Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 309 953

(13)

C2

(51)

МПК

C07D217/04(2006-01-01)

C07D409/04(2006-01-01)

C07D405/04(2006-01-01)

C07D413/04(2006-01-01)

C07D401/04(2006-01-01)

C07D403/04(2006-01-01)

A61K31/472(2006-01-01)

A61K31/4725(2006-01-01)

A61P25/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2002114338/04, 2000-11-03

(24)

Дата начала отсчета патента

2000-11-03

(22)

дата подачи заявки

2000-11-03

(45)

опубликовано

2007-11-10

(72)

авторы

Бек Джеймс П.Карри Мэтт А.Смит Марк А.

(73)

патентообладатели

Эймр Текнолоджи, Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 3666763 A, 30.05.1972US 3947456 A, 30.03.1976MARYANOFF B.E., Jof MedChem., 1978, v.30, no.8, p.p.1433-1454

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Российский патент 2007 года по МПК C07D217/04 C07D409/04 C07D405/04 C07D413/04 C07D401/04 C07D403/04 A61K31/472 A61K31/4725 A61P25/00 

Описание патента на изобретение RU2309953C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2309953C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СИНАПТИЧЕСКОГО ЗАХВАТА ДОПАМИНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 2000
  • Бек Джеймс П.
  • Смит Марк А.
 RU2293728C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТЕТРАЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА 2002
  • Мадера Анн Мари
  • Уэйкерт Роберт Джеймс
 RU2311408C2
ОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБНЫЕ МОДУЛИРОВАТЬ БИОСИНТЕЗ ЦИТОКИНОВ 2004
  • Линдстром Кайл Дж.
  • Меррилл Брайон А.
  • Харалдсон Чад А.
  • Райс Майкл Дж.
  • Кширсаджар Тушар А.
  • Хеппнер Филип Д.
  • Вурст Джошуа Р.
  • Нивас Шри
  • Йоханнессен Сара К.
 RU2412942C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО [4,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 И ИНГИБИТОРА HER2 2009
  • Карлос Гарсия-Эчеверрия
  • Микаэль Йенсен
 RU2532375C2
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА 2007
  • Гийемон Жером Эмиль Жорж
  • Мотт Магали Мадлен Симон
  • Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель
  • Коул Анил
 RU2446159C2
СОЕДИНЕНИЯ ДИГАЛОГЕНПРОПЕНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНСЕКТИЦИДНО/АКАРИЦИДНЫЕ АГЕНТЫ, И ИНТЕРМЕДИАТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1995
  • Нориясу Сакамото
  • Сансиро Мацуо
  • Масая Сузуки
  • Таро Хиросе
  • Казунори Цусима
  • Кимитоси Умеда
 RU2158260C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА КАК АНТАГОНИСТЫ КРФ 2003
  • Курнойер Ричард Лео
  • Лохед Дейвид Гарретт
  • О`Янг Кунд
 RU2341518C2
АМИДЫ ПИРИДИЛАЛКЕНОВЫХ И ПИРИДИЛАЛКИНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 1997
  • Бидерманн Элфи
  • Хасманн Макс
  • Лезер Роланд
  • Раттель Бенно
  • Райтер Фридеманн
  • Шайн Барбара
  • Зайбель Клаус
  • Фогт Клаус
 RU2200734C2
ИНДОЛЬНЫЕ, АЗАИНДОЛЬНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 4-АЛКЕНИЛПИПЕРИДИНАМИДЫ 2003
  • Ванг Тао
  • Кэдоу Джон Ф.
  • Минвелл Николас А.
  • Еюнг Кэп-Сан
  • Жанг Жонгксинг
  • Йин Живей
  • Киу Жилей
  • Дион Дэниел Х.
  • Джеймс Клинт А.
  • Рудигер Эдвард Х.
  • Бачанд Кэрол
 RU2323934C2
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ 2010
  • Бергман Джон Е.
  • Катшелл Нейл С.
  • Демопулос Грегори А.
  • Флорио Винсент А.
  • Гайтанарис Джордж
  • Грей Патрик
  • Хохманн Джон
  • Онрюст Рене
  • Зенг Хонгкуй
 RU2600869C2

Реферат патента 2007 года АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где атом углерода, обозначенный *, находится в R или S конфигурации; R1 представляет C1-С6 алкил; R2 представляет Н, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил; R3 представляет Н или галоген; R4 представляет фенил, нафтил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил или пиразинил, где R4 группа необязательно замещена 1-4 R14 заместителями; R5, R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С4 галогеналкил или C1-С6 алкил,; или R5 и R6, взятые вместе, могут представлять собой -O-C(R12)2-O-; R8 представляет H; R11 представляет Н или C1-С4 алкил; R12 представляет C1-С4 алкил; R14 независимо выбирают в каждом случае из заместителя, выбранного из группы: галоген, -OR11, -NR11R12, морфолинил, C1-С6 алкил и C1-С4 галогеналкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция для блокирования повторного поглощения норепинефрина, допамина и серотонина на основе соединений формулы (I) и способ лечения заболевания, которое вызвано или зависит от снижения доступности серотонина, норепинефрина или допамина на основе соединений формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 9 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 309 953 C2

1. Соединение формулы (I)

где атом углерода, обозначенный *, находится в R или S конфигурации;

R1 представляет C1-С6 алкил;

R2 представляет Н, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил;

R3 представляет Н или галоген;

R4 представляет фенил, нафтил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил или пиразинил, где R4 группа необязательно замещена 1-4 R14 заместителями;

R5, R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С4 галогеналкил или C1-С6 алкил,

или R5 и R6, взятые вместе, могут представлять собой -O-C(R12)2-O-;

R8 представляет Н;

R11 представляет Н или C1-С4 алкил;

R12 представляет C1-С4 алкил;

R14 независимо выбирают в каждом случае из заместителя, выбранного из группы: галоген, -OR11, -NR11R12, морфолинил, C1-С6 алкил и C1-С4 галогеналкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет C1-С6 алкил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет метил.4. Соединение по п.1, где R2 представляет Н, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил.5. Соединение по п.4, где R2 представляет Н или C1-С6 алкил.6. Соединение по п.5, где R2 представляет Н.7. Соединение по п.1, где R3 представляет Н или галоген.8. Соединение по п.7, где R3 представляет Н.9. Соединение по п.1, где R4 представляет фенил, необязательно и независимо замещенный 1-4 раза заместителем R14.10. Соединение по п.9, где R4 представляет фенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил или 4-диметиламинофенил.11. Соединение по п.1, где R4 представляет пиридил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил или пиразолил, которые необязательно замещены 1-4 раза заместителем R14.12. Соединение по п.11, где R4 представляет 4-метил-2-фуранил, 5-метил-2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиенил, 3-тиенил, 3,5-диметил-4-изоксазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-метокси-3-пиридил, 6-метокси-3-пиридил, 3,5-пиримидинил или 2,6-пиримидинил.13. Соединение по п.1, где R5, R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR11, C1-С6 алкил.14. Соединение по п.13, где R7 представляет Н.15. Соединение по п.14, где R5 и R6 каждый представляет Н, F, Cl, ОН, ОСН3 или СН3.16. Соединение по п.1, где R8 представляет Н.17. Соединение по п.1, где R1 представляет C1-С6 алкил;

R2 представляет Н, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил;

R3 представляет Н, галоген;

R4 представляет фенил, нафтил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил или пиразинил, где R4 группа необязательно замещена 1-4 R14 заместителями; и

R5, R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR11, C1-С6 алкил.

18. Соединение по п.1, где R1 представляет метил;

R2 представляет Н;

R3 представляет H;

R5 и R6 каждый, независимо, выбирают из группы: Н, F, Cl, ОН, ОСН3 и СН3;

R7 представляет Н или F;

R8 представляет Н; и

R4 представляет фенил, пиридил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил или пиразолил, каждый из указанных R4 необязательно и независимо замещен 1-4 R14 заместителями.

19. Соединение по п.1, где R1 представляет метил;

R2 представляет Н;

R3 представляет Н;

R5 и R6, каждый, представляет Н, F или СН3;

R7 представляет Н;

R8 представляет Н; и

R4 представляет фенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 4-диметиламинофенил, 4-метил-2-фуранил, 5-метил-2-фуранил и 3-фуранил, 2-тиенил и 3-тиенил, 3,5-диметил-4-изоксазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-метокси-3-пиридил и 6-метокси-3-пиридил, 3,5-пиримидинил или 2,6-пиримидинил.

20. Соединение по п.1, где атом углерода, обозначенный *, находится в R конфигурации.21. Соединение по п.1, где атом углерода, обозначенный *, находится в S конфигурации.22. Соединение, представляющее собой смесь стереоизомеров соединения по п.1, где атом углерода, обозначенный *, находится в R или S конфигурации.23. Соединение по п.1, выбранное из группы:

4,7-дифенил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(2-хлор)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(3-хлор)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(4-хлор)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(2-метокси)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(3-метокси)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(4-метокси)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(4-N,N-диметиламино)фенил-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-[(4-метил)-2-тиенил]-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-[(5-метил)-2-фуранил]-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(3-фуранил)-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(2-тиенил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(3-тиенил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-[(3,5-диметил)-4-изоксазол]-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(2-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(4-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

4-(3,4-дифтор)фенил-2-метил-7-(3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-[(2-метокси)-3-пиридил]-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-[(6-метокси)-3-пиридил]-2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(3,5-пиримидил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

4-(3,4-дифтор)фенил-2-метил-7-(3,5-пиримидил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

4-(4-метил)фенил-2-метил-7-(3,5-пиримидил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-метил-4-фенил-7-(2,6-пиримидил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

7-(2,5-диметил-4-изоксазол)-4-(4-метокси)фенил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин; и

4-(4-метокси)фенил-2-метил-7-(2-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин,

или

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

24. Соединение по п.23, представляющее собой (+)-стереоизомер.25. Соединение по п.23, представляющее собой (-)-стереоизомер.26. Фармацевтическая композиция для блокирования повторного поглощения норепинефрина, допамина и серотонина, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.27. Способ лечения заболевания, которое вызвано или зависит от снижения доступности серотонина, норепинефрина или допамина, включающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.28. Способ по п.27, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества антагониста рецептора серотонина 1А или его фармацевтически приемлемой соли.29. Способ по п.27, где антагонист рецептора серотонина 1А выбирают из группы, включающей WAY 100135 и спиперон.30. Способ по п.27, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества селективного антагониста рецептора нейрокинина-1 или его фармацевтически приемлемой соли.31. Способ по п.27, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества предшественника норепинефрина или его фармацевтически приемлемой соли.32. Способ по п.31, где предшественник норепинефрина выбирают из группы, включающей L-тирозин и L-фенилаланин.33. Способ по п.27, где заболевание выбирают из группы: недостаток внимания, гиперактивность, беспокойство, депрессия, пост-травматический стресс, супраядерный паралич, нарушения питания, обцессивно-компульсивное расстройство, отсутствие болевой чувствительности, никотиновая зависимость, приступы паники, паркинсонизм и фобия, ожирение, синдром поздней лютеальной фазы или нарколепсия, кокаиновая зависимость, амфетаминовая зависимость и психиатрические симптомы раздражения, такие как подавление восприимчивости, и недостаток умственной или физической энергии.34. Способ ингибирования поглощения синаптического норепинефрина у нуждающегося в этом пациента, включающий введение терапевтически эффективного ингибирующего количества соединения по п.1.35. Способ ингибирования поглощения синаптического серотонина у нуждающегося в этом пациента, включающий введение терапевтически эффективного ингибирующего количества соединения по п.1.36. Способ ингибирования поглощения синаптического допамина у нуждающегося в этом пациента, включающий введение терапевтически эффективного ингибирующего количества соединения по п.1.37. Способ по п.27, где используют (+)-стереоизомер соединения.38. Способ по п.27, где используют (-)-стереоизомер соединения.39. Способ по п.27 для лечения заболевания недостатка внимания/гиперактивности.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2309953C2

УСТРОЙСТВО для БИОПСИИ 0
  • М. Н. Войцеховский, Я. Я. Жабрис Я. Д. Мацкевич
 SU400319A1
US 3666763 A, 30.05.1972
US 3947456 A, 30.03.1976
MARYANOFF B.E., J
of Med
Chem., 1978, v.30, no.8, p.p.1433-1454
Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей 1985
  • Дьюла Деак
  • Эржебет Зара
  • Лайош Дьерди
  • Мартон Фекете
  • Маргит Дода
  • Андраш Шереги
  • Бела Каньичка
  • Эржебет Тот
  • Мариа Хорват
  • Шандор Маньаи
  • Фридьеш Гергеньи
  • Дьерди Васович
 SU1400505A3

RU 2 309 953 C2

Авторы

Бек Джеймс П.

Карри Мэтт А.

Смит Марк А.

Даты

2007-11-10—Публикация

2000-11-03—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты