Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 315 763

(13)

(51)

МПК

C07D401/06(2006-01-01)

C07D401/14(2006-01-01)

C07D409/14(2006-01-01)

C07D417/14(2006-01-01)

A61K31/4453(2006-01-01)

A61K31/496(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004110410/04, 2002-09-05

(24)

Дата начала отсчета патента

2002-09-05

(22)

дата подачи заявки

2002-09-05

(45)

опубликовано

2008-01-27

(72)

авторы

Гузи Томоти Дж.Пэрач КэмилМэллемс Элен К.Райвера Йоселин Д.Долл Ронелд Дж.Гирияваллабхан Вийоор М.Пэчтер ДжонетенЛиу Йи-ТсунгСэксена Анил К.

(73)

патентообладатели

Шеринг Корпорейшн

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5432175, 11.07.1995

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2008 года по МПК C07D401/06 C07D401/14 C07D409/14 C07D417/14 A61K31/4453 A61K31/496 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2315763C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2315763C2

название	год	авторы	номер документа
3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОБУТЕН-1,2-ДИОНЫ КАК ЛИГАНДЫ СХС-ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА	2002	Тейврес Артур Дж. Эйки Синтия Дж. Бонд Ричард В. Чао Йанпинг Двайер Майкл Феррейра Йохан А. Чао Йанхуа Ю Юнонг Болдвин Джон Дж. Кейзер Бернд Лай Джи Мерритт Дж. Роуберт Нелсон Кингсли Х. Рокос Лора Л.	RU2344123C9
НОВЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ	2003	Гузи Тимоти Дж. Паруч Камиль Двайер Майкл П. Долл Рональд Дж. Гирийаваллабхан Вийур Мупил Мэллэмс Алан Альварес Кармен С. Киртикар Картик М. Ривера Жоселин Чан Тин-Яу Мэдисон Винсент Фишманн Тьерри О. Диллард Лоуренс В. Тран Вин Д. Хе Жен Мин Джэймс Рэй Энтони Парк Хэнгсун Парадкар Видьядхар М. Хоббс Дуглас Уолш	RU2380369C9
КФТР РЕГУЛЯТОРЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2016	Веркмэн Алан Левин Марк Х. Сил Онур Курт Марк Дж.	RU2730855C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ХИНОЛИЛОКСАЗОЛЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4	2005	Куанг Ронгзе Блайтин Дэвид Ши Ненг-Янг Шуэ Хо-Джэйн Чен Ксиао Као Джианхуа Гу Данлин Хуанг Йинг Швердт Джон Х. Тинг Полин К. Вонг Шинг-Чун Ксиао Ли	RU2417993C9
МОДУЛЯТОРЫ КИНАЗЫ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛОПИРИДИНА	2005	Арнолд Уилльям Д. Буно Пьерр Госберг Андреас Ли Дже Макдоналд Айан Стинсма Руо У. Уилсон Марк Э.	RU2389728C2
КОМБИНАЦИИ АКТИВАТОРА (АКТИВАТОРОВ) РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ (РАПП), И ИНГИБИТОРА (ИНГИБИТОРОВ) ВСАСЫВАНИЯ СТЕРИНА И ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ СОСУДОВ	2008	Косоглоу Тедди Дэвис Гарри Р. Пикар Жилль Жан Бернар Шо Винг-Ки Филип	RU2483724C2
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА γ-СЕКРЕТАЗЫ	2007	Асбером Теодрос Бара Томас Беннет Чад Э. Бернет Дуэйн А. Кэплен Мэри Энн Клэйдер Джон В. Коул Дэвид Дж. Домальски Мартин С. Жозьен Юбер Б. Кнутсон Чад Э. Ли Хонгмей Макбраяр Марк Д. Писсарнитски Дмитрий А. Кванг Ли Раджагопалан Мурали Сасикумар Тавалакуламгар К. Су Джинг Танг Хайкун Ву Вен-Лиан Ксу Руо Жао Жикванг	RU2448964C2
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗЕАРАЛЕНОНОВЫХ МАКРОЛИДНЫХ АНАЛОГОВ	2008	Буавен Рош Кампанья Сильвио А. Ду Хун Фан Фрэнсис Дж. Хорстманн Томас Лемелин Шарль-Андре Ли Цзин Максгиннесс Памела Ню Сян Шнадербек Мэттью Дж. У Кевин Чжу Сяоцзе	RU2478630C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОРАЖЕНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ВОЗДЕЙСТВИЕМ АЛКИЛИРУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ	2009	Дэй Брайан Дж. Уайт Карл В.	RU2506083C2
КФТР РЕГУЛЯТОРЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2016	Веркмэн Алан Левин Марк Х. Сил Онур	RU2742934C2

Реферат патента 2008 года СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R¹ и R² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF₃ или -OCHF₂; с) -CF₃; d) -CN; е) алкил; f) R¹⁸-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R³ означает Н; R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ не означают -ОН; R⁶ означает -C(O)R¹⁵; R⁹ и R¹⁰ означают Н; R¹¹ выбран из группы, включающей Н и алкил; R¹² выбран из группы, включающей Н и алкил; R¹³ выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R¹⁴ означает Н; R¹⁵ выбран из группы, включающей -NR¹⁶R¹⁷, -OR¹⁶ и алкил; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н и алкил; R¹⁸ означает заместитель, выбранный из группы, включающей низший алкил, галоген, галогеналкил, алкоксикарбонил, диалкиламиногруппу и пиперидинил; Х и Z являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из С и N. Соединения обладают свойствами ингибитора 17β-гидроксистероид дегидрогеназы типа 3. Описывается фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 табл.

Формула изобретения RU 2 315 763 C2

1. Соединение формулы (I)

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, в котором

R¹ и R² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей

а) галоген;

b) -OCF₃ или -OCHF₂;

c) -CF₃;

d) -CN;

e) алкил;

f) R¹⁸-гетероалкил;

k) гидроксил;

l) алкоксил, включая циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил;

R³ означает Н;

R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R⁴, R⁵, R⁷ и

R⁶ не означают -ОН;

R⁶ означает -C(O)R¹⁵;

R⁹ и R¹⁰ означают Н,

R¹¹ выбран из группы, включающей Н и алкил;

R¹² выбран из группы, включающей Н и алкил;

R¹³ выбран из группы, включающей алкил и алкоксил;

R¹⁴ означает Н;

R¹⁵ выбран из группы, включающей -NR¹⁶R¹⁷, -OR¹⁶ и алкил;

R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н и алкил;

R¹⁸ означает заместитель, выбранный из группы, включающей низший алкил, галоген, галогеналкил, алкоксикарбонил, диалкиламиногруппу и пиперидинил; и

Х и Z являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей С и N,

причем приведенные общие термины имеют следующие значения:

"алкил" означает алкил с 1 до 20 атомами углерода;

"низший алкил" означает алкил с 1 до 6 атомами углерода;

"гетероалкил" означает алкил с 1 до 20 атомами углерода, содержащий 1 гетероатом из группы S и О;

"циклоалкил" означает циклоалкил с 3 до 15 атомами углерода;

"алкоксил" означает алкоксил с 1 до 20 атомами углерода;

"арил" означает моно- или бициклическую кольцевую систему, содержащую одно или два ароматических кольца;

"гетероарил" означает 5--10-членные одиночные или сконденсированные с бензольным кольцом ароматические циклы, содержащие от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей О, S и N.

2. Соединение по п.1, в котором

a) галоген;

b) -OCF₃;

c) -CF₃;

d) -CN;

e) (С₁-С₂₀)алкил;

f) R¹⁸-гетероалкил;

k) гидроксил;

l) алкоксил, включая циклопропилметоксил; и

s) трифторалкоксил;

R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, алкил, гетероалкил и ,

3. Соединение по п.1, в котором

a) галоген;

b) -OCF₃;

c) -CF₃;

e) (C₁-С₆)алкил;

f) R-гетероалкил;

l) алкоксил, включая циклопропилметоксил;

s) трифторалкоксил;

R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, гетероалкил и ,

Z означает С.

4. Соединение по п.1, в котором

R¹ и R² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, необязательно содержащие в качестве заместителей от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей

a) галоген;

b) -OCF₃;

c) -CF₃;

е) (С₁-С₆)алкил;

l) алкоксил, включая циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил;

R³ означает И;

R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (С₁-С₆)алкил, гетероалкил и

R⁷ означает Н;

R⁸ означает Н; и Z означает С.

5. Соединение по п.1, в котором

R¹ и R² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил; необязательно содержащие в качестве заместителей от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей

a) галоген;

b) -OCF₃,

c) -CF₃;

l) алкоксил, включая циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил;

R³ означает Н;

R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (С₁-С₆)алкил, гетероалкил и ,

R⁶ означает -C(O)R¹⁵;

R⁷ означает Н;

R⁸ означает Н; и Z означает С.

6. Соединение по п.1, в котором

R¹ и R² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей фенил и пиридил, необязательно содержащие в качестве заместителей от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей

a) Br, F или Cl;

b) -OCF₃;

c) -CF₃;

l) метоксил, этоксил, циклопропилметоксил;

R³ означает Н;

R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н, метил, этил, изопропил, третбутил и гетероалкил;

R⁷ означает Н;

R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² и R¹⁴ независимо означают Н;

R¹⁵ выбран из группы, включающей -NR¹⁶R¹⁷, -OR¹⁶ и алкил;

R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н и алкил, при условии, что, если R¹⁵ означает -OR¹⁶, то R¹⁶ не означает Н; и

Z означает С.

7. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, включающей

8. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы, включающей

9. Соединение по п.8, представляющее собой

10. Соединение по п.8, представляющее собой

11. Соединение по п.8, представляющее собой

12. Соединение по п.8, представляющее собой

13. Соединение по п.8, представляющее собой

14. Соединение по п.8, представляющее собой

15. Соединение по п.8, представляющее собой

16. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора 17β-гидроксистероид дегидрогеназы типа 3, включающая соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемый носитель.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2315763C2

Герметичный ввод электрических кабелей	1980	Ричард Чейз Берри	SU1122242A3
	0		SU158891A1
US 5432175, 11.07.1995
ДИФЕНИЛМЕТИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ	1991	Нобору Канеко[Jp] Такеиси Макото[Jp] Оосава Татсуси[Jp] Акимото Коудзи[Jp] Оота Хидео[Jp] Накадзима Татсуо[Jp]	RU2091379C1

RU 2 315 763 C2

Авторы

Гузи Томоти Дж.

Пэрач Кэмил

Мэллемс Элен К.

Райвера Йоселин Д.

Долл Ронелд Дж.

Гирияваллабхан Вийоор М.

Пэчтер Джонетен

Лиу Йи-Тсунг

Сэксена Анил К.

Даты

2008-01-27—Публикация

2002-09-05—Подача