РАСТИТЕЛЬНЫЙ СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2007 года по МПК A61K36/537 A61P9/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения хронической стабильной стенокардии. Состав, пригодный для лечения хронической стабильной стенокардии, содержащий водорастворимый экстракт Radix Salviae Miltorrhizae, водорастворимый экстракт Panax Notoginseng, борнеол и фармацевтически приемлемый носитель, взятые в определенном количестве. Состав, пригодный для лечения хронической стабильной стенокардии, содержащий водорастворимый экстракт Radix Salviae Miltorrhizae, водорастворимый экстракт Panax Notoginseng и борнеол, причем указанные экстракты содержат активные фракции, которые при определении способом жидкостной хроматографии высокого разрешения (HPLC) при определенных условиях образуют на хроматограмме восемь пиков. Состав, пригодный для лечения хронической стабильной стенокардии, содержащий водорастворимый экстракт Radix Salviae Miltorrhizae, водорастворимый экстракт Panax Notoginseng и борнеол, при этом указанные экстракты содержат определенное количество Danshensu, саншиносида R1 и гинсеносида Rg1 на одну пилюлю. Способ лечения состояний, связанных с хронической стабильной стенокардией, включающий использование вышеописанных составов. Способ приготовления состава, пригодного для лечения хронической стабильной стенокардии, включающий раздельное экстрагирование Radix Salviae Miltorrhizae и Panax Notoginseng при орошении горячей водой и раздельное фильтрование, раздельное концентрирование фильтратов, раздельную очистку концентратов с помощью колонки, содержащей смолу, и концентрирование с получением очищенного водорастворимого экстракта Radix Salviae Miltorrhizae и очищенного водорастворимого экстракта Panax Notoginseng, смешивание очищенных водорастворимых экстрактов с соответствующим количеством борнеола, с получением состава, пригодного для лечения хронической стабильной стенокардии. Способ приготовления состава, пригодного для лечения хронической стабильной стенокардии, включающий экстракцию водорастворимых компонентов Panax Notoginseng, при этом разбавляют растительную массу водой, далее экстрагируют водорастворимые компоненты Panax Notoginseng путем кипячения в баке при определенных условиях, повторно экстрагируют при таких же условиях в течение определенного времени, фильтруют экстракты, очищают фильтрат путем элюирования этанолом крупнопористой адсорбционной смолы, концентрируют элюированные экстракты при определенных условиях, далее экстрагируют водорастворимые компоненты Radix Salviae Miltorrhizae, при этом разбавляют растительную массу водой, экстрагируют водорастворимые компоненты Radix Salviae Miltorrhizae путем кипячения в баке при определенных условиях, повторно экстрагируют при таких же условиях в течение определенного времени, фильтруют экстракт, концентрируют фильтраты при определенных условиях, осаждают концентраты этанолом, фильтруют раствор с концентратами, осажденными этанолом, концентрируют фильтраты при определенных условиях, очищают концентраты путем элюирования этанолом хроматографической колонки с полиамидом, концентрируют очищенные экстракты и далее изготовляют пилюли путем смешивания экстрактов Panax Notoginseng, Radix Salviae Miltorrhizae, синтетического борнеола и полиэтиленгликоля 6000 в определенном соотношении, плавления смеси, изготовления пилюль из расплавленной массы с помощью дозирующего устройства при определенных условиях, центрифугирования пилюль для удаления масла. Вышеописанные составы способствуют эффективному лечению хронической стабильной стенокардии. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 31 табл.

1. Состав, пригодный для лечения хронической стабильной стенокардии, содержащий от 5 до 40% водорастворимого экстракта Radix Salviae Miltorrhizae, от 1 до 10% водорастворимого экстракта Panax Notoginseng, от 1 до 5% борнеола и остальное - фармацевтически приемлемый носитель.2. Состав по п.1, отличающийся тем, что содержит от 10 до 30% водорастворимых фенолокислот, экстрагированных из Radix Salviae Miltorrhizae, от 2 до 6% водорастворимых сапонинов, экстрагированных из Panax Notoginseng, и от 1 до 3% синтетического борнеола и фармацевтически приемлемый носитель.3. Состав, пригодный для лечения хронической стабильной стенокардии, содержащий водорастворимый экстракт Radix Salviae Miltorrhizae, водорастворимый экстракт Panax Notoginseng и борнеол, отличающийся тем, что указанные экстракты содержат активные фракции, которые при определении способом жидкостной хроматографии высокого разрешения (HPLC) образуют на хроматограмме восемь пиков, как показано на фиг.1, при выполнении следующих операций:

а) растворение соответствующего количества указанного состава в растворителе с использованием в качестве внутреннего стандарта парааминобензойной кислоты,

б) использование Danshensu и протокатехового альдегида в качестве стандартов,

в) проведение анализа способом жидкостной хроматографии высокого разрешения (HPLC) и

г) расчет согласно методике внутреннего стандарта.

а) раздельное экстрагирование Radix Salviae Miltorrhizae и Panax Notoginseng при орошении горячей водой и раздельное фильтрование,

б) раздельное концентрирование фильтратов,

в) раздельная очистка концентратов с помощью колонки, содержащей смолу, и концентрирование с получением очищенного водорастворимого экстракта Radix Salviae Miltorrhizae и очищенного водорастворимого экстракта Panax Notoginseng,

г) смешивание очищенных водорастворимых экстрактов, полученных на операции (в), с соответствующим количеством борнеола с получением состава, пригодного для лечения хронической стабильной стенокардии.

(1) экстракция водорастворимых компонентов Panax Notoginseng:

а) разбавление растительной массы 5-7-кратным количеством воды,

б) экстракция водорастворимых компонентов Panax Notoginseng путем кипячения в баке при давлении воздуха 0.04-0.06 мПа в течение 2 ч,

в) повторная экстракция при таких же условиях в течение 1.5 ч,

г) фильтрация экстрактов через сетку 100 меш,

д) очистка фильтрата путем элюирования этанолом крупнопористой адсорбционной смолы, концентрированно элюированных экстрактов при пониженном давлении подаваемого воздуха 0.04-0.06 мПа и в вакууме под давлением - 0.076˜-0.088 мПа до плотности 1.33-1.35,

(2) экстракция водорастворимых компонентов Radix Salviae Miltorrhizae:

а) разбавление растительной массы 5-7-кратным количеством воды,

б) экстракция водорастворимых компонентов Radix Salviae Miltorrhizae путем кипячения в баке при давлении воздуха 0.04-0.06 мПа в течение 2 ч,

в) повторная экстракция при таких же условиях в течение 1.5 ч,

г) фильтрация экстракта через сетку 100 меш,

д) концентрирование фильтратов в вакууме под давлением - 0.076˜-0.088 мПа до тех пор, пока 1 кг исходной растительной массы не будет занимать объем 1 л,

е) осаждение концентратов этанолом,

ж) фильтрация раствора с концентратами, осажденными этанолом, через сетку 100 меш,

з) концентрирование фильтратов при пониженном давлении подаваемого воздуха 0.04-0.06 мПа и в вакууме под давлением -0.076˜-0.088 мПа,

и) очистка концентратов путем элюирования этанолом хроматографической колонки с полиамидом,

к) концентрирование очищенных экстрактов до плотности 1.33-1.35,

(3) изготовление пилюли

а) смешивание экстрактов Panax Notoginseng, экстрактов Radix Salviae Miltorrhizae, синтетического борнеола и полиэтиленгликоля 6000 в соотношении 4.0:20.6:1.9:79.5,

б) плавление смеси,

в) изготовление пилюль из расплавленной массы с помощью дозирующего устройства при следующих условиях: постоянная температура дозировочного сосуда 89-93°С, охлаждающий раствор - жидкий парафин с температурой менее 8°С, внутренний диаметр дозирующей насадки 1.8 мм, наружный диаметр дозирующей насадки 2.4 мм, расстояние между дозирующей насадкой и охлаждающим раствором 15 см,

г) центрифугирование пилюль со скоростью 800-1000 об/мин в течение 15 мин для удаления масла.

фракционирование фармацевтического состава с помощью жидкостной хроматографии высокого разрешения (HPLC),

сравнение времени удерживания фракций фармацевтического состава со временем удерживания сапонина R1, сапонина Rg1 и сапонина Re и

определение наличия в фармацевтическом составе фракций, время удерживания которых эквивалентно времени удерживания сапонина R1, сапонина Rg1 и сапонина Re.

фракционирование фармацевтических составов с помощью тонкослойной хроматографии (TCL),

сравнение положения и цвета фракций фармацевтического состава с положением и цветом 3,4-дигидроксифенила молочной кислоты и протокатехового альдегида и

определение наличия в фармацевтических составах фракций, положение и цвет которых эквивалентны положению и цвету 3,4-дигидроксифенила молочной кислоты и протокатехового альдегида.