Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 308 454

(13)

(51)

МПК

C07D311/22(2006-01-01)

C07D405/06(2006-01-01)

A61K31/352(2006-01-01)

A61K31/4178(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004133325/04, 2003-04-11

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-04-11

(22)

дата подачи заявки

2003-04-11

(45)

опубликовано

2007-10-20

(72)

авторы

Макдональд ЭндрюБерджинс ГуставФенг БайнианМорганс Дэвид Джей Си. МладшийНайт Стивен ДэвидНьюлэндер Кеннет А.Дхэнэк ДашьянтБрук Кристофер С.

(73)

патентообладатели

Цитокинетикс, Инк.Смитклайн Бихем Корпорейшн

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

EP 0313295 A2 26.04.1989RU 21712557 C2 27.07.2001.

СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ Российский патент 2007 года по МПК C07D311/22 C07D405/06 A61K31/352 A61K31/4178 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2308454C9

Текст описания приведен в факсимильном виде

Похожие патенты RU2308454C9

название	год	авторы	номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ МИТОТИЧЕСКОГО КИНЕЗИНА	2005	Вэнг Вейбо Констэнтайн Райан Лэгнайтон Лайэна Мэри Бэар Кеннет	RU2385867C2
НОВОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ТИЕНО[3,2-D]ПИРИМИДИН-4-ОНА	2019	Лиу, Хонг Ли, Йиа Ванг, Йианг Занг, Йи Ли, Йиан Ли, Йингиа Сун, Дандан Йианг, Хуалианг Чен, Каихиан	RU2768828C1
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2010	Рокуэй Тодд В. Бетебеннер Дэвид А. Дегой Дэвид А. Флентге Чарльз А. Хатчинсон Дуглас К. Кати Уоррен М. Крюгер Аллан К. Лю Дачунь Лонгенекер Кентон Л. Пратт Джон К. Стюарт Кент Д. Вагнер Рольф Маринг Кларенс Дж.	RU2552533C2
ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ	2005	Квиан Ксиангпинг Макдональд Эндрю Ай. Жу Хан-Джийе Ашкрафт Льюк В. Яо Бинг Джианг Хонг Хуанг Дженнифер Куо Чен Ванг Джианчао Морганс Дэвид Дж. Мл. Морган Брэдли П. Берджинс Густав Дхэнэк Дашьянт Найт Стивен Д. Адамс Николас Д. Пэрриш Синтия А. Даффи Кевин Фитч Дюк Тэдэско Розана	RU2413720C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЯ ГЕКСАГИДРОДИБЕНЗО[A, G]ХИНОЛИЗИНА	2014	Лю Хун Се Син Сунь Хайфэн Ли Цзин Чжао Фэй Чэнь Ин Ли Цзэн Чжоу Юй Цзян Хуалян Чэнь Кайсянь	RU2704257C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ β-АЛАНИНЫ	1998	Эстлс Питер Чарльз Харрис Нейл Виктор Морли Эндрю Дэвид	RU2220954C2
НОВЫЕ ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ	2019	Хюбш, Вальтер Грибенов, Нильс Шварц, Ханс-Георг Кульке, Даниель Бём, Клаудиа Бёрнген, Кирстен Алиг, Бернд Чжуанг, Вей Хайслер, Иринг Ильг, Томас Кёбберлинг, Йоханнес Кёхлер, Аделине Линдлер, Нильс Гёргенс, Ульрих Вельц, Клаудиа Хинк, Майке	RU2792933C2
ИНГИБИТОРЫ МИТОТИЧЕСКОГО КИНЕЗИНА И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ	2005	Ханс Джереми Уоллес Илай М. Чжао Квиан Лиссикатос Джозеф П. Айчер Том Лэйрд Эллен Робинсон Джон Аллен Шелли	RU2426729C2
ИНГИБИТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕН А4-ГИДРОЛАЗЫ	2014	Гилфорд Уильям Дэйви Дэвид	RU2690489C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО ПО КРАЙНЕЙ МЕРЕ С АКТИВНОСТЬЮ KSP, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ KSP	2006	Абрамс Тиниа Дж. Барсанти Паул А. Бойс Растам Браммейер Натан М. Ванг Вейбо Дал Дэвид Константайн Райан Лагнитон Лиана М. Менденхэлл Крис Г. Ренхоув Паул А. Рэмерти Савитри Сиа Йи Субраманиан Шарадха Уолтер Анетт О. Филлипс Меган К.	RU2413721C9

Иллюстрации к изобретению RU 2 308 454 C9

Реферат патента 2007 года СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к новым бензопиран-4-онам, имеющим структуру

где:

R₁ - радикал, выбранный из группы, включающей бензил, хлорбензил, метилбензил, метоксибензил, цианобензил, гидроксибензил и диметоксибензил;

R₂ и R_2' - один из радикалов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей водород, C₁-C₄ алкил, и замещенный C₁-C₄ алкил;

R₁₂ является -N(R₄)(COR₃);

R₃ - радикал, выбранный из группы, включающей фенил и фенил, замещенный C₁-C₄ алкилом;

R₄ - радикал, выбранный из группы, включающей C₁-C₄ алкил и C₁-C₄ алкил, замещенный аминогруппой;

R₅, R₆ и R₈ являются водородом;

R₇ - радикал, выбранный из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C₁-C₄ алкокси и циано, в том числе отдельные стереоизомеры и смеси стереоизомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу модуляции активности кинезина KSP, способу ингибирования митотического кинеза KSP и способам использования этих соединений для приготовления лекарственных средств для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Формула изобретения RU 2 308 454 C9

1. Лекарственное соединение, имеющее структуру:

где R₁ - радикал, выбранный из группы, включающей бензил, хлорбензил, метилбензил, метоксибензил, цианобензил, гидроксибензил и диметоксибензил;

R₂ и R_2' - один из радикалов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей: водород, C₁-C₄ алкил, и замещенный C₁-C₄ алкил;

R₁₂ - является -N(R₄)(COR₃);

R₃ - радикал, выбранный из группы, включающей фенил и фенил, замещенный C₁-C₄ алкилом;

R₄ - радикал, выбранный из группы, включающей C₁-C₄ алкил и C₁-C₄ алкил, замещенный аминогруппой;

R₅, R₆, и R₈ - являются водородом;

R₇ - радикал, выбранный из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C₁-C₄ алкокси и циано, в том числе отдельные стереоизомеры и смеси стереоизомеров.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно является основой фармацевтически приемлемой соли.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно является основой фармацевтически приемлемого сольвата.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно является основой фармацевтически приемлемого сольвата фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1.

5. Соединение по п.2, отличающееся тем, что оно является солью хлористоводородной кислоты.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₁ является бензилом.

7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₂ является этилом или пропилом, a R_2' является водородом.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₂ является i-пропилом.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R₂ и R_2' присоединены к стереогенному центру, имеющему R-конфигурацию, или к фармацевтически приемлемой соли этого соединения или ее сольвату.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₄ является аминоэтилом, аминопропилом, аминобутилом, метиламиноэтилом, метиламинопропилом, метиламинобутилом, диметиламиноэтилом, диметиламинопропилом, диметиламинобутилом, этиламиноэтилом, этиламинопропилом, этиламинобутилом.

11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₄ является аминопропилом.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₇ является циано, метокси или галогеном.

13. Соединение по п.12, отличающееся тем, что R₇ является хлорогруппой.

14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₁ является бензилом; R₂ является этилом или пропилом; R_2' является водородом; R₅ является водородом; R₆ является водородом; R₇ является циано, метокси или галогеном, или водородом; R₈ является водородом; R₁₂ - является -N(R₄)(COR₃), при этом R₄, является аминопропилом.

15. Лекарственная композиция для ингибирования митотического кинеза KSP, содержащая фармацевтический наполнитель и соединение по п.1, или соль этого соединения, или ее сольват.

16. Способ модуляции активности кинезина KSP, включающий в себя обеспечение контакта указанного кинезина с эффективным количеством соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой солью этого соединения или ее сольватом.

17. Способ ингибирования митотического кинезина KSP, включающий в себя обеспечение контакта указанного кинезина с эффективным количеством соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой солью этого соединения или ее сольватом.

18. Способ использования соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой соли этого соединения или ее сольвата по средствам изготовления лекарственного средства для лечения клеточно-пролиферативного заболевания.

19. Способ использования соединения по п.1 посредством изготовления лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с активностью кинезина KSP.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2308454C9

ТЕТРАЛОНОВЫЕ ИЛИ БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО	1998	Йошихама Макото Накакоши Масамичи Накамура Джунджи Накаяма Шоджи	RU2152379C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОПИРАНОНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ГИДРАТЫ	1989	Рональд Б.Гаммилл Томас М.Джадж Джоэл Моррис	RU2118321C1
Композиция для изготовления теплоизоляционного материала	1975	Макаров Григорий Николаевич Кабанов Николай Павлович Назаров Игорь Александрович Домазов Сергей Яковлевич Крылова Татьяна Николаевна	SU557075A1
EP 0313295 A2 26.04.1989
RU 21712557 C2 27.07.2001.

RU 2 308 454 C9

Авторы

Макдональд Эндрю

Берджинс Густав

Фенг Байниан

Морганс Дэвид Джей Си. Младший

Найт Стивен Дэвид

Ньюлэндер Кеннет А.

Дхэнэк Дашьянт

Брук Кристофер С.

Даты

2007-10-20—Публикация

2003-04-11—Подача