой нанесения 1-2 раза в день.

Композиции согласно изобретению могут быть приготовлены, согласно обычным способам, в форме крема, масла, геля, пены, эмульсии, молочка и т.п., и, в случае необходимости, инкапсулированы в липосомы. Указанные композиции могут содержать наполнители, обычно используемые в фармацевтической и/или косметической технологии.

Ниже приводятся примеры составов.

Пример 1 - Получение 20% стандартизованного экстракта форсколина из Coleus forskolii

1 кг тонкоизмельченных корневищ и корней Coleus forskolii экстрагируют, используя 10 л СО₂ при непрерывной рециркуляции, в течение 2 часов при температуре 45°C и давлении 240 бар (1 бар - 10⁵ Па). После выпаривания растворителя при 50°C, остаток растворяют в 5 объемах гексана и вновь экстрагируют дважды 2 объемами 90% об/об метанола.

Метанольный экстракт концентрируют досуха, получая 45 г экстракта, содержащего 20% форсколина.

Пример 2 - Состав крема.

100 г крема содержат:

Комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами1,50 гКомплекс тритерпенов Centella asiatica с  Фосфолипидами0,50 гКомплекс димерных флавоноидов Ginkgo biloba с  Фосфолипидами0,50 гСтандартизованный экстракт Coleus forskolii (20%  форсколин)0,50 гЭтилксименинат0,50 гC₁₂-C₁₅алкилбензоат (Finsolv TN - Finetex)7,50 гЦиклометикон (Belsil CMO40 - Wacker)6,00 гЭтоксидигликоль (Transcutol CG - Gattefosse)5,00 гГлицерилстеарат и ПЭГ-100 стеарат (Arlacel 165 V-ICI)3,00 гМасло Каритэ (Масло ши) (Dekarite - Jan Dekker)3,00 гПолисорбат 60 (Твин 60 - ICI)2,00 гЦетиловый спирт1,00 гМасло Авокадо (масло Авокадо - Jan Dekker)1,00 гАцетат Витамина Е0,20 гАскорбилпальмитат0,10 гПолиакриламид (e) C₁₃-С₁₄изопарафин (e) Laureth-7 (Sepigel 305 - Seppic)3,00 гИмидазолидинилмочевина0,30 гМетилхлоризотиазолинон (и) метилизотиазолинон (Kathon CG - Rohm & Haas)0,05 гБинатрий ЭДТК (EDTA)0,10 гБГТ (бутилированный гидрокситолуол, BHT)0,05 гОтдушка (162 - AGF)0,20 гОчищенная вода qsp100 г

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим и/или косметическим композициям для лечения локализованных ожирений и целлюлита, содержащим комбинацию нижеследующих действующих начал: а) комплекса эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами, b) комплекса димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами, с) комплекса тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами, и, необязательно, одного или обоих из: d) этилксименината, е) стандартизованного экстракта Coleus forskolii, а также к способу косметического лечения локализованных ожирений и целлюлита. Технический результат: радикальное снижение кожных жировых отложений и участков «типа апельсиновой корки» при лечении локализованных ожирений и целлюлита. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

1. Фармацевтические и/или косметические композиции для лечения локализованных ожирений и целлюлита, содержащие

a) комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами,

b) комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами,

c) комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами и, необязательно, один или оба из:

d) этилксименината,

e) экстракта Coleus forskolii.

a) комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами - 0,1-2,5%;

b) комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами - 0,1-2,5%;

c) комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами - 0,1-2,5%, и, необязательно, один или оба из

d) этилксименината - 0,1-2,5%;

e) экстракта Coleus forskolii - 0,1-2,5%.

a) Комплекс эсцин/бета-ситостерина с фосфолипидами1,50b) Комплекс тритерпенов Centella asiatica с фосфолипидами0,50c) Комплекс димерных флавоноидов Gingko biloba с фосфолипидами0,50d) Стандартизованный экстракт Coleus forskolii (20%-ный форсколин)0,50e) Этилксименинат0,50