Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 309 156

(13)

(51)

МПК

C07D498/04(2006-01-01)

C07D495/04(2006-01-01)

C07D487/04(2006-01-01)

C07D471/04(2006-01-01)

C07D409/14(2006-01-01)

C07D401/14(2006-01-01)

A61K31/55(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2003136152/04, 2002-06-24

(24)

Дата начала отсчета патента

2002-06-24

(22)

дата подачи заявки

2002-06-24

(45)

опубликовано

2007-10-27

(72)

авторы

Питт Гэри Роберт УильямРоу Майкл БрайанРукер Дейвид Филип

(73)

патентообладатели

Ферринг Бв

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 00/46224 А2, 10.08.2000RU 2002120798 А, 10.01.2004.

АГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Российский патент 2007 года по МПК C07D498/04 C07D495/04 C07D487/04 C07D471/04 C07D409/14 C07D401/14 A61K31/55

Описание патента на изобретение RU2309156C2

Текст описания приведен в факсимильном виде

Реферат патента 2007 года АГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описывается соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль

где G¹ выбран из группы общей формулы 2 и группы общей формулы 3

G² выбран из группы общей формулы 4, группы общей формулы 5, группы общей формулы 6, группы общей формулы 7, группы общей формулы 8 и группы общей формулы 9

X¹ выбран из О и NH; X² выбран из NR¹⁶, CH-NR¹⁷R¹⁸, N⁺R¹⁹R²⁰; Y выбран из О и S; каждый из R¹, R² и R³ выбран из Н, алкила, O-алкила, F, Cl; каждый из R⁴ и R⁵ выбран из Н, O-алкила, O-бензила и F, или R⁴ и R⁵ вместе представляют собой =O, -O(СН₂)_аО- или -S(СН₂)_аS- и их применение в изготовлении лекарственного средства. Данные соединения используются для лечения мужских или женских сексуальных расстройств. 4 н. и 26 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 309 156 C2

1. Соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль

где G¹ выбран из группы общей формулы 2 и группы общей формулы 3

А¹ выбран из СН₂, CH(OH), NH, N-алкила, N-(CH₂)_n-R²⁷, О и S;

А² выбран из СН₂, С(=O) и NH;

А³ выбран из S, -СН=СН- и -CH=N-;

каждый из А⁴ и А⁵ выбран из СН и N;

А⁶ выбран из СН₂, NH, N-алкила и О;

А⁷ и А¹¹ выбраны из С и N;

А⁸ и А⁹ выбраны из СН, N, NH, N(CH₂)_mR²⁶ и S;

А¹⁰ выбран из -СН=СН-, СН, N, NH, N(CH₂)_mR²⁶ и S;

А¹² и А¹³ выбраны из N и С;

А¹⁴, А¹⁵ и А¹⁶ выбраны из NH, N-СН₃, S, N и СН;

X¹ выбран из О и NH;

X² выбран из NR¹⁶, CH-NR¹⁷R¹⁸ и N⁺R¹⁹R²⁰;

Y выбран из О и S;

каждый из R¹, R² и R³ выбран из Н, алкила, O-алкила, F и Cl;

каждый из R⁴ и R⁵ выбран из Н, O-алкила, O-бензила и F, или R⁴ и R⁵вместе представляют собой =O, -O(СН₂)_аО- или -S(CH₂)_aS-;

R⁶ выбран из группы общей формулы 10, группы общей формулы 12, группы общей формулы 14, группы общей формулы 16, группы общей формулы 18 и группы общей формулы 24;

R⁷ выбран из Н, алкила и любой группы, как определено выше для R⁶;

R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из Н и алкила;

R¹⁶ независимо выбран из Н и алкила;

R¹⁷ и R¹⁸ вместе представляют собой -(CH₂)_j-;

каждый из R¹⁹ и R²⁰ представляют собой алкил;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из алкила, Ar и -(CH₂)_k-Ar;

R²⁶ выбран из Н, алкила и возможно замещенного фенила;

R²⁷ представляет собой ОН;

Ar выбран из тиенила и возможно замещенного фенила;

а означает 2; b означает 1, 2 или 3; с означает 1 или 2, d означает 1 или 2; e означает 1 или 2; f означает 2 или 3; h означает 2; i означает 2 или 3; j означает 4 или 5; k означает 1 или 2; l означает 1 или 2; m означает 1; n означает 2;

при условии, что не более чем один из А⁸, А⁹ и А¹⁰ представляет собой NH, N(CH₂)_mR²⁶или S;

А⁷ и А¹¹ оба одновременно не являются N;

ни А⁷, ни А¹¹ не является N, если один из А⁸, А⁹ и А¹⁰ представляет собой NH, N(CH₂)_mR²⁶ или S;

если А¹⁰ представляет собой -СН=СН-, то А⁸ представляет собой N, А⁹представляет собой СН, и А⁷ и А¹¹ оба представляют собой С;

если А¹⁰ не является -СН=СН-, то один из А⁸, А⁹ и А¹⁰ представляет собой NH, N(CH₂)_mR²⁶ или S, либо один из А⁷ и А¹¹ представляет собой N;

не более чем один из А¹⁴, А¹⁵ и А¹⁶ представляет собой NH, N-СН₃ или S;

А¹² и А¹³ одновременно оба не являются N;

если один из А¹⁴, А¹⁵ и А¹⁶ представляет собой NH, N-СН₃ или S, то А¹² и А¹³ оба представляют собой С; и один из А¹⁴, А¹⁵ и А¹⁶ представляет собой NH, N-СН₃ или S, либо один из А¹² и А¹³ является N.

2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R¹, R² и R³представляет собой H, и один из них не является H.

3. Соединение по п.1, где один из R¹, R² и R³ выбран из алкила, F и Cl, а остальные представляют собой H.

4. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой метил или Cl, а R² и R³представляют собой H.

5. Соединение по п.1, где один из R⁴ и R⁵ является Н, а другой представляет собой O-алкил.

6. Соединение по п.1, где один из R⁴ и R⁵ является Н, а другой представляет собой O-метил.

7. Соединение по п.1, где R⁴ и R⁵ оба представляют собой Н.

8. Соединение по п.1, где R⁴ и R⁵ оба представляют собой F.

9. Соединение по п.1, где X¹ представляет собой NH.

10. Соединение по п.1, где G¹ представляет собой группу общей формулы 2.

11. Соединение по п.1, где G¹ представляет собой группу общей формулы 3.

12. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 4.

13. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 5, 6, 7, 8 или 9.

14. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 5, А¹ представляет собой СН₂, А² представляет собой NH.

15. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 5, А¹ представляет собой NH или N-алкил, А² представляет собой С(=O).

16. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 5, 6 или 9, А³ представляет собой S, а А⁴ и А⁵ оба представляют собой СН.

17. Соединение по п.1, где G² представляет собой группу общей формулы 5, 6 или 9, А³ представляет собой -СН=СН-, а А⁴ и А⁵ оба представляют собой СН.

18. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой метил или Cl, R² и R³ оба представляют собой Н, R⁴ представляет собой Н или O-метил, R⁵ представляет собой Н, X¹ представляет собой NH, Y представляет собой S.

19. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой метил или Cl, R² и R³ оба представляют собой Н, R⁴ представляет собой Н или O-метил, R⁵ представляет собой Н, X¹ представляет собой NH, Y представляет собой О.

20. Соединение по п.1, где R² и R³ оба представляют собой Н, Х¹ представляет собой NH, G¹ представляет собой

21. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой метил или Cl, R² и R³ оба представляют собой Н, R⁴ представляет собой Н или O-метил, R⁵ представляет собой Н, X¹ представляет собой NH, G² представляет собой

22. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой метил или Cl, R² и R³ оба представляют собой Н, R⁴ представляет собой Н или O-метил, R⁵ представляет собой Н, X¹ представляет собой NH, G¹ представляет собой

и G² представляет собой

23. Соединение по п.1 выбранное из

4-метил-1-(N-(2-метил-4-(2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензодиазепин-4-он-1-ил-карбонил)бензилкарбамоил)-L-тиопролил)пергидро-1,4-диазепина,

4-метил-1-(N-[-(2-метил-4-(1-метил-4,10-дигидропиразоло[5,4-b][1,5]-бензодиазепин-5-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-тиопролил)пергидро-1,4-диазепина,

4,4-диметил-1-(N-(2-метил-4-(1-метил-4,10-дигидропиразоло[5,4-b][1,5]-бензодиазепин-5-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-тиопролил)пергидро-1,4-диазепиния йодида,

4-метил-1-(N-(2-метил-4-(5,6,7,8-тетрагидротиено[3,2-b]азепин-4-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-тиопролил)пергидро-1,4-диазепина,

4-метил-1-(N-(2-метил-4-(5,6,7,8-тетрагидротиено[3,2-b]азепин-4-илкарбонил)бензилоксикарбонил)-L-пролил)пергидро-1,4-диазепина,

(4R)-N^a-(2-хлор-4-(5,6,7,8-тетрагидротиено[3,2-b]азепин-4-илкарбонил)бензилкарбамоил)-4-метокси-L-пролин-N-метил-N-(2-пиколил)амида и

1-((4R)-N^a-(2-хлор-4-(5,6,7,8-тетрагидротиено[3,2-b]азепин-4-илкарбонил)-бензилкарбамоил)-4-метокси-L-пролил)-4-(1-пирролидинил)пиперидина.

24. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью агониста рецептора окситоцина, содержащая в качестве активного агента соединение по любому из пп.1-23.

25. Фармацевтическая композиция по п.24, которая представляет собой таблетку или капсулу для перорального введения.

26. Фармацевтическая композиция по п.24 или 25, предназначенная для лечения мужской эректильной дисфункции.

27. Применение соединения по любому из пп.1-23 в качестве компонента в изготовлении фармацевтической композиции.

28. Применение по п.27, где фармацевтическая композиция предназначена для применения в лечении мужской эректильной дисфункции.

29. Применение соединения по любому из пп.1-23 в изготовлении лекарственного средства для лечения мужских или женских сексуальных расстройств.

30. Соединение по любому из пп.1-22, которое представляет собой оптический изомер.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2309156C2

WO 00/46224 А2, 10.08.2000
Устройство для построения дуг окружностей и эллипсов на экране электронно-лучевой трубки	1973	Кипоть Виктор Леонидович	SU469984A1
RU 2002120798 А, 10.01.2004.

RU 2 309 156 C2

Авторы

Питт Гэри Роберт Уильям

Роу Майкл Брайан

Рукер Дейвид Филип

Даты

2007-10-27—Публикация

2002-06-24—Подача

название	год	авторы	номер документа
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ	2001	Ашуэрт Дорин Мэри Питт Гари Роберт Уильям Хадсон Питер Йей Кристофер Мартин Франклин Ричард Джереми	RU2259367C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ	2005	Питт Гари Роберт Уильям	RU2359969C2
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ	2001	Эшуэрт Дорин Мэри Питт Гари Роберт Уильям Хадсон Питер Йей Кристофер Мартин Франклин Ричард Джереми Семпл Грем Дженкинс Дэвид Пол	RU2269517C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ОКСИТОЦИНА И АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА	2004	Хадсон Питер Батт Анджей Роман Хини Селин Маргерит Саймон Бакстер Эндрю Джон Роу Майкл Брайан Робсон Питер Эндрю	RU2340617C2
ДИАЗАЦИКЛОАЛКАНЫ КАК АГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА	2002	Хадсон Питер Джереми Питт Гэри Роберт Уильям Рукер Дейвид Филип Батт Анджей Роман Хини Селин Маргерит Саймон Роу Майкл Брайан	RU2311417C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИНДОЛИНОНА	2003	Дзин Квингву Маурагис Майкл А. Мэй Пол Д.	RU2299209C2
КОМБИНИРОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ FBP-АЗЫ И АНТИДИАБЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА	2001	Ван Пулье Пауль Д. Эрион Марк Д. Фудзивара Тосихико	RU2328308C2
СПОСОБ ЗАМЕДЛЕНИЯ ГОРЕНИЯ ПОЛИМЕРНОГО СУБСТРАТА И КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИТОРА ГОРЕНИЯ	1998	Хорси Дуглас Уэйн Эндрюс Стивен Марк Дэвис Леонард Харрис Дайас Даррел Дэвид Младший Грэй Роберт Лео Гупта Энунэй Хейн Брюс Винсент Пуглиси Джозеф Стивен Равичандран Раманатан Шилдс Пол Сринивасан Рангараджан	RU2207352C2
ИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ	1999	Тюрио Кристоф Алан Пуату Лиди Франсин Гальсера Мари-Одиль Гордон Томас Д. Морганн Барри Муане Кристоф Филипп	RU2263111C2
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2008	Франк Роберт Баренберг Грегор Кристоф Томас Шине Клаус Де-Ври Жан Сондерс Дерек Пшевосни Михаэль Зундерманн Бернд Ли Чжиу	RU2487120C2